| CAT # | Haryt ady | Düşündiriş |
| CPD2809 | AMG-510 | AMG-510 güýçli KRAS G12C kowalent inhibitorydyr. AMG-510, DNK, RNK ýa-da belok derejesinde KRAS p.G12C mutantyny saýlap nyşana alýar we entek düşündirilmedik görnüşde, KRAS p.G12C mutantynyň üsti bilen çiş öýjüginiň signalynyň öňüni alýar. Bu, KRAS p.G12C-aňlatýan çiş öýjükleriniň ösüşini saklap biler |
| CPD100230 | JBJ-04-125-02 R-izomer | |
| CPD102300 | S-55746 | |
| CPD101235 | diABZI STING agonist-1 trihidroklorid | diABZI STING agonist-1 (trihidroklorid) interferon genleriniň (STING) reseptor agonistiniň saýlaýjy stimulýatory bolup, degişlilikde adam we syçan üçin EC50s 130, 186 nM. |
| CPD101234 | diABZI STING agonist-1 (Tautomerizm) | diABZI STING agonist-1 Tautomerizm (3-nji goşundy), adam we syçan üçin EC50s 130, 186 nM bolan interferon genleriniň (STING) reseptor agonistiniň saýlaýjy stimulýatorydyr. |
| CPD101233 | diABZI STING agonist-1 | diABZI STING agonist-1, degişlilikde adam we syçan üçin EC50s 130, 186 nM bolan interferon genleriniň (STING) reseptor agonistiniň saýlaýjy stimulýatorydyr. |
| CPD101232 | STING agonist-4 | STING agonist-4, 20 nM-de görünýän inhibitor hemişelik (IC50) bolan Interferon Genleriň (STING) reseptor agonistiniň stimulýatorydyr. STING agonist-4, iki sany simmetriýa bilen baglanyşykly amidobenzimidazol (ABZI) esasly birleşme bolup, STING we öýjükli funksiýa bilen berkidilen ABZI-leri (diABZI) döredýär. |
| CPD101231 | STING agonist-3 | WO2017175147A1 patentinden alnan STING agonist-3 (10-njy mysal), degişlilikde 7.5 we 9.5 pEC50 we pIC50 bolan saýlama we nukleotid däl kiçi molekulaly STING agonistidir. STING agonist-3, çişe garşy çydamly täsire we rak keselini bejermekde ägirt uly mümkinçiliklere eýedir |
| CPD100904 | Woruciclib | Woruciclib, P1446A-05 diýlip hem atlandyrylýar, antineoplastiki işjeňligi bolan sikline bagly kinase 4 (CDK4) üçin belok kinaz inhibitorydyr. CDK4 inhibitory P1446A-05, CDK4-töwekgelçilikli G1-S fazanyň geçişini, öýjük tigir sürmegini we rak keseliniň ösmeginiň öňüni alýar. Serine / tronin kinaz CDK4, D görnüşli G1 siklinleri bolan toplumda tapylýar we mitogen gyjyndyrmada işjeňleşdirilen ilkinji kinase bolup, öýjükleri asuda basgançakdan G1 / S ösüş welosiped tapgyryna çykarýar; CDK-siklin toplumlary, G1-iň başynda retinoblastoma (Rb) transkripsiýa faktoryny fosforilleşdirip, giston deasetilazany (HDAC) süýşürip, transkripsiýa repressiýasynyň öňüni aldy. |
| CPD100905 | Alvocidib | Alwosidib sintetiki N-metilpiperidinil hlorofenil flawon birleşmesidir. Sikline bagly kinazyň ingibitory hökmünde alwosidib, sikline bagly kinazlaryň (CDK) fosforilýasiýasynyň öňüni almak we D1 we D3 aňlatmalaryny kadalaşdyrmak arkaly öýjük sikliniň tussag edilmegine sebäp bolýar, netijede G1 öýjük sikliniň tutulmagyna we apoptoz bolýar. Bu serişde, adenozin trifosfat işjeňliginiň bäsdeş inhibitorydyr. Bu serişdäni ulanyp, işjeň kliniki synaglary ýa-da ýapyk kliniki synaglary barlaň. |
| CPD100906 | BS-181 | BS-181, 21 nmol / L IC (50) bolan CDK7 üçin gaty saýlanan CDK inhibitory. Beýleki CDK-leriň we beýleki 69 kinazyň barlagy BS-181-iň diňe 1 mikromol / L-den pes konsentrasiýalarda CDK2-ni saklaýandygyny, CDK2-den CDK7-den 35 esse az (IC (50) 880 nmol / L) saklanýandygyny görkezdi. MCF-7 öýjüklerinde BS-181 CDK7 substratlarynyň fosforilýasiýasyny saklady, öýjük sikliniň tutulmagyna we rak keseli öýjükleriniň ösmeginiň öňüni almak üçin apoptoz keselini öňe sürdi we wivo-da antitora garşy täsirleri görkezdi. |
| CPD100907 | Riviciclib | “Riviciclib”, P276-00 diýlip hem atlandyrylýar, antineoplastiki işjeňligi bolan flawona we sikline bagly kinase (CDK) inhibitorydyr. P276-00, Cdk4 / siklin D1, Cdk1 / siklin B we Cdk9 / siklin T1, öýjük siklini we öýjükleriň köpelmegini kadalaşdyrmakda möhüm rol oýnaýan serin / tronin kinazlaryny saýlap baglanyşdyrýar we saklaýar. Bu kinazlaryň gadagan edilmegi, G1 / S geçiş döwründe öýjük sikliniň tussag edilmegine, şeýlelik bilen apoptozyň induksiýasyna we çiş öýjükleriniň köpelmeginiň öňüni alýar. |
| CPD100908 | MC180295 | MC180295 ýokary saýlanan CDK9 inhibitorydyr (IC50 = 5 nM). . |
| 1073485-20-7 | LDC000067 | LDC000067 güýçli we saýlama CDK9 inhibitorydyr. LDC000067, ATP-bäsdeşlik we doza baglylykda vitro transkripsiýasyny saklaýar. LDC000067 bilen bejerilen öýjükleriň gen aňlatmasy, gysga möhletli mRNA-laryň, şol sanda köpelmeginiň we apoptozyň möhüm sazlaýjylaryny saýlap alandygyny görkezdi. De-nowo RNK sinteziniň seljermesi CDK9-nyň giň pozitiw roluny teklip etdi. Molekulýar we öýjükli derejede LDC000067, CDK9 inhibisiýasyna häsiýetli effektleri köpeltdi, RNK polimeraza II-iň genlere güýçli arakesmesi we iň esasysy, düwnük öýjüklerinde apoptozyň induksiýasy. LDC000067 in vitro transkripsiýasyna P-TEFb baglydyr. BI 894999 bilen bilelikde in vitro we vivo in apoptoz keselini döredýär. |
| CPD100910 | SEL120-34A | SEL120-34A, STAT1 we STAT5 transaktiwasiýa domenleriniň ýokary derejeli serin fosforilýasiýasy bolan AML öýjüklerinde işjeň we güýçli CDK8 inhibitorydyr. EL120-34A witrodaky rak öýjüklerinde STAT1 S727 we STAT5 S726 fosforilýasiýasyny saklaýar. Yzygiderli, STATs- we NUP98-HOXA9 bagly transkripsiýany düzgünleşdirmek, “vivo” -de agdyklyk edýän hereket mehanizmi hökmünde berjaý edildi. |
| CPD100501 | UNC2541 | UNC2541, öýjükli ELISA-da kiçi mikromolýar inhibitor işjeňligini görkezýän güýçli we MerTK-a mahsus inhibitor. Mundan başga-da, 11 sany toplumda ýerleşýän MerTK belogynyň rentgen gurluşy, bu makrosiklleriň MerTK ATP jübüsinde baglanyşýandygyny görkezmek üçin çözüldi. UNC2541 IC50 MerTH = 4.4 nM görkezdi; IC50 AXL = 120 nM; IC50 TYRO3 = 220 nM; IC50 FLT3 = 320 nM. |
| CPD100745 | RU-302 | RU-302, tam ig1 ektodomain bilen gaz6 lg domeniniň arasyndaky interfeýsi petikläp, ok habarçy öýjük liniýalaryny we ýerli tam reseptorlaryny rak keseli öýjüklerini güýçli päsgel berýän täze pan-tam inhibitorydyr. |
| CPD100744 | R916562 | |
| CPD100743 | Ningetinib-Tosylat | CT-053, DE-120 diýlip hem atlandyrylýar, çygly ýaş bilen baglanyşykly makula degenerasiýasyny bejermek üçin VEGF we PDGF inhibitorydyr. |
| CPD100742 | SGI-7079 | SGI-7079 potensial antikanser işjeňligi bolan güýçli we saýlama Axl inhibitorydyr. SGI-7079, ekzogen Gas6 bagynyň barlygynda Axl işjeňleşmesini netijeli saklady. SGI-7079 dozada garaşly görnüşde çişiň ösmegini saklady. Axl, EGFR inhibitory garşylygyny ýeňip geçmek üçin potensial bejeriş maksadydyr. |
| CPD100741 | 2-D08 | 2-D08, sumoýlasiýany saklaýan sintetiki flawondyr. 2-D08 agregata garşy we newroprotektiki täsirini görkezdi |
| CPD100740 | Dubermatinib | TP-0903 diýlip hem atlandyrylýan Dubermatinib, güýçli we saýlama AXL inhibitorydyr. TP-0903, nanomolar diapazonynyň LD50 bahasy bolan CLL B öýjüklerinde uly apoptoz döredýär. TP-0903-iň BTK ingibitorlary bilen birleşmegi, CLL B öýjükli apoptoz AXL aşa aşa gysyş, dürli agentlere garşylyk gazanan köp sanly çiş görnüşinde ýüze çykýan gaýtalanýan tema. Düwürtik öýjüklerini TP-0903 bilen bejermek, mesenhimal fenotipi birnäçe modelde tersine alýar we rak kesel öýjüklerini beýleki maksatly serişdeler bilen bejergä duýgur edýär. TP-0903 administrasiýasy ýa-da bir agent hökmünde ýa-da BTK ingibitorlary bilen bilelikde CLL hassalaryny bejermekde täsirli bolup biler. |
| CPD100739 | NPS-1034 | NPS-1034, işjeňleşdirilen MET reseptoryny we esasan işjeň mutantlaryny saklaýan täze MET inhibitorydyr. NPS-1034, MET-iň dürli aktiw mutant görnüşlerini, şeýle hem HGF-işjeňleşdirilen ýabany görnüşli MET-i saklaýar. NPS-1034 işjeňleşdirilen MET-ni aňladýan öýjükleriň köpelmegini bökdedi we anti-angiogen we apoptotik hereketler arkaly syçanyň ksenograft modelinde şeýle öýjüklerden emele gelen çişleriň regressiýasyna kömek etdi. NPS-1034, şeýle hem zardyň barlygynda ýa-da ýoklugynda MGF signalynyň HGF-stimulirlenen işjeňleşmegini saklady. IPeri gelende aýtsak, NPS-1034 MET inhibitorlaryna SU11274, NVP-BVU972 we PHA665752 çydamly üç sany MET wariantyny saklady. |
| CPD100738 | Glesatinib | MGCD-265 diýlip hem atlandyrylýan Glesatinib, antineoplastiki işjeňligi bolan dilden bio elýeterli, kiçi molekulaly, köp maksatly tirozin kinaz inhibitorydyr. MGCD265 birnäçe reseptor tirozin kinazlarynyň (RTK) fosforilýasiýasyny, şol sanda c-Met reseptoryny (gepatositleriň ösüş faktorynyň reseptory) baglanyşdyrýar we saklaýar; Tek / Tie-2 reseptory; damar endotel ösüş faktoryny kabul ediji (VEGFR) 1, 2 we 3 görnüşleri; we makrofag-höweslendiriji 1 reseptor (MST1R ýa-da RON). |
