LDC000067

Kimyəvi adı:

3-[[6-(2-Metoksifenil)-4-pirimidinil]amino]benzenmetansülfonamid

SMILE kodu:

O=S(CC1=CC=CC(NC2=NC=NC(C3=CC=CC=C3OC)=C2)=C1)(N)=O

InChi Kodu:

InChI=1S/C18H18N4O3S/c1-25-17-8-3-2-7-15(17)16-10-18(21-12-20-16)22-14-6-4-5-13( 9-14)11-26(19,23)24/h2-10,12H,11H2,1H3,(H2,19,23,24)(H,20,21,22)

InChi Açarı:

GGQCIOOSELPMBB-UHFFFAOYSA-N

Açar söz:

LDC000067; LDC-000067; LDC 000067

Həll qabiliyyəti: 

Yaddaş: 

Təsvir:

LDC000067 güclü və selektiv CDK9 inhibitorudur. LDC000067 in vitro transkripsiyanı ATP-rəqabətli və dozadan asılı şəkildə inhibə etdi. LDC000067 ilə müalicə olunan hüceyrələrin gen ifadəsi profili qısamüddətli mRNA-ların, o cümlədən proliferasiya və apoptozun mühüm tənzimləyicilərinin seçici şəkildə azaldığını nümayiş etdirdi. De novo RNT sintezinin təhlili CDK9-un geniş miqyaslı müsbət rolunu təklif etdi. Molekulyar və hüceyrə səviyyəsində, LDC000067, CDK9 inhibisyonuna xas olan təsirləri, məsələn, RNT polimeraza II-nin genlər üzərində gücləndirilmiş pauzası və ən əsası, xərçəng hüceyrələrində apoptozun induksiyası kimi təsirləri təkrarladı. LDC000067 P-TEFb-dən asılı in vitro transkripsiyanı inhibə edir. BI 894999 ilə birlikdə in vitro və in vivo apoptozu induksiya edir.

Hədəf: CDK9