BI-2852

Chemiese naam:

(S)-5-hidroksi-3-(2-((((1-((1-metiel-1H-imidasool-4-yl)metiel)-1H-indol-6-yl)metiel)amino)metiel) -1H-indol-3-yl)isoindolien-1-on

SMILES Kode:

OC(C=C1)=CC([C@@H](C2=C(CNCC3=CC4=C(C=CN4CC5=CN(C)C=N5)C=C3)NC6=CC=CC=C62) N7)=C1C7=O

InChi-kode:

InChI=1S/C31H28N6O2/c1-36-16-21(33-18-36)17-37-11-10-20-7-6-19(12-28(20)37)14-32-15- 27-29(24-4-2-3-5-26(24)34-27)30-25-13-22(38)8-9-23(25)31(39)35-30/h2- 13,16,18,30,32,34,38H,14-15,17H2,1H3,(H,35,39)/t30-/m0/s1

InChi-sleutel:

JYEQLXOWWLNVDX-PMERELPUSA-N

Sleutelwoord:

Oplosbaarheid: 

Berging: 

Beskrywing:

BI-2852 is 'n kragtige KRAS-inhibeerder wat met nanomolêre affiniteit aan 'n sak bind, wat tot dusver as "on-rugbaar" beskou word, tussen skakelaar I en II op RAS. BI-2852 is meganisties onderskei van kovalente KRASG12C-inhibeerders omdat dit aan 'n ander sak bind wat in beide die aktiewe en onaktiewe vorms van KRAS voorkom. BI-2852 blokkeer GEF, GAP en effektor interaksies met KRAS, wat lei tot inhibisie van stroomaf sein en 'n antiproliferatiewe effek in KRAS mutante selle.

Teiken: KRAS