| ድመት # | የምርት ስም | መግለጫ |
| ሲፒዲ2809 | AMG-510 | AMG-510 ኃይለኛ KRAS G12C ኮቫለንት መከላከያ ነው። AMG-510 የ KRAS p.G12C ሚውቴሽን በዲኤንኤ፣ አር ኤን ኤ ወይም ፕሮቲን ደረጃ ላይ እየመረጠ ያነጣጠረ ነው፣ እና እስካሁን ባልተገለጸ መልኩ በ KRAS p.G12C ሚውታንት በኩል የዕጢ ሕዋስ አገላለጽ እና/ወይም የእጢ ሕዋስ ምልክትን ይከላከላል። ይህ በ KRAS p.G12C-በመግለጫ ዕጢ ሴሎች ውስጥ እድገትን ሊገታ ይችላል። |
| ሲፒዲ100230 | JBJ-04-125-02 R-isomer | |
| ሲፒዲ102300 | S-55746 | |
| ሲፒዲ101235 | diABZI STING agonist-1 trihydrochloride | diABZI STING agonist-1 (trihydrochloride) የኢንተርፌሮን ጂኖች (STING) ተቀባይ ተቀባይ አበረታች ነው፣ EC50s ያለው 130፣ 186 nM ለሰው እና ለአይጥ በቅደም ተከተል። |
| ሲፒዲ101234 | diABZI STING agonist-1 (Tautomerism) | diABZI STING agonist-1 ታቱሜሪዝም (ኮምፓውድ 3) የኢንተርፌሮን ጂኖች (STING) ተቀባይ ተቀባይ አግኖንሲው EC50s ያለው 130፣ 186 nM ለሰው እና ለአይጥ እንደቅደም ተከተላቸው። |
| ሲፒዲ101233 | diABZI STING agonist-1 | diABZI STING agonist-1 የኢንተርፌሮን ጂኖች (STING) ተቀባይ ተቀባይ አበረታች ነው፣ EC50s ያለው 130፣ 186 nM ለሰው እና አይጥ በቅደም ተከተል። |
| ሲፒዲ101232 | STING agonist-4 | STING agonist-4 የ Interferon Genes (STING) ተቀባይ ተቀባይ አበረታች ነው (IC50) የ 20 nM. STING agonist-4 ከSTING እና ከሴሉላር ተግባር ጋር የተሻሻለ ትስስር ያለው ABZI (diABZI) ለመፍጠር ከሲሜትሜትሪ ጋር የተገናኘ amidobenzimidazole (ABZI) የተመሰረተ ውህድ ነው። |
| ሲፒዲ101231 | STING agonist-3 | STING agonist-3፣ ከፓተንት WO2017175147A1 (ምሳሌ 10) የተወሰደ፣ የተመረጠ እና ኑክሊዮታይድ ያልሆነ አነስተኛ-ሞለኪውል STING agonist ከ pEC50 እና pIC50 ከ 7.5 እና 9.5 ጋር በቅደም ተከተል። STING agonist-3 ዘላቂ የፀረ-ዕጢ ተጽእኖ እና የካንሰር ህክምናን ለማሻሻል ትልቅ አቅም አለው |
| ሲፒዲ100904 | Voruciclib | ቮሩሲክሊብ፣ እንዲሁም P1446A-05 በመባልም የሚታወቀው፣ ለሳይክሊን-ጥገኛ kinase 4 (CDK4) ልዩ የሆነ የፕሮቲን ኪናሴ ማገጃ ነው። CDK4 inhibitor P1446A-05 በተለይ CDK4-mediated G1-S ደረጃ ሽግግርን ይከለክላል፣የሴል ብስክሌትን ይይዛል እና የካንሰር ሴል እድገትን ይከለክላል። ሴሪን/threonine kinase CDK4 የሚገኘው በዲ-አይነት G1 ሳይክሊኖች ስብስብ ውስጥ የሚገኝ ሲሆን በሚቲኦሎጂካል ማነቃቂያ ላይ የሚነቃው የመጀመሪያው ኪናሴ ሲሆን ይህም ሴሎችን ከ quiescent ደረጃ ወደ G1/S የእድገት ብስክሌት ደረጃ በመልቀቅ; የሲዲኬ-ሳይክሊን ኮምፕሌክስ ሬቲኖብላስቶማ (Rb) ቅጂ በጂ 1 መጀመሪያ ላይ ፎስፈረስ እንዲለጠፍ ታይቷል፣ ሂስቶን ዴአቴይላሴን (HDAC) በማፈናቀል እና ግልባጭ ጭቆናን በመከልከል። |
| ሲፒዲ100905 | አልቮሲዲብ | አልቮሲዲብ ሰው ሰራሽ ኤን-ሜቲልፒፔሪዲኒል ክሎሮፌኒል ፍላቮን ውህድ ነው። እንደ ሳይክሊን-ጥገኛ kinase አጋቾች ፣ አልቮሲዲብ የሳይክሊን-ጥገኛ kinases (CDKs) ፎስፈረስላይዜሽን በመከላከል እና የሳይክሊን D1 እና D3 አገላለጾችን በመቆጣጠር የጂ 1 ሴል ዑደት እንዲቆም እና አፖፕቶሲስን ያስከትላል። ይህ ወኪል የአዴኖሲን ትራይፎስፌት እንቅስቃሴን ተወዳዳሪ የሆነ መከላከያ ነው። ይህንን ወኪል በመጠቀም ንቁ ክሊኒካዊ ሙከራዎችን ወይም የተዘጉ ክሊኒካዊ ሙከራዎችን ያረጋግጡ። |
| ሲፒዲ100906 | BS-181 | BS-181 ለCDK7 በከፍተኛ ደረጃ የተመረጠ የሲዲኬ ማገጃ ሲሆን IC(50) 21 nmol/L ነው። የሌሎች ሲዲኬዎች እና ሌሎች 69 ኪናሴዎች ሙከራ እንደሚያሳየው BS-181 ሲዲኬ2ን ከ1 ማይክሮሞል/ሊ በታች በሆነ መጠን መከልከሉን ሲዲK2 ከCDK7 በ35 እጥፍ ያነሰ አቅም ያለው (IC(50) 880 nmol/L) ታግዷል። በኤምሲኤፍ-7 ሴሎች ውስጥ BS-181 የሲዲኬ7 ንኡስ ንጣፎችን ፎስፈረስላይዜሽን ይከለክላል ፣ የሕዋስ ዑደት እንዲቆም እና የካንሰር ሕዋሳትን እድገትን ለመግታት አፖፕቶሲስን ያበረታታል እና በ Vivo ውስጥ የፀረ-ነቀርሳ ተፅእኖዎችን አሳይቷል። |
| ሲፒዲ100907 | ሪቪሲክሊብ | Riviciclib, P276-00 በመባልም ይታወቃል, የፍላቮን እና ሳይክሊን ጥገኛ ኪኒዝ (ሲዲኬ) መከላከያ ነው እምቅ አንቲኖፕላስቲክ እንቅስቃሴ. P276-00 በሴል ዑደት እና በሴሉላር መስፋፋት ውስጥ ቁልፍ ሚና የሚጫወቱትን Cdk4/cyclin D1፣ Cdk1/cyclin B እና Cdk9/cyclin T1፣ serine/threonine kinasesን በመምረጥ ይከለክላል። የእነዚህ ኪንሶች መከልከል በ G1/S ሽግግር ወቅት የሕዋስ ዑደት እንዲቆም ያደርገዋል, በዚህም ወደ አፖፕቶሲስ መነሳሳት እና የእጢ ሴል ስርጭትን መከልከልን ያስከትላል. |
| ሲፒዲ100908 | MC180295 | MC180295 በጣም የተመረጠ CDK9 inhibitor (IC50 = 5 nM) ነው። (MC180295 በብልቃጥ ውስጥ ሰፊ የፀረ-ካንሰር እንቅስቃሴ አለው እና በ vivo ካንሰር ሞዴሎች ውስጥ ውጤታማ ነው ። በተጨማሪም ፣ CDK9 inhibition ወደ የበሽታ ተከላካይ መቆጣጠሪያ α-PD-1 ኢንቫይኦ ያዳብራል ፣ይህም ለካንሰር ኤፒጄኔቲክ ሕክምና ጥሩ ኢላማ ያደርገዋል። |
| 1073485-20-7 | LDC000067 | LDC000067 ኃይለኛ እና የተመረጠ CDK9 አጋቾች ነው። LDC000067 በ ATP-ተወዳዳሪ እና መጠን-ጥገኛ በሆነ መልኩ በብልቃጥ ግልባጭ መገልበጥ ታግዷል። በLDC000067 የታከሙ ሴሎች የጂን አገላለጽ መገለጽ የአጭር ጊዜ ዕድሜ ያላቸው ኤምአርኤንዎች መራጭ ቅነሳን አሳይቷል፣ ይህም የማባዛት እና የአፖፕቶሲስን አስፈላጊ ተቆጣጣሪዎች ጨምሮ። የዲ ኖቮ አር ኤን ኤ ውህደት ትንተና የሲዲኬ9 ሰፊ አዎንታዊ ሚና ይጠቁማል። በሞለኪውላር እና በሴሉላር ደረጃ፣ LDC000067 የሲዲኬ9 መከልከል ባህሪያትን ተባዝቷል ለምሳሌ አር ኤን ኤ ፖሊመሬሴን II በጂኖች ላይ ቆም ብሎ ማቆም እና ከሁሉም በላይ ደግሞ በካንሰር ሕዋሳት ውስጥ አፖፕቶሲስን ማነሳሳት። LDC000067 የ P-TEFb ጥገኛን በብልቃጥ ግልባጭ ይከለክላል። ከ BI 894999 ጋር በማጣመር አፖፕቶሲስን በብልቃጥ እና ኢንቫይኦ ያነሳሳል። |
| ሲፒዲ100910 | SEL120-34A | SEL120-34A ኃይለኛ እና መራጭ CDK8 inhibitor በኤኤምኤል ሴሎች ውስጥ የሚሰራ ከፍተኛ የሴሪን ፎስፈረስየሌሽን የSTAT1 እና STAT5 ግብይት ጎራዎች። EL120-34A የ STAT1 S727 እና STAT5 S726 በብልቃጥ ውስጥ ባሉ የካንሰር ህዋሶች ውስጥ phosphorylation ን ይከላከላል። ያለማቋረጥ፣ የSTATs- እና NUP98-HOXA9-ጥገኛ ግልባጭ ደንብ በ Vivo ውስጥ እንደ ዋነኛ የድርጊት ዘዴ ተስተውሏል። |
| ሲፒዲ100501 | UNC2541 | UNC2541 በሴል ላይ የተመሰረተ ELISA ውስጥ ንዑስ-ማይክሮሞላር ማገጃ እንቅስቃሴን የሚያሳይ ኃይለኛ እና MerTK-ተኮር አጋቾች ነው። በተጨማሪም፣ እነዚህ ማክሮ ሳይክሎች በ MerTK ATP ኪስ ውስጥ እንደሚተሳሰሩ ለማሳየት የሜርቲኬ ፕሮቲን ከ11 ጋር ያለው የራጅ መዋቅር ተፈትቷል። UNC2541 IC50 MerTH=4.4 nM አሳይቷል; IC50 AXL = 120 nM; IC50 TYRO3 = 220 nM; IC50 FLT3 = 320 nM. |
| ሲፒዲ100745 | RU-302 | RU-302 በ tam ig1 ectodomain እና gas6 lg ጎራ መካከል ያለውን ግንኙነት በመዝጋት የ axl ዘጋቢ ሴል መስመሮችን እና ቤተኛ ታም ተቀባይ የካንሰር ሴል መስመሮችን የሚከለክል ልቦለድ ፓን-ታም አጋች ነው። |
| ሲፒዲ100744 | R916562 | |
| ሲፒዲ100743 | Ningetinib-Tosylate | CT-053፣ እንዲሁም DE-120 በመባልም የሚታወቀው፣ ከእርጥብ ዕድሜ ጋር የተያያዘ የማኩላር መበስበስን ለማከም የሚያስችል VEGF እና PDGF አጋቾች ነው። |
| ሲፒዲ100742 | SGI-7079 | SGI-7079 እምቅ ፀረ-ነቀርሳ እንቅስቃሴ ያለው ኃይለኛ እና መራጭ Axl inhibitor ነው። SGI-7079 በውጫዊ ጋዝ6 ሊጋንድ ውስጥ የ Axl ን ማግበርን በተሳካ ሁኔታ አግዶታል። SGI-7079 የዕጢ እድገትን በመጠኑ ጥገኛ አግዷል። Axl የ EGFR አጋቾቹን የመቋቋም አቅም ለማሸነፍ የታለመ ሕክምና ነው። |
| ሲፒዲ100741 | 2-D08 | 2-D08 ሱሞይላይዜሽን የሚከለክል ሰው ሰራሽ ፍላቮን ነው። 2-D08 ፀረ-ድምር እና የነርቭ መከላከያ ውጤት አሳይቷል |
| ሲፒዲ100740 | ዱበርማቲኒብ | Dubermatinib, TP-0903 በመባልም ይታወቃል, ኃይለኛ እና የተመረጠ የ AXL መከላከያ ነው. TP-0903 ግዙፍ አፖፕቶሲስን በ CLL B ሕዋሳት LD50 የናኖሞላር ክልሎች እሴቶችን ያመጣል። የ TP-0903 ከ BTK አጋቾች ጋር በማጣመር የ CLL B-cell apoptosis AXL ከመጠን በላይ መጨናነቅ ለተለያዩ ወኪሎች የመቋቋም ችሎታ ባገኙ በበርካታ ዕጢ ዓይነቶች ላይ በተደጋጋሚ የሚከሰት ጭብጥ ነው። የካንሰር ሕዋሳትን በቲፒ-0903 ማከም በበርካታ ሞዴሎች ውስጥ ያለውን የሜሴንቺማል ፊኖታይፕን በመገልበጥ እና የካንሰር ሴሎችን ከሌሎች የታለሙ ወኪሎች ጋር እንዲታከም ያበረታታል። የ TP-0903 አስተዳደር እንደ ነጠላ ወኪል ወይም ከ BTK አጋቾች ጋር በማጣመር የ CLL በሽተኞችን ለማከም ውጤታማ ሊሆን ይችላል። |
| ሲፒዲ100739 | NPS-1034 | NPS-1034 የነቃውን MET ተቀባይ እና በተዋሃደ ንቁ ሚውቴሽን የሚገታ ልቦለድ MET inhibitor ነው። NPS-1034፣ የተለያዩ የተዋሃዱ ንቁ ሚውቴሽን የ MET ቅርጾችን እና እንዲሁም ኤችጂኤፍ-ገብሯል የዱር አይነት METን ይከለክላል። NPS-1034 ገቢር የተደረገ METን የሚገልፁ ሴሎች መበራከትን በመከልከል እና ከእንዲህ ዓይነቶቹ ህዋሶች የተፈጠሩትን ዕጢዎች ወደ ኋላ መመለስን በመዳፊት xenograft ሞዴል በፀረ-angiogenic እና ፕሮ-አፖፖቲክ እርምጃዎች አስተዋውቋል። NPS-1034 በተጨማሪም በኤችጂኤፍ-አነሳሽነት የ MET ምልክትን የሴረም መኖር እና አለመኖርን አግዷል። በተለይም NPS-1034 የ MET አጋቾቹን SU11274፣ NVP-BVU972 እና PHA665752ን የሚቋቋሙ ሶስት የMET ልዩነቶችን ከልክሏል። |
| ሲፒዲ100738 | ግሌሳቲኒብ | ግሌሳቲኒብ፣ እንዲሁም MGCD-265 በመባልም የሚታወቀው፣ በአፍ ባዮአቪያል፣ ትንሽ-ሞለኪውል፣ ባለብዙ ኢላማ የተደረገ ታይሮሲን ኪናሴስ አጋች ሲሆን እምቅ አንቲኖፕላስቲክ እንቅስቃሴ ነው። MGCD265 የ c-Met መቀበያ (የሄፕታይተስ እድገት ፋክተር ተቀባይ) ጨምሮ የበርካታ ተቀባይ ታይሮሲን ኪናሴስ (RTKs) ፎስፈረስን ያገናኛል እና ይከለክላል። Tek / Tie-2 ተቀባይ; የደም ሥር endothelial ዕድገት ፋክተር ተቀባይ (VEGFR) ዓይነቶች 1, 2 እና 3; እና ማክሮፋጅ-አነቃቂ 1 ተቀባይ (MST1R ወይም RON). |
