AZD9496

የኬሚካል ስም

(ኢ) -3- (3,5-difluoro-4- ((1R,3R)-2- (2-fluoro-2-methylpropyl)-3-ሜቲኤል-2,3,4,9-tetrahydro-1H- pyrido [3,4-b] indol-1-yl) phenyl) acrylic አሲድ

የፈገግታ ኮድ፡-

O=C(O)/C=C/C1=CC(F)=C([C@H]2N(CC(C)(F)C)[C@H](C)CC3=C2NC4=C3C= CC=C4)C(F)=C1

የኢንቺ ኮድ

InChi=1S/C25H25F3N2O2/c1-14-10-17-16-6-4-5-7-20(16)29-23(17)24(30(14)13-25(2,3)28) 22-18 (26)11 -15(12-19(22)27)8-9-21(31)32/h4-9,11-12,14,24,29H,10,13H2,1-3H3,(H,31,32) /b9-8+/t14-,24-/m1/s1

የኢንቺ ቁልፍ፡

DFBDRVGWBHBJNR-BBNFHIFMSA-ኤን

ቁልፍ ቃል፡

AZD9496፣ AZD-9496፣ AZD 9496፣ 1639042-08-2

መሟሟት;በዲኤምኤስኦ ውስጥ የሚሟሟ

ማከማቻ፡0 - 4°C ለአጭር ጊዜ (ከቀናት እስከ ሳምንታት)፣ ወይም -20°C ለረጅም ጊዜ (ወራት)

መግለጫ፡-

AZD 9496 ኃይለኛ እና የተመረጠ የኢስትሮጅን ተቀባይ ተቀባይ ተቀባይ (SERD) የ IC50 እሴት 0.138 nM ለስትሮጅን ተቀባይ α (ERα) ቅነሳ መቆጣጠሪያ ነው. ከሌሎች የኑክሌር ሆርሞን ተቀባይ 0.0008, 0.54, 9.2, እና 30 μM ለ ERα, ፕሮጄስትሮን ተቀባይ (PR), glucocorticoid ተቀባይ (GR) እና androgen ተቀባይ (AR) ጋር IC50 እሴቶች ጋር ሲነጻጸር ERα ጋር ሲነጻጸር ነው. AZD 9496 የኤአርኤ እንቅስቃሴን ይቀንሳል (IC50 = 0.282 nM)፣ የሚለካው የታችኛው የተፋሰስ PR እንቅስቃሴን በመለካት ነው፣ እና የ MCF-7 የጡት ካንሰር ሴሎችን (IC50 = 0.0398 nM) ስርጭትን ይቀንሳል። በተጨማሪም የ MCF-7 xenograft እድገትን በአይጦች ውስጥ በመጠን-ጥገኛ መንገድ ይከለክላል. AZD 9496 በአፍ ባዮአቪያል ነው እና በውስጡ የያዘው ፎርሙላዎች ለ ER አወንታዊ የጡት ካንሰር ህክምና በክሊኒካዊ ሙከራዎች በምርመራ ላይ ናቸው።

ዓላማ፡ SERD