GSK-461364

የኬሚካል ስም

(R) -5- (6- ((4-ሜቲኤልፒፔራዚን-1-ይል) ሜቲኤል) -1H-benzo [d] imidazol-1-yl)-3- (1- (2- (trifluoromethyl) phenyl) ethoxy) ቲዮፊን-2-carboxamide

የፈገግታ ኮድ፡-

O=C(C1=C(O[C@@H)(C2=CC=CC=C2C(F)(F)F)C)C=C(N3C=NC4=CC=C(CN5CCN(C)CC5 )C=C34)S1)N

የኢንቺ ኮድ

InChi=1S/C27H28F3N5O2S/c1-17(19-5-3-4-6-20(19)27(28,29)30)37-23-14-24(38-25(23)26(31) 36)35-16-32-21-8-7-18(13-22(21)35)15-34-11-9-33(2)10-12-34/h3-8,13-14፣ 16-17H፣9-12፣15H2፣1-2H3፣(H2፣31፣36)/t17-/m1/s1

የኢንቺ ቁልፍ፡

ZHJGWYRLJUCMRT-QGZVFWFLSA-N

ቁልፍ ቃል፡

GSK-461364፣ GSK461364፣ GSK 461364፣ GSK-461364A፣ GSK 461364A፣ GSK461364A፣ 929095-18-1

መሟሟት;በዲኤምኤስኦ ውስጥ የሚሟሟ

ማከማቻ፡0 - 4°C ለአጭር ጊዜ (ከቀናት እስከ ሳምንታት)፣ ወይም -20°C ለረጅም ጊዜ (ወራት)

መግለጫ፡-

ፖሎ መሰል ኪናሴስ (Plks) በሴል ብስክሌት ውስጥ ቁልፍ ሚና ያላቸው ሴሪን/threonine ኪናሴስ ናቸው። GSK461364 ኃይለኛ፣ ሊቀለበስ የሚችል የ Plk1 (Ki = 2.2 nM) አጋቾች ነው። ከ Plk2 እና Plk3 (Kis = 860 እና 1,000 nM, በቅደም ተከተል) እና ቢያንስ 1,000-fold ለ Plk1 በ 48 ሌሎች kinases ፓነል ላይ የሚመረጥ ነው. GSK461364 ዶዝ-ጥገኛ በተለያዩ የካንሰር ሴል መስመሮች ውስጥ የሕዋስ ብስክሌትን ያስቆማል እና ከፍ ባለ መጠን አፖፕቶሲስን ያነሳሳል። በ p53 ጉድለት እጢዎች ላይ የበለጠ ውጤታማ ሆኖ ይታያል እና የደም-አንጎል እንቅፋትን ማለፍ ይችላል። GSK461364 በአይጦች ውስጥ የ xenograft ሞዴሎችን የዕጢ እድገት መከልከልን ወይም የእድገት መዘግየትን በመፍጠር በ Vivo ውስጥ ውጤታማ ነው።

ዒላማ: Plk1