Ologbo # | Orukọ ọja | Apejuwe |
CPD9470 | Obeticolic-Acid | Obeticholic Acid (INT747; 6-ECDCA) jẹ itọsẹ aramada ti cholic acid eyiti o ṣe bi agbara ati yiyan FXR agonist ti n ṣafihan iṣẹ ṣiṣe anticholeretic ninu awoṣe eku inu vivo ti cholestasis. O ṣe idiwọ iredodo sẹẹli iṣan ti iṣan ti iṣan ati iṣipopada bakannaa ṣe igbelaruge iyatọ adipocyte ati ṣe ilana iṣẹ sẹẹli adipose ni vivo. |
CPD100579 | fexaramine | Fexaramine jẹ agonist ti farnesoid X receptor (FXR), eyiti o jẹ olugba iparun bile acid-ṣiṣẹ ti n ṣakoso iṣelọpọ bile-acid, gbigbe ati gbigbe, bakanna bi iṣelọpọ ọra nipasẹ awọn iṣe ninu ẹdọ ati ifun. Fexaramine ni o ni 100-fold tobi ijora fun FXR ju adayeba agbo ati ki o se apejuwe awọn genomic afojusun ati abuda ojula lori FXR. Nigbati a ba nṣakoso ẹnu si awọn eku, fexaramine ṣe agbejade awọn iṣe yiyan nipasẹ awọn olugba FXR ninu awọn ifun. |
CPD100577 | Lithocholic-acid | Levallorphan, ti a tun mọ ni levallorphan tartate (USAN), jẹ oluyipada opioid ti idile morphinan ti a lo bi analgesic opioid ati antagonist / antidote. O ṣe bi antagonist ti olugba μ-opioid (MOR) ati bi agonist ti κ-opioid receptor (KOR), ati bi abajade, ṣe idiwọ awọn ipa ti awọn aṣoju ti o ni okun sii pẹlu iṣẹ inu inu bi morphine lakoko ti o n ṣe analgesia nigbakanna. . Gẹgẹbi agonist ti KOR, levallorphan le ṣe agbejade awọn aati ọpọlọ ti o lagbara ni awọn iwọn to pẹlu awọn hallucinations, ipinya, ati awọn ipa psychotomimetic miiran, dysphoria, aibalẹ, rudurudu, dizziness, disorientation, ifisi, awọn ikunsinu ti ọti, ati iyalẹnu, dani, tabi awọn ala idamu. . ( Orisun: https://en.wikipedia.org/wiki/Levallorphan). |
CPD100575 | Turofexorate-Isopropyl | Turofexorate isopropyl, ti a tun mọ ni WAY-362450 ati XL335, jẹ alagbara ti o lagbara pupọ, yiyan, ati agonist ti nṣiṣe lọwọ orally ti farnesoid X receptor (FXR) (EC (50) = 4 nM, Eff = 149%), eyiti o fa ipalara ẹdọ. ati fibrosis ni awoṣe murine ti steatohepatitis ti kii-ọti-lile |
CPD100574 | GW4064 | GW4064是一种farnesoid X receptor (FXR)激动剂,CV1细胞系中EC50为65 nM。 |
CPD1549 | Tropifexor | Tropifexor jẹ aramada ati agonist ti o lagbara pupọ ti FXR pẹlu EC50 ti 0.2 nM. |