THZ531

የኬሚካል ስም

(R,E)-N-(4- (3-((5-ክሎሮ-4- (1H-indol-3-yl)) pyrimidin-2-yl)አሚኖ)piperidine-1-carbonyl) phenyl)-4- (ዲሜቲልሚኖ) ግን -2-enamide

የፈገግታ ኮድ፡-

"O=C(NC1=CC=C(N2C[C@H])(NC3=NC=C(Cl)C(C4=CNC5=C4C=CC=C5)=N3)CCCC2)=O)C= C1)/C=C/CN(C)C"

የኢንቺ ኮድ

InChi=1S/C30H32ClN7O2/c1-37(2)15-6-10-27(39)34-21-13-11-20(12-14-21)29(40)38-16-5-7- 22(19-38)35-30-33-18-25(31)28(36- 30)24-17-32-26-9-4-3-8-23(24)26/h3-4,6,8-14,17-18,22,32H,5 ,7,15-16,19H2,1-2H3,(H,34,39)(H,33,35,36)/b10-6+/t22-/m1/s1

የኢንቺ ቁልፍ፡

RUBYHLPRZRMTJO-MOVYNIQHSA-N

ቁልፍ ቃል፡

THZ-531፣ THZ 531፣ THZ531፣ 1702809-17-3

መሟሟት;በዲኤምኤስኦ ውስጥ የሚሟሟ

ማከማቻ፡0 - 4°C ለአጭር ጊዜ (ከቀናት እስከ ሳምንታት)፣ ወይም -20°C ለረጅም ጊዜ (ወራት)።

መግለጫ፡-

THZ531 ኮቫልንት CDK12 እና CDK13 covalent inhibitor ነው። ሳይክሊን-ጥገኛ kinases 12 እና 13 (CDK12 እና CDK13) የጂን ቅጂን በመቆጣጠር ረገድ ወሳኝ ሚና ይጫወታሉ። THZ531 ሊቀለበስ በማይችል መልኩ ከ kinase ጎራ ውጭ የሚገኘውን ሳይስቴይን ያነጣጠረ ነው። THZ531 የጂን አገላለጽ መጥፋትን ያስከትላል ፣ በተመሳሳይ ጊዜ የማራዘም እና hyperphosphorylate አር ኤን ኤ polymerase II ማጣት። THZ531 የዲኤንኤ ጉዳት ምላሽ ጂኖች እና ቁልፍ ከሱፐር-አሻሽል ጋር የተገናኙ የጽሑፍ ግልባጭ ጂኖች መግለጫን በእጅጉ ይቀንሳል። THZ531 በአስደናቂ ሁኔታ የአፖፖቲክ ሕዋስ ሞት ምክንያት ሆኗል. በተለይ CDK12 እና CDK13 ላይ ማነጣጠር የሚችሉ ትንንሽ ሞለኪውሎች በተለይ በኪናሴ እንቅስቃሴያቸው ላይ ጥገኛ የሆኑትን የካንሰር ንዑስ ዓይነቶችን ለመለየት ይረዳሉ።

ዓላማ፡ ሲዲኬ