| CAT # | Haryt ady | Düşündiriş |
| CPD100904 | Woruciclib | Woruciclib, P1446A-05 diýlip hem atlandyrylýar, antineoplastiki işjeňligi bolan sikline bagly kinase 4 (CDK4) üçin belok kinaz inhibitorydyr. CDK4 inhibitory P1446A-05, CDK4-töwekgelçilikli G1-S fazanyň geçişini, öýjük tigir sürmegini we rak keseliniň ösmeginiň öňüni alýar. Serine / tronin kinaz CDK4, D görnüşli G1 siklinleri bolan toplumda tapylýar we mitogen gyjyndyrmada işjeňleşdirilen ilkinji kinase bolup, öýjükleri asuda basgançakdan G1 / S ösüş welosiped tapgyryna çykarýar; CDK-siklin toplumlary, G1-iň başynda retinoblastoma (Rb) transkripsiýa faktoryny fosforilleşdirip, giston deasetilazany (HDAC) süýşürip, transkripsiýa repressiýasynyň öňüni aldy. |
| CPD100905 | Alvocidib | Alwosidib sintetiki N-metilpiperidinil hlorofenil flawon birleşmesidir. Sikline bagly kinazyň ingibitory hökmünde alwosidib, sikline bagly kinazlaryň (CDK) fosforilýasiýasynyň öňüni almak we D1 we D3 aňlatmalaryny kadalaşdyrmak arkaly öýjük sikliniň tussag edilmegine sebäp bolýar, netijede G1 öýjük sikliniň tutulmagyna we apoptoz bolýar. Bu serişde, adenozin trifosfat işjeňliginiň bäsdeş inhibitorydyr. Bu serişdäni ulanyp, işjeň kliniki synaglary ýa-da ýapyk kliniki synaglary barlaň. |
| CPD100906 | BS-181 | BS-181, 21 nmol / L IC (50) bolan CDK7 üçin gaty saýlanan CDK inhibitory. Beýleki CDK-leriň we beýleki 69 kinazyň barlagy BS-181-iň diňe 1 mikromol / L-den pes konsentrasiýalarda CDK2-ni saklaýandygyny, CDK2-den CDK7-den 35 esse az (IC (50) 880 nmol / L) saklanýandygyny görkezdi. MCF-7 öýjüklerinde BS-181 CDK7 substratlarynyň fosforilýasiýasyny saklady, öýjük sikliniň tutulmagyna we rak keseli öýjükleriniň ösmeginiň öňüni almak üçin apoptoz keselini öňe sürdi we wivo-da antitora garşy täsirleri görkezdi. |
| CPD100907 | Riviciclib | “Riviciclib”, P276-00 diýlip hem atlandyrylýar, antineoplastiki işjeňligi bolan flawona we sikline bagly kinase (CDK) inhibitorydyr. P276-00, Cdk4 / siklin D1, Cdk1 / siklin B we Cdk9 / siklin T1, öýjük siklini we öýjükleriň köpelmegini kadalaşdyrmakda möhüm rol oýnaýan serin / tronin kinazlaryny saýlap baglanyşdyrýar we saklaýar. Bu kinazlaryň gadagan edilmegi, G1 / S geçiş döwründe öýjük sikliniň tussag edilmegine, şeýlelik bilen apoptozyň induksiýasyna we çiş öýjükleriniň köpelmeginiň öňüni alýar. |
| CPD100908 | MC180295 | MC180295 ýokary saýlanan CDK9 inhibitorydyr (IC50 = 5 nM). . |
| 1073485-20-7 | LDC000067 | LDC000067 güýçli we saýlama CDK9 inhibitorydyr. LDC000067, ATP-bäsdeşlik we doza baglylykda vitro transkripsiýasyny saklaýar. LDC000067 bilen bejerilen öýjükleriň gen aňlatmasy, gysga möhletli mRNA-laryň, şol sanda köpelmeginiň we apoptozyň möhüm sazlaýjylaryny saýlap alandygyny görkezdi. De-nowo RNK sinteziniň seljermesi CDK9-nyň giň pozitiw roluny teklip etdi. Molekulýar we öýjükli derejede LDC000067, CDK9 inhibisiýasyna häsiýetli effektleri köpeltdi, RNK polimeraza II-iň genlere güýçli arakesmesi we iň esasysy, düwnük öýjüklerinde apoptozyň induksiýasy. LDC000067 in vitro transkripsiýasyna P-TEFb baglydyr. BI 894999 bilen bilelikde in vitro we vivo in apoptoz keselini döredýär. |
| CPD100910 | SEL120-34A | SEL120-34A, STAT1 we STAT5 transaktiwasiýa domenleriniň ýokary derejeli serin fosforilýasiýasy bolan AML öýjüklerinde işjeň we güýçli CDK8 inhibitorydyr. EL120-34A witrodaky rak öýjüklerinde STAT1 S727 we STAT5 S726 fosforilýasiýasyny saklaýar. Yzygiderli, STATs- we NUP98-HOXA9 bagly transkripsiýany düzgünleşdirmek, “vivo” -de agdyklyk edýän hereket mehanizmi hökmünde berjaý edildi. |
| CPDB1540 | MSC2530818 | MSC2530818, CDK8 IC50 = 2.6 nM bolan güýçli, saýlama we dilden bio-elýeterli CDK8 inhibitory; Adam PK çaklamasy: Cl ~ 0.14 L / H / Kg; t1 / 2 ~ 2.4h; F> 75%. |
| CPDB1574 | CYC-065 | CYC065, antineoplastiki we himoprotektiki çäreleri bolan CDK2 / CDK9 kinazlaryň dilden elýeterli ATP-bäsdeş inhibitorydyr. |
| CPDB1594 | THZ531 | THZ531 kowalent CDK12 we CDK13 kowalent inhibitorydyr. 12 we 13 sikline bagly kinazlar (CDK12 we CDK13) gen transkripsiýasyny kadalaşdyrmakda möhüm rol oýnaýar. |
| CPDB1587 | THZ2 | Üç sany negatiw döş rak keselini (TNBC) bejermek mümkinçiligi bolan THZ1-iň meňzeş THZ2, THZ1-iň durnuksyzlygyny ýeňip geçýän güýçli we saýlama CDK7 inhibitorydyr. IC50: CDK7 = 13,9 nM; TNBC öýjükleri = 10 nM |
