Ologbo # | Orukọ ọja | Apejuwe |
CPD100573 | PF-05175157 | PF-05175157 jẹ oludena ti o lagbara ati yiyan ti mejeeji acetyl-CoA carboxylase isoform ACC1 ti o wa ni akọkọ ninu ẹdọ ati adipose tissue ati isoform ACC2 ti o jẹ gaba lori egungun ati iṣan ọkan, pẹlu awọn iye IC50 ti 27 nM ati 33 nM, lẹsẹsẹ. Awọn oludena ACC ṣe idiwọ de novo lipogenesis ati alekun β-oxidation ti awọn acids fatty pq gigun pẹlu agbara fun itọju iru àtọgbẹ 2, steatosis ẹdọ, ati akàn. |
CPD100572 | ND-646 | ND-646 jẹ oludena allosteric ti awọn enzymu ACC ACC1 ati ACC2 ti o ṣe idiwọ dimerization subunit ACC-lati dinku iṣelọpọ acid fatty in vitro ati in vivo. Itọju Onibaje ND-646 ti xenograft ati awọn awoṣe asin ti a ṣe ni jiini ti NSCLC ṣe idiwọ idagbasoke tumo. Nigbati a ba nṣakoso bi oluranlowo ẹyọkan tabi ni apapo pẹlu iwọnwọn-ti-itọju oogun carboplatin, ND-646 ṣe afihan idagbasoke tumo ẹdọfóró ni Kras;Trp53-/- (ti a tun mọ ni KRAS p53) ati Kras; Stk11-/- ( tun mo bi KRAS Lkb1) Asin si dede ti NSCLC. ND-646 ti ni ilọsiwaju imudara nigba ti a ba ni idapo pẹlu carboplatin, paati ti o wọpọ ti awọn ilana chemotherapeutic ti a lo lati tọju NSCLC eniyan. |
CPD100571 | CP-640186 | CP-640186 jẹ oludena ti o lagbara ti ACCs mammalian ati pe o le dinku iwuwo ara ati ilọsiwaju ifamọ insulin ninu awọn ẹranko idanwo. CP-640186 ti han laipẹ lati jẹ oludaniloju to lagbara ti awọn isoforms ti ACC mammalian pẹlu awọn iye IC50 ti o to 55 nM. Eyi jẹ oludena agbara ti o royin nikan ti ACCs mammalian. Ni awọn aṣa sẹẹli ati ni awọn awoṣe ẹranko, CP-640186 le dinku awọn ipele malonyl-CoA tissu, ṣe idiwọ biosynthesis fatty acid, ati mu ifoyina acid fatty. Ni pataki julọ, CP-640186 le dinku ibi-ara sanra ati iwuwo ara, ati ilọsiwaju ifamọ hisulini, titọ awọn ACCs bi awọn ibi-afẹde fun antiobesity ati awọn oogun antidiabetes. |
CPD1592 | ND-630 | ND-630 jẹ oludena acetyl-CoA carboxylase (ACC); ṣe idiwọ ACC1 eniyan ati ACC2 pẹlu awọn iye IC50 ti 2.1 ati 6.1 nM, lẹsẹsẹ. |