| Ologbo # | Orukọ ọja | Apejuwe |
| CPD100616 | Emricasan | Emricasan, ti a tun mọ ni IDN 6556 ati PF 03491390, jẹ inhibitor caspase akọkọ-ni-kilasi ni awọn idanwo ile-iwosan fun itọju awọn arun ẹdọ. Emricasan (IDN-6556) dinku ipalara ẹdọ ati fibrosis ninu awoṣe murine ti steatohepatitis ti kii-ọti-lile. IDN6556 n dẹrọ imuṣiṣẹmọ erekuṣu alapapọ ni apẹrẹ islet autotransplant porcine kan. Oral IDN-6556 le dinku iṣẹ ṣiṣe aminotransferase ni awọn alaisan ti o ni jedojedo onibaje C. PF-03491390 ti a nṣakoso orally ti wa ni idaduro ninu ẹdọ fun awọn akoko gigun pẹlu ifihan eto kekere, ti o ni ipa hepatoprotective lodi si ipalara ẹdọ alfa-fas-induced ni awoṣe Asin . |
| CPD100615 | Q-VD-Oph | QVD-OPH, ti a tun mọ si Quinoline-Val-Asp-Difluorophenoxymethylketone, jẹ inhibitor caspase ti o gbooro pẹlu awọn ohun-ini antiapoptotic ti o lagbara. Q-VD-OPh ṣe idiwọ ikọlu ọmọ tuntun ni eku P7: ipa kan fun abo. Q-VD-OPh ni awọn ipa egboogi-leukemia ati pe o le ṣe ajọṣepọ pẹlu awọn afọwọṣe Vitamin D lati mu ifihan agbara HPK1 pọ si ni awọn sẹẹli AML. Q-VD-OPh dinku apoptosis ti o ni ipalara ti o ni ipalara ati ki o ṣe atunṣe atunṣe ti iṣẹ-ẹhin-ẹsẹ ninu awọn eku lẹhin ipalara ọpa-ẹhin. |
| CPD100614 | Z-DEVD-FMK | Z-DEVD-fmk jẹ sẹẹli-permeable, inhibitor ti ko ni iyipada ti caspase-3. Caspase-3 jẹ protease kan pato ti aspartate cysteinyl eyiti o ṣe ipa aringbungbun ninu apoptosis. |
| CPD100613 | Z-IETD-FMK | MDK4982, ti a tun mọ ni Z-IETD-FMK, jẹ agbara ti o lagbara, sẹẹli-permeable, inhibitor ti ko ni iyipada ti caspase-8 ati granzyme B., Caspase-8 Inhibitor II n ṣakoso iṣẹ ṣiṣe ti ibi ti Caspase-8. MDK4982 ni imunadoko ṣe idiwọ apoptosis ti ọlọjẹ aarun ayọkẹlẹ ni awọn sẹẹli HeLa. MDK4982 tun ṣe idiwọ granzyme B. MDK4982 ni CAS # 210344-98-2. |
| CPD100612 | Z-VAD-FMK | Z-VAD-FMK jẹ sẹẹli-permeable, oludena pan-caspase ti ko ni iyipada. Z-VAD-FMK ṣe idiwọ sisẹ caspase ati ifisi apoptosis ninu awọn sẹẹli tumo ni fitiro (IC50 = 0.0015 - 5.8 mM). |
| CPD100611 | Belnacasan | Belnacasan, ti a tun mọ ni VX-765, jẹ apẹrẹ lati dẹkun Caspase, eyiti o jẹ enzymu ti o ṣakoso iran ti awọn cytokines meji, IL-1b ati IL-18. VX-765 ti han lati ṣe idiwọ awọn ijagba nla ni awọn awoṣe iṣaaju. Ni afikun, VX-765 ti ṣe afihan iṣẹ-ṣiṣe ni awọn awoṣe preclinical ti warapa onibaje. VX-765 ti ni iwọn lilo ju awọn alaisan 100 lọ ni ipele-I ati awọn idanwo ile-iwosan apakan-IIa ti o jọmọ awọn arun miiran, pẹlu idanwo ile-iwosan ọjọ 28-IIa ni awọn alaisan pẹlu psoriasis. O ti pari ipele itọju ti idanwo ile-iwosan alakoso-IIa ti VX-765 ti o forukọsilẹ ni isunmọ awọn alaisan 75 pẹlu warapa ti o sooro itọju. Awọn afọju meji-meji, laileto, iwadii ile-iwosan ti iṣakoso ibibo ni a ṣe apẹrẹ lati ṣe iṣiro aabo, ifarada ati iṣẹ-iwosan ti VX-765. |
| CPD100610 | Maraviroc | Maraviroc jẹ antiviral, ti o lagbara, ti kii ṣe ifigagbaga CKR-5 antagonist olugba ti o ṣe idiwọ abuda ti ọlọjẹ ọlọjẹ ọlọjẹ gp120. Maraviroc ṣe idiwọ MIP-1β-stimulated γ-S-GTP ti o ni asopọ si awọn membran sẹẹli HEK-293, nfihan agbara rẹ lati dena imudara ti o gbẹkẹle chemokine ti GDP-GTP paṣipaarọ ni eka amuaradagba CKR-5/G. Maraviroc tun ṣe idiwọ iṣẹlẹ isale ti chemokine-induced intracellular calcium redistribution. |
| CPD100609 | Resatorvid | Resatorvid, ti a tun mọ ni TAK-242, jẹ inhibitor cell-permeable ti ifihan TLR4, didi iṣelọpọ LPS ti NO, TNF-a, IL-6, ati IL-1β ni awọn macrophages pẹlu awọn iye IC50 ti 1-11 nM. Resatorvid ni yiyan si TLR4 o si ṣe idiwọ awọn ibaraenisepo laarin TLR4 ati awọn ohun ti nmu badọgba rẹ. Resatorvid pese neuroprotection ni esiperimenta ipalara ọpọlọ ipalara: ipa ninu itọju ti ọpọlọ eniyan |
| CPD100608 | ASK1-Idanujẹ-10 | ASK1 Inhibitor 10 jẹ onidalẹkun ti ẹnu bioavailable ti ifihan apoptosis ti n ṣakoso kinase 1 (ASK1). O jẹ yiyan fun ASK1 lori ASK2 bakanna bi MEKK1, TAK-1, IKKβ, ERK1, JNK1, p38α, GSK3β, PKCθ, ati B-RAF. O ṣe idiwọ awọn ilọsiwaju ti streptozotocin-induced ni JNK ati p38 phosphorylation ninu awọn sẹẹli β pancreatic INS-1 ni ọna ti o gbẹkẹle ifọkansi. |
| CPD100607 | K811 | K811 jẹ onidalẹkun pato-ASK1 ti o fa iwalaaye pẹ ni awoṣe Asin ti sclerosis ita gbangba amyotrophic. K811 ṣe idiwọ ilọsiwaju sẹẹli daradara ni awọn laini sẹẹli pẹlu ikosile ASK1 giga ati ni awọn sẹẹli GC ti HER2-overexpressing. Itọju pẹlu K811 dinku awọn iwọn ti awọn èèmọ xenograft nipasẹ isọdọtun awọn ami isunmọ. |
| CPD100606 | K812 | K812 jẹ onidalẹkun pato-ASK1 ti a ṣe awari lati pẹ iwalaaye ni awoṣe Asin ti sclerosis ita gbangba amyotrophic. |
| CPD100605 | MSC-2032964A | MSC 2032964A jẹ apaniyan ASK1 ti o lagbara ati yiyan (IC50 = 93 nM). O ṣe idiwọ ASK1 ti o fa LPS ati p38 phosphorylation ninu awọn astrocytes asin ti gbin ati ki o dinku neuroinflammation ni awoṣe EAE Asin kan. MSC 2032964A jẹ bioavailable ẹnu ati penetrant ọpọlọ. |
| CPD100604 | Selonsertib | Selonsertib, tun mo bi GS-4997, jẹ ẹya orally bioavailable onidalẹkun ti apoptosis ifihan agbara-regulating kinase 1 (ASK1), pẹlu o pọju egboogi-iredodo, antineoplastic ati egboogi-fibrotic akitiyan. Awọn ibi-afẹde GS-4997 ati sopọ si agbegbe catalytic kinase ti ASK1 ni ọna ifigagbaga-ATP, nitorinaa idilọwọ awọn fosforeli ati imuṣiṣẹ rẹ. GS-4997 ṣe idiwọ iṣelọpọ ti awọn cytokines iredodo, isalẹ-ilana ikosile ti awọn Jiini ti o ni ipa ninu fibrosis, dinku apoptosis ti o pọ ju ati ṣe idiwọ ilọsiwaju cellular. |
| CPD100603 | MDK36122 | MDK36122, ti a tun mọ ni H-PGDS Inhibitor I, jẹ Prostaglandin D Synthase (hematopoietic-type) inhibitor. MDK36122 ni o ni ko koodu orukọ, ati ki o ni CAS # 1033836-12-2. Awọn ti o kẹhin 5-nọmba ti a lo fun orukọ fun rorun ibaraẹnisọrọ. MDK36122 yiyan awọn bulọọki HPGDS (IC50s = 0.7 ati 32 nM ni enzymu ati awọn igbelewọn cellular, lẹsẹsẹ) pẹlu iṣẹ ṣiṣe kekere si awọn enzymu eniyan ti o ni ibatan L-PGDS, mPGES, COX-1, COX-2, ati 5-LOX. |
| CPD100602 | Tepoxalin | Tepoxalin, ti a tun mọ ni ORF-20485; RWJ-20485; jẹ inhibitor 5-lipoxygenase ti o ni agbara fun itọju ikọ-fèé, osteoarthritis (OA). Tepoxalin ni iṣẹ inhibitory in vivo lodi si COX-1, COX-2, ati 5-LOX ninu awọn aja ni iwọn lilo ti a fọwọsi lọwọlọwọ. Tepoxalin ṣe alekun iṣẹ ṣiṣe ti antioxidant, pyrrolidine dithiocarbamate, ni attenuating tumor necrosis factor alpha-induced apoptosis ni awọn sẹẹli WEHI 164. |
| CPD100601 | Tenidap | Tenidap, ti a tun mọ ni CP-66248, jẹ inhibitor COX/5-LOX ati oludije oogun egboogi-iredodo ti cytokine ti o wa labẹ idagbasoke nipasẹ Pfizer bi itọju ti o ni ileri fun arthritis rheumatoid, ṣugbọn Pfizer dẹkun idagbasoke lẹhin ifọwọsi titaja ti kọ nipasẹ FDA ni ọdun 1996 nitori majele ẹdọ ati kidinrin, eyiti a da si awọn metabolites ti oogun pẹlu thiophene kan. moiety ti o fa oxidative bibajẹ. |
| CPD100600 | PF-4191834 | PF-4191834 jẹ aramada, ti o lagbara ati yiyan ti kii-redox 5-lipoxygenase inhibitor ti o munadoko ninu iredodo ati irora. PF-4191834 ṣe afihan agbara ti o dara ni enzymu- ati awọn igbelewọn ti o da lori sẹẹli, bakannaa ni awoṣe eku ti iredodo nla. Awọn abajade idanwo Enzyme fihan pe PF-4191834 jẹ inhibitor 5-LOX ti o lagbara, pẹlu IC (50) = 229 +/- 20 nM. Pẹlupẹlu, o ṣe afihan isunmọ 300-agbo selectivity fun 5-LOX lori 12-LOX ati 15-LOX ati pe ko ṣe afihan iṣẹ-ṣiṣe si awọn enzymu cyclooxygenase. Ni afikun, PF-4191834 ṣe idiwọ 5-LOX ninu awọn sẹẹli ẹjẹ eniyan, pẹlu IC (80) = 370 +/- 20 nM. |
| CPD100599 | MK-886 | MK-886, ti a tun mọ ni L 663536, jẹ antagonist leukotriene. O le ṣe eyi nipa didi 5-lipoxygenase ti n ṣiṣẹ amuaradagba (FLAP), nitorina dena 5-lipoxygenase (5-LOX), ati pe o le ṣe iranlọwọ ni atọju atherosclerosis. MK-886 ṣe idiwọ iṣẹ-ṣiṣe cyclooxygenase-1 ati pe o dinku akopọ platelet. MK-886 nfa awọn ayipada ninu ọmọ sẹẹli ati mu apoptosis pọ si lẹhin itọju ailera photodynamic pẹlu hypericin. MK-886 mu ki o tumo negirosisi ifosiwewe-alpha-induced iyato ati apoptosis. |
| CPD100598 | L-691816 | L 691816 jẹ oludena ti o lagbara ti iṣesi 5-LO mejeeji in vitro ati ni ọpọlọpọ awọn awoṣe vivo. |
| CPD100597 | CMI-977 | CMI-977, ti a tun mọ ni LPD-977 ati MLN-977, jẹ onidalẹkun 5-lipoxygenase ti o lagbara ti o laja ni iṣelọpọ awọn leukotrienes ati pe o ti ni idagbasoke lọwọlọwọ fun itọju ikọ-fèé onibaje. CMI-977 ṣe idiwọ ọna ọna igbona 5-lipoxygenase (5-LO) cellular lati dena iran ti awọn leukotrienes, eyiti o ṣe ipa pataki ninu nfa ikọ-fèé ikọ-fèé. |
| CPD100596 | CJ-13610 | CJ-13610 jẹ inhibitor ti nṣiṣe lọwọ ẹnu ti 5-lipoxygenase (5-LO). CJ-13610 ṣe idiwọ biosynthesis ti leukotriene B4 ati ṣe ilana ikosile IL-6 mRNA ni awọn macrophages. O jẹ doko ni awọn awoṣe preclinical ti irora. |
| CPD100595 | BRP-7 | BRP-7 jẹ amuaradagba amuṣiṣẹ 5-LO (FLAP) inhibitor. |
| CPD100594 | TT15 | TT15 jẹ agonist ti GLP-1R. |
| CPD100593 | VU0453379 | VU0453379 jẹ CNS-penetrant glucagon-like peptide 1 receptor (GLP-1R) modulator allosteric rere (PAM) |
