| Ologbo # | Orukọ ọja | Apejuwe |
| CPD100501 | UNC2541 | UNC2541 jẹ oludaniloju to lagbara ati MerTK-pato ti o ṣe afihan iṣẹ ṣiṣe inhibitory sub-micromolar ni ELISA ti o da lori sẹẹli. Ni afikun, ẹya X-ray ti amuaradagba MerTK ni eka pẹlu 11 ni ipinnu lati fihan pe awọn macrocycles wọnyi sopọ mọ apo MerTK ATP. UNC2541 ṣe afihan IC50 MerTH = 4.4 nM; IC50 AXL = 120 nM; IC50 TYRO3 = 220 nM; IC50 FLT3 = 320 nM. |
| CPD100745 | RU-302 | RU-302 jẹ inhibitor pan-tam aramada aramada, dina wiwo laarin tam ig1 ectodomain ati gas6 lg domain, ni agbara ni idiwọ awọn laini sẹẹli onirohin axl ati abinibi tam awọn olugba awọn laini sẹẹli alakan. |
| CPD100744 | R916562 | |
| CPD100743 | Ningetinib-Tosylate | CT-053, ti a tun mọ ni DE-120, jẹ VEGF ati inhibitor PDGF ti o ni agbara fun itọju ibajẹ macular degeneration ti ọjọ-ori tutu. |
| CPD100742 | SGI-7079 | SGI-7079 jẹ oludaniloju Axl ti o lagbara ati yiyan pẹlu iṣẹ ṣiṣe anticancer ti o pọju. SGI-7079 ṣe idiwọ imuṣiṣẹ Axl ni imunadoko ni iwaju ligand Gas6 exogenous. SGI-7079 ṣe idiwọ idagbasoke tumo ni ọna ti o gbẹkẹle iwọn lilo. Axl jẹ ibi-afẹde itọju ailera ti o pọju fun bibori resistance inhibitor EGFR. |
| CPD100741 | 2-D08 | 2-D08 jẹ flavone sintetiki ti o ṣe idiwọ sumoylation. 2-D08 ṣe afihan egboogi-alaropo ati ipa neuroprotective |
| CPD100740 | Dubermatinib | Dubermatinib, ti a tun mọ ni TP-0903, jẹ oludena AXL ti o lagbara ati yiyan. TP-0903 nfa apoptosis nla ni awọn sẹẹli CLL B pẹlu awọn iye LD50 ti awọn sakani nanomolar. Apapọ ti TP-0903 pẹlu awọn inhibitors BTK augments CLL B-cell apoptosis AXL overexpression jẹ koko-ọrọ ti nwaye ti a ṣe akiyesi ni awọn oriṣi tumọ pupọ ti o ti gba resistance si awọn aṣoju pupọ. Itoju ti awọn sẹẹli alakan pẹlu TP-0903 yiyipada phenotype mesenchymal ni awọn awoṣe pupọ ati ṣe akiyesi awọn sẹẹli alakan si itọju pẹlu awọn aṣoju ìfọkànsí miiran. Isakoso ti TP-0903 boya bi oluranlowo ẹyọkan tabi ni apapo pẹlu awọn inhibitors BTK le munadoko ninu atọju awọn alaisan pẹlu CLL. |
| CPD100739 | NPS-1034 | NPS-1034 jẹ onidalẹkun MET aramada, eyiti o ṣe idiwọ olugba MET ti a mu ṣiṣẹ ati awọn mutanti ti nṣiṣe lọwọ. NPS-1034, ṣe idiwọ ọpọlọpọ awọn fọọmu mutanti ti nṣiṣe lọwọ ti MET bakanna bi MET iru-igi ti a mu ṣiṣẹ HGF. NPS-1034 ṣe idiwọ itankale awọn sẹẹli ti n ṣalaye MET ti a mu ṣiṣẹ ati igbega ipadasẹhin ti awọn èèmọ ti a ṣẹda lati iru awọn sẹẹli ni awoṣe xenograft Asin nipasẹ awọn iṣe anti-angiogenic ati pro-apoptotic. NPS-1034 tun ṣe idiwọ imuṣiṣẹ imudara HGF ti ifihan MET ni iwaju tabi isansa ti omi ara. Ni pataki, NPS-1034 ṣe idiwọ awọn iyatọ MET mẹta ti o tako si awọn inhibitors MET SU11274, NVP-BVU972, ati PHA665752. |
| CPD100738 | Glesatinib | Glesatinib, ti a tun mọ ni MGCD-265, jẹ bioavailable ẹnu, kekere-moleku, inhibitor tyrosine kinase multitarrgeted pẹlu iṣẹ ṣiṣe antineoplastic ti o pọju. MGCD265 sopọ si ati ṣe idiwọ phosphorylation ti ọpọlọpọ awọn tyrosine kinases olugba (RTKs), pẹlu olugba c-Met (olugba ifosiwewe idagbasoke hepatocyte); olugba Tek / Tie-2; Awọn olutọpa idagbasoke idagbasoke ti iṣan ti iṣan (VEGFR) awọn iru 1, 2, ati 3; ati macrophage-safikun 1 olugba (MST1R tabi RON). |
| CPD100737 | CEP-40783 | CEP-40783, ti a tun mọ ni RXDX-106, jẹ agbara, yiyan ati inhibitor ti ẹnu ti AXL ati c-Met pẹlu awọn iye IC50 ti 7 nM ati 12 nM, lẹsẹsẹ fun lilo ninu igbaya, ẹdọfóró sẹẹli ti kii-kekere (NSCLC) , ati awọn aarun pancreatic. |
| CPD1725 | Bemcentinib | BGB-324, ti a tun mọ ni R428 tabi Bemcentinib, jẹ oludena moleku kekere ti o yan ti Axl kinase, eyiti o ṣe afihan iṣẹ ṣiṣe lati ṣe idiwọ itankale tumọ ati gigun iwalaaye ni awọn awoṣe ti akàn igbaya metastatic. Awọn olugba tyrosine kinase Axl le ṣe ipa pataki ninu ilọsiwaju alakan, ayabo, metastasis, resistance oogun, ati iku alaisan. R428 ṣe idiwọ Axl pẹlu iṣẹ ṣiṣe kekere nanomolar ati dina awọn iṣẹlẹ ti o gbẹkẹle Axl, pẹlu Akt phosphorylation, ikọlu sẹẹli alakan igbaya, ati iṣelọpọ cytokine proinflammatory. |
| CPD3545 | Gilteritinib | Gilteritinib, ti a tun mọ ni ASP2215, jẹ inhibitor FLT3/AXL ti o lagbara, eyiti o ṣe afihan iṣẹ-ṣiṣe antileukemic ti o lagbara si AML pẹlu boya tabi mejeeji FLT3-ITD ati awọn iyipada FLT3-D835. Ninu invitro, laarin awọn kinases 78 tyrosine ti idanwo, ASP2215 ṣe idiwọ FLT3, LTK, ALK, ati AXL kinases nipasẹ 50% ni 1 nM pẹlu iye IC50 ti 0.29 nM fun FLT3, to 800-agbo diẹ sii ni agbara ju fun c-KIT, idinamọ eyiti o ni asopọ si eewu ti o pọju ti myelosuppression. ASP2215 ṣe idiwọ idagba ti awọn sẹẹli MV4-11, eyiti o gbe FLT3-ITD, pẹlu iye IC50 kan ti 0.92 nM, pẹlu idinamọ ti pFLT3, pAKT, pSTAT5, PERK, ati pS6. ASP2215 dinku ẹru tumo ninu ọra inu egungun ati gigun iwalaaye ti awọn eku ti a gbe sinu iṣọn-ẹjẹ pẹlu awọn sẹẹli MV4-11. ASP2215 le ni lilo agbara ni itọju AML. |
| CPD100734 | UNC2881 | UNC2881 jẹ apaniyan Mer kinase ti o lagbara. UNC2281 ṣe idiwọ ipo-iduroṣinṣin Mer kinase phosphorylation pẹlu iye IC50 ti 22 nM. Itoju pẹlu UNC2281 tun to lati dènà EGF-alajaja iwuri ti a chimeric receptor ti o ni awọn intracellular domain ti Mer dapọ si awọn extracellular domain ti EGFR. Ni afikun, UNC2881 ni agbara ṣe idiwọ akojọpọ platelet ti collagen-induced, ni iyanju pe kilasi ti awọn inhibitors le ni iwulo fun idena ati / tabi itọju ti thrombosis pathologic. |
| CPD100733 | UNC2250 | UNC2250 jẹ apaniyan Mer Kinase ti o lagbara ati yiyan. Nigbati a ba lo si awọn sẹẹli laaye, UNC2250 ṣe idiwọ fosforileti ipo iduroṣinṣin ti Mer endogenous pẹlu IC50 kan ti 9.8 nM ati dinamọ imuṣiṣẹ ligand dina ti amuaradagba EGFR-Mer chimeric kan. Itoju pẹlu UNC2250 tun yorisi idinku agbara iṣelọpọ ileto ni rhabdoid ati awọn sẹẹli tumo NSCLC, nitorinaa n ṣe afihan iṣẹ ṣiṣe antitumor iṣẹ. Awọn abajade n pese idi kan fun iwadii siwaju ti UNC2250 fun ohun elo itọju ailera ni awọn alaisan ti o ni akàn. |
| CPD100732 | LDC1267 | LDC1267 jẹ oludaniloju TAM kinase ti o lagbara ati yiyan. LDC1267 ṣe afihan iṣẹ ṣiṣe kekere lodi si Met, Aurora B, Lck, Src, ati CDK8. LDC1267 ṣe pataki dinku akàn mammary murine ati awọn metastases melanoma ti o gbẹkẹle awọn sẹẹli NK. Awọn olugba TAM tyrosine kinase Tyro3, Axl ati Mer (ti a tun mọ ni Mertk) ni a mọ bi awọn sobusitireti ibigbogbo fun Cbl-b. Itoju ti awọn sẹẹli NK-iru egan pẹlu inhibitor molecule TAM kinase ti o ṣẹṣẹ ṣe funni ni agbara itọju ailera, ni imudara iṣẹ ṣiṣe anti-metastatic NK cell ni vivo. |
| CPD100731 | BMS-777607 | BMS-777607, tun mọ bi BMS-817378 ati ASLAN-002, Met tyrosine kinase inhibitor, jẹ inhibitor ti MET tyrosine kinase pẹlu iṣẹ-ṣiṣe antineoplastic ti o pọju. MET tyrosine kinase inhibitor BMS-777607 sopọ mọ amuaradagba c-Met, tabi hepatocyte growth factor receptor (HGFR), idilọwọ awọn abuda ti hepatocyte idagbasoke ifosiwewe (HGF) ati idilọwọ awọn ọna ifihan MET; aṣoju yii le fa iku sẹẹli ni awọn sẹẹli tumo ti n ṣalaye c-Met. c-Met, olugba tyrosine kinase overexpressed tabi mutated ni ọpọlọpọ awọn iru sẹẹli tumo, ṣe ipa pataki ninu ilọsiwaju sẹẹli tumo, iwalaaye, ayabo, ati metastasis, ati ni angiogenesis tumo. |
| CPD100730 | Cabozantinib | Cabozantinib, ti a tun mọ ni XL-184 tabi BMS-907351, jẹ bioavailable ti ẹnu, oludena tyrosine kinase (RTK) moleku kekere pẹlu iṣẹ ṣiṣe antineoplastic ti o pọju. Cabozantinib fi agbara sopọ mọ ati ṣe idiwọ ọpọlọpọ awọn kinases olugba tyrosine. Ni pato, cabozantinib yoo han pe o ni ifaramọ ti o lagbara fun olugba ti o ni idagbasoke hepatocyte (Met) ati 2 (VEGFR2) ti iṣan ti iṣan ti iṣan, eyiti o le fa idinamọ ti idagbasoke tumo ati angiogenesis, ati atunṣe tumo. Cabozantinib ti fọwọsi nipasẹ US FDA ni Oṣu kọkanla ọdun 2012 fun itọju ti akàn tairodu medullary. |
