| Ologbo # | Orukọ ọja | Apejuwe |
| CPD100567 | GW501516 | GW501516 jẹ agonist sintetiki PPARδ kan pato ti o ṣe afihan isunmọ giga fun PPARδ (Ki = 1.1 nM) pẹlu> 1000 agbo yiyan lori PPARA ati PPARγ. |
| CPD100566 | GFT505 | Elafibranor, ti a tun mọ ni GFT-505, jẹ agonist PPARA/δ meji. Elafibranoris ti n ṣe iwadi lọwọlọwọ fun itọju awọn arun cardiometabolic pẹlu àtọgbẹ, resistance insulin, dyslipidemia, ati arun ẹdọ ọra ti ko ni ọti (NAFLD). |
| CPD100565 | Bavachinina | Bavachinina jẹ aramada aramada pan-PPAR agonist lati eso ti ibile Kannada glukosi-sokale ewebe malaytea scurfpea. O ṣe afihan awọn iṣẹ ti o lagbara pẹlu PPAR-γ ju pẹlu PPAR-a ati PPAR-β/δ (EC50?=?0.74 μmol/l, 4.00 μmol/l ati 8.07 μmol/l ninu awọn sẹẹli 293T, lẹsẹsẹ). |
| CPD100564 | Troglitazone | Troglitazone, ti a tun mọ ni CI991, jẹ agonist PPAR ti o lagbara. Troglitazone jẹ oogun antidiabetic ati egboogi-iredodo, ati ọmọ ẹgbẹ kan ti kilasi oogun ti thiazolidinediones. A fun ni aṣẹ fun awọn alaisan ti o ni àtọgbẹ iru 2 ti àtọgbẹ ni Japan Troglitazone, bii thiazolidinediones miiran (pioglitazone ati rosiglitazone), ṣiṣẹ nipasẹ mimuuṣiṣẹpọ awọn olugba peroxisome proliferator-activated (PPARs). Troglitazone jẹ ligand si mejeeji PPARA ati – diẹ sii ni agbara – PPARγ |
| CPD100563 | Glabridin | Glabridin, ọkan ninu awọn phytochemicals ti nṣiṣe lọwọ ni jade likorisi, sopọ mọ ati mu ašẹ abuda ligand ṣiṣẹ ti PPARγ, bakanna bi olugba ipari ni kikun. O tun jẹ modulator rere olugba GABAA ti n ṣe igbega oxidation fatty acid ati imudarasi ẹkọ ati iranti. |
| CPD100561 | Pseudoginsenoside-F11 | Pseudoginsenoside F11, ọja adayeba ti a rii ni ginseng Amẹrika ṣugbọn kii ṣe ni ginseng Asia, jẹ aramada apa kan PPARγ agonist. |
| CPD100560 | Bezafibrate | Bezafibrate jẹ agonist ti peroxisome proliferator-activated alpha receptor (PPARalpha) pẹlu iṣẹ antilipidemic. Bezafibrate jẹ oogun fibrate ti a lo fun itọju hyperlipidemia. Bezafibrate dinku awọn ipele triglyceride, mu awọn ipele idaabobo awọ lipoprotein iwuwo ga, ati dinku lapapọ ati kekere iwuwo lipoprotein idaabobo awọ. O jẹ ọja ti o wọpọ bi Bezalip |
| CPD100559 | GW0742 | GW0742, tun mọ bi GW610742 ati GW0742X jẹ PPARδ/β agonist. GW0742 nfa Ilọsiwaju Neuronal Tete ti Cortical Post-Mitotic Neurons. GW0742 ṣe idilọwọ haipatensonu, iṣọn-ẹjẹ ti iṣan ati ipo oxidative, ati aiṣedeede endothelial ni isanraju-induced onje. GW0742 ni awọn ipa aabo taara lori hypertrophy ọkan ọtun.GW0742 le ṣe alekun iṣelọpọ ọra ninu ọkan mejeeji ni vivo ati in vitro. |
| CPD100558 | Pioglitazone | Pioglitazone Hydrochloride jẹ agbo thiazolidinedione ti a ṣapejuwe lati ṣe agbejade apakokoro ati awọn ipa antiarteriosclerotic. Pioglitazone ti ṣe afihan lati ṣe idiwọ iredodo iṣọn-alọ ọkan ti L-NAME ti o fa ati arteriosclerosis ati lati dinku TNF-a mRNA ti o pọ si ti a ṣe nipasẹ aspirin ti o fa ipalara mucosal inu. Pioglitazone Hydrochloride jẹ amuṣiṣẹ ti PPAR γ |
| CPD100557 | Rosiglitazone | Rosiglitazone jẹ oogun apakokoro ọkan ninu kilasi thiazolidinedione ti awọn oogun. O ṣiṣẹ bi ifamọ insulini, nipa sisopọ si awọn olugba PPAR ninu awọn sẹẹli ti o sanra ati ṣiṣe awọn sẹẹli diẹ sii ni idahun si hisulini. Rosiglitazone jẹ ọmọ ẹgbẹ ti kilasi thiazolidinedione ti awọn oogun. Thiazolidinediones ṣiṣẹ bi awọn ifamọ insulin. Wọn dinku glukosi, ọra acid, ati ifọkansi ti insulin ninu ẹjẹ. Wọn ṣiṣẹ nipa dipọ si awọn olugba proliferator-activated peroxisome (PPARs). Awọn PPAR jẹ awọn ifosiwewe transcription ti o ngbe inu arin ati di mimuuṣiṣẹ nipasẹ awọn ligands bii thiazolidinediones. Thiazolidinediones wọ inu sẹẹli, sopọ mọ awọn olugba iparun, ati yi ikosile ti awọn Jiini pada. |
| CPD100556 | GSK0660 | GSK0660 jẹ alatako PPARδ yiyan. GSK0660 ti o yatọ si awọn iwe-kikọ 273 ti o ṣe ilana ni awọn sẹẹli ti a ṣe itọju TNFa ni akawe si TNFa nikan. Itupalẹ ipa ọna ṣe afihan imudara ti ifihan agbara olugba cytokine-cytokine. Ni pato, GSK0660 ṣe idinaduro ilana TNFa ti o fa ti CCL8, chemokine kan ti o ni ipa ninu igbanisiṣẹ leukocyte. GSK0660 ṣe idiwọ ipa ti TNFa lori awọn ikosile ti awọn cytokines ti o ni ipa ninu igbanisiṣẹ leukocyte, pẹlu CCL8, CCL17, ati CXCL10 ati pe o le ṣe idiwọ leukostasis retina TNFa ti o fa TNFa. |
| CPD100555 | Oroxin-A | Oroxin A, paati ti nṣiṣe lọwọ ti o ya sọtọ lati eweko Oroxylum indicum (L.) Kurz, mu PPARγ ṣiṣẹ ati ṣe idiwọ α-glucosidase, ṣiṣe iṣẹ ṣiṣe antioxidant. |
| CPD100546 | AZ-6102 | AZ6102 jẹ inhibitor TNKS1/2 ti o lagbara ti o ni yiyan 100-agbo lodi si awọn enzymu idile PARP miiran ati ṣafihan idinamọ ipa ọna 5 nM Wnt ni awọn sẹẹli DLD-1. AZ6102 le ṣe agbekalẹ daradara ni ojutu iṣọn-ẹjẹ ti o niiṣe pẹlu ile-iwosan ni 20 mg / mL, ti ṣe afihan awọn oogun elegbogi ti o dara ni awọn ẹya preclinical, ati ṣafihan kekere Caco2 efflux lati yago fun awọn ilana idena tumo ti o ṣeeṣe. Ọna ọna Wnt canonical ṣe ipa pataki ninu idagbasoke ọmọ inu oyun, homeostasis tissu agbalagba, ati akàn. Awọn iyipada Germline ti ọpọlọpọ awọn paati ipa ọna Wnt, gẹgẹbi Axin, APC, ati ?-catenin, le ja si oncogenesis. Idinamọ ti poly (ADP-ribose) polymerase (PARP) katalytic domain ti tankyrases (TNKS1 ati TNKS2) ni a mọ lati dojuti ọna Wnt nipasẹ imuduro pọ si ti Axin. |
| CPD100545 | KRP297 | KRP297, ti a tun mọ ni MK-0767 ati MK-767, jẹ agonist PPAR ti o ni agbara fun itọju iru àtọgbẹ 2 ati dyslipidemia. Nigbati a ba nṣakoso si awọn eku ob/ob, KRP-297 (0.3 si 10 mg/kg) dinku glukosi pilasima ati awọn ipele hisulini ati pe o ni ilọsiwaju gbigba 2DG ti insulin ti o bajẹ ni iṣan soleus ni ọna ti o gbẹkẹle iwọn lilo. Itọju KRP-297 wulo lati ṣe idiwọ idagbasoke ti awọn iṣọn-alọ ọkan dayabetik ni afikun si imudara gbigbe gbigbe glukosi ti o bajẹ ni iṣan egungun. |
| CPD100543 | Inolitazone | Inolitazone, ti a tun mọ ni Efatutazone, CS-7017, ati RS5444, jẹ inhibitor PAPR-gamma bioavailable ti ẹnu pẹlu iṣẹ ṣiṣe antineoplastic ti o pọju. Inolitazone sopọ si ati muuṣiṣẹpọ gamma olugba ti o ni ilọsiwaju-proliferation peroxisome (PPAR-gamma), eyiti o le fa idawọle ti iyatọ sẹẹli tumo ati apoptosis, bakanna bi idinku ninu ilọsiwaju sẹẹli tumo. PPAR-gamma jẹ olugba homonu iparun ati ifosiwewe transcription ti o mu ṣiṣẹ ligand ti o nṣakoso ikosile jiini ti o ni ipa ninu iru awọn ilana cellular bii iyatọ, apoptosis, iṣakoso ọmọ-cell, carcinogenesis, ati igbona. Ṣayẹwo fun awọn idanwo ile-iwosan ti nṣiṣe lọwọ tabi awọn idanwo ile-iwosan pipade ni lilo aṣoju yii. (NCI Thesaurus) |
| CPD100541 | GW6471 | GW6471 jẹ antagonist PPAR α (IC50 = 0.24 μ M). GW6471 ṣe imudara ifaramọ abuda ti agbegbe PPAR α ligand-binding si awọn ọlọjẹ alajọṣepọ SMRT ati NCoR. |
| CPDD1537 | Lanifibranor | Lanifibranor, ti a tun mọ ni IVA-337, jẹ agonist peroxisome proliferator-activated receptors (PPAR). |
