| CAT # | Haryt ady | Düşündiriş |
| CPD100616 | Emricasan | IDN 6556 we PF 03491390 diýlip hem tanalýan Emricasan, bagyr kesellerini bejermek üçin kliniki synaglarda birinji derejeli kasp inhibitorydyr. Emricasan (IDN-6556), alkogolsyz steatohepatitiň çylşyrymly modelinde bagryň şikeslenmesini we fibrozyny peseldýär. IDN6556, çukur adasynyň awtotransplant modelinde marginal köpçülik adasynyň çekilmegini aňsatlaşdyrýar. Düwürtik IDN-6556, dowamly gepatit C hassalarynda aminotransferaza işjeňligini peseldip biler. Düwürtik bilen dolandyrylýan PF-03491390 pes ulgamly täsir bilen uzak wagtlap bagyrda saklanýar we syçanyň modelinde alfa-fas bilen örtülen bagyr şikesine garşy gepatoprotektiki täsir edýär. . |
| CPD100615 | S-VD-Oph | Kwinolin-Wal-Asp-Difluorofenoksimetilketon diýlip hem atlandyrylýan QVD-OPH, güýçli antiapoptotik aýratynlyklary bolan giň spektrli kasp inhibitorydyr. Q-VD-OPh, P7 syçanyň täze döremeginiň öňüni alýar: jyns üçin rol. Q-VD-OPh leýkozyň garşysyna täsir edýär we AML öýjüklerinde HPK1 duýduryşyny ýokarlandyrmak üçin D witamini analoglary bilen täsirleşip biler. Q-VD-OPh trawma bilen baglanyşykly apoptozy azaldýar we oňurga ýiliginiň şikeslenmeginden soň syçanlarda arka-aýak işiniň dikelmegini gowulandyrýar. |
| CPD100614 | Z-DEVD-FMK | Z-DEVD-fmk öýjük-geçirijilikli, kaspaz-3-iň yzyna gaýtaryp bolmajak inhibitorydyr. Kaspase-3, apoptozda esasy rol oýnaýan sisteinil aspartata mahsus proteazdyr. |
| CPD100613 | Z-IETD-FMK | Z-IETD-FMK diýlip hem bilinýän MDK4982, kasas-8 we granzim B.-iň güýçli, öýjükli geçirijilikli, yzyna gaýtaryp bolmajak inhibitory, Kaspase-8 Inhibitor II Kaspase-8-iň biologiki işjeňligini gözegçilikde saklaýar. MDK4982, HeLa öýjüklerinde dümew wirusy bilen örtülen apoptozy netijeli saklaýar. MDK4982 granzimi hem saklaýar B. MDK4982 CAS # 210344-98-2 bar. |
| CPD100612 | Z-VAD-FMK | Z-VAD-FMK öýjüklere geçip bilýän, yzyna gaýtaryp bolmaýan pan-kasaz inhibitorydyr. Z-VAD-FMK vitro (IC50 = 0,0015 - 5,8 mM) çiş öýjüklerinde kasasany gaýtadan işlemegi we apoptoz induksiýasyny saklaýar. |
| CPD100611 | Belnacasan | VX-765 diýlip hem bilinýän Belnacasan, iki sitokiniň, IL-1b we IL-18 emele gelmegine gözegçilik edýän ferment bolan Kaspazany saklamak üçin niýetlenendir. VX-765, kliniki modellerde ýiti tutgaýlary saklaýandygy görkezildi. Mundan başga-da, VX-765 dowamly epilepsiýanyň takyk modellerinde işjeňlik görkezdi. VX-765, I-nji we II-faza kliniki synaglarda, beýleki keseller bilen baglanyşykly 100-den gowrak hassada, toshbaýazly näsaglarda 28 günlük faza-IIa kliniki synagda dozada goýuldy. Bejergä çydamly epilepsiýa bilen takmynan 75 hassany hasaba alýan VX-765 faza-IIa kliniki synagynyň bejeriş tapgyryny tamamlady. Iki kör, tötänleýin, plasebo bilen dolandyrylýan kliniki synag, VX-765-iň howpsuzlygyna, çydamlylygyna we kliniki işjeňligine baha bermek üçin döredildi. |
| CPD100610 | Maravirok | Marawirok wirusa garşy, güýçli, bäsdeşliksiz CKR-5 reseptor antagonistidir, AIW wirusly palto belok gp120-iň baglanyşygyny saklaýar. Marawirok, HEK-293 öýjük membranalaryna baglanýan MIP-1β-stimulirlenen γ-S-GTP-ni saklaýar, bu CKR-5 / G belok toplumynda jemi içerki önümiň himiki garaşly gyjyndyrmasyny saklamak ukybyny görkezýär. Marawirok, şeýle hem himokin bilen örtülen öýjükli kalsiý paýlanyşynyň aşaky hadysasyny saklaýar. |
| CPD100609 | Resatorvid | TAK-242 diýlip hem atlandyrylýan Resatorvid, 1-11 nM bahasy bolan makrofaglarda NO, TNF-α, IL-6 we IL-1β LPS-induksion önümçiligini bökdäp, TLR4 signalynyň öýjükli geçiriji inhibitorydyr. Resatorvid TLR4 bilen saýlap baglanyşýar we TLR4 bilen adapter molekulalarynyň arasyndaky täsirlere päsgel berýär. Resatorvid, eksperimental trawmatiki beýniniň şikeslenmeginde newroproteksiýany üpjün edýär: adamyň beýnisiniň şikeslenmesini bejermekde täsir |
| CPD100608 | ASK1-inhibitor-10 | ASK1 Inhibitor 10, apoptoz signalyny sazlaýan kinase 1 (ASK1) dilden bio-elýeterli inhibitordyr. ASK2 üçin ASK2, şeýle hem MEKK1, TAK-1, IKKβ, ERK1, JNK1, p38α, GSK3β, PKCθ we B-RAF üçin saýlanýar. JNK-da streptozotosin bilen örtülen ýokarlanmagy we konsentrasiýa baglylykda INS-1 aşgazan asty mäziniň öýjüklerinde p38 fosforilýasiýany saklaýar. |
| CPD100607 | K811 | K811, amyotrofik gapdal sklerozyň syçan modelinde ýaşamagyny uzaldýan ASK1 aýratyn inhibitorydyr. K811 ýokary ASK1 aňlatmasy bolan we HER2-aşa aşa gysyjy GC öýjüklerinde öýjükleriň köpelmeginiň öňüni aldy. K811 bilen bejermek, köpeliş belliklerini azaltmak arkaly ksenograft çişleriniň ululyklaryny azaltdy. |
| CPD100606 | K812 | K812, amyotrofik gapdal sklerozyň syçan modelinde ýaşamagyň uzaldylmagy üçin açylan ASK1 aýratyn inhibitory. |
| CPD100605 | MSC-2032964A | MSC 2032964A güýçli we saýlama ASK1 inhibitorydyr (IC50 = 93 nM). Medeniýetli syçan astrositlerinde LPS-induksion ASK1 we p38 fosforilýasiýasyny bloklaýar we syçanjygyň EAE modelinde neýroinflamasiýany basýar. MSC 2032964A dilden bio elýeterli we beýnine aralaşýar. |
| CPD100604 | Selonsertib | GS-4997 diýlip hem tanalýan Selonsertib, apoptoz signalyny sazlaýjy kinaz 1 (ASK1) dilden bio-elýeterli inhibitor bolup, çişmä garşy, antineoplastiki we fibrotik hereketlere garşy bolup biler. GS-4997 nyşana alýar we ASK1-iň katalitik kinase domenine ATP-bäsdeşlik görnüşinde baglanyşýar we şeýlelik bilen fosforilýasiýanyň we işjeňleşmeginiň öňüni alýar. GS-4997, çişiriji sitokinleriň öndürilmeginiň öňüni alýar, fibroz bilen baglanyşykly genleriň aňladylyşyny peseldýär, aşa apoptozy basyp ýatyrýar we öýjükleriň köpelmegini saklaýar. |
| CPD100603 | MDK36122 | MDK36122, H-PGDS inhibitory I diýlip hem tanalýar, Prostaglandin D sintaz (gematopoetiki görnüşli) ingibitor. MDK36122-de kod ady ýok we CAS # 1033836-12-2 bar. Iň soňky 5 sanly aňsat aragatnaşyk üçin at üçin ulanyldy. MDK36122 HPGDS-i (IC50s = 0.7 we fermentlerde we öýjükli barlaglarda degişlilikde 32 nM) L-PGDS, mPGES, COX-1, COX-2 we 5-LOX fermentlerine garşy az işjeňlik bilen bloklaýar. |
| CPD100602 | Tepoksalin | ORF-20485 diýlip hem atlandyrylýan Tepoksalin; RWJ-20485; Demgysma, osteoartrit (OA) bejergisi üçin 5 lipoksigenaz inhibitorydyr. Tepoksalin, häzirki tassyklanan dozada itlerde COX-1, COX-2 we 5-LOX garşy wivo inhibitor işjeňligine eýedir. Tepoksalin, WEHI 164 öýjüklerinde çişiň nekroz faktoryny alfa bilen örtülen apoptozyň öňüni almakda antioksidant, pirrolidin diokarbamatyň işjeňligini güýçlendirýär. |
| CPD100601 | Tenidap | CP-66248 diýlip hem bilinýän Tenidap, COX / 5-LOX inhibitory we sitokini modullaýjy çişmä garşy derman kandidaty, Pfizer tarapyndan revmatoid artritiniň geljegi uly bejergisi hökmünde işlenip düzülýär, ýöne Pfizer marketing tassyklamasy ret edilenden soň ösüşini togtatdy FDA tarapyndan 1996-njy ýylda bagryň we böwregiň zäherliligi sebäpli, oksidleýji zeper ýetiren tiýopen hereketi bilen dermanlaryň metabolitlerine sebäp boldy. |
| CPD100600 | PF-4191834 | PF-4191834, çişmekde we agyryda täsirli, redoks däl 5-lipoksigenaza inhibitory bolan täze, güýçli we saýlama. PF-4191834 ferment we öýjük esasly analizlerde, şeýle hem ýiti çişmäniň syçan modelinde oňat kuwwat görkezýär. Ferment barlagynyň netijeleri, PF-4191834-iň IC (50) = 229 +/- 20 nM bolan güýçli 5-LOX inhibitorydygyny görkezýär. Mundan başga-da, 12-LOX we 15-LOX-dan 5-LOX üçin takmynan 300 esse seçimliligini görkezdi we siklooksigenaza fermentlerine hiç hili işjeňlik görkezmedi. Mundan başga-da, PF-4191834 IC (80) = 370 +/- 20 nM bilen adam gan öýjüklerinde 5-LOX saklaýar. |
| CPD100599 | MK-886 | L 663536 diýlip hem atlandyrylýan MK-886, leýkotriene garşydyr. Muny 5-lipoksigenaz işjeňleşdiriji belogy (FLAP) blokirlemek arkaly ýerine ýetirip biler, şeýlelik bilen 5-lipoksigenaza (5-LOX) päsgel berer we aterosklerozy bejermekde kömek edip biler. MK-886 siklooksigenaza-1 işjeňligini saklaýar we trombositleriň birleşmegini basýar. MK-886 öýjük sikliniň üýtgemegine sebäp bolýar we giperisin bilen fotodinamiki bejergiden soň apoptozy ýokarlandyrýar. MK-886, çişiň nekroz faktoryny-alfa bilen örtülen tapawudy we apoptozy güýçlendirýär. |
| CPD100598 | L-691816 | L 691816 in vitro-da, wivo modellerinde-de 5-LO reaksiýasynyň güýçli inhibitorydyr. |
| CPD100597 | CMI-977 | LPD-977 we MLN-977 diýlip hem bilinýän CMI-977, leýkotrienleriň önümçiligine gatyşýan we häzirki wagtda dowamly demgysma bejergisi üçin işlenip düzülýän güýçli 5 lipoksigenaz inhibitorydyr. CMI-977, bronhial demgysmanyň döremeginde möhüm rol oýnaýan leýkotrienleriň döremeginiň öňüni almak üçin 5-lipoksigenaza (5-LO) öýjükli çişme ýoluny saklaýar. |
| CPD100596 | CJ-13610 | CJ-13610 5-lipoksigenazyň (5-LO) dilden işjeň inhibitorydyr. CJ-13610 leýkotrien B4-iň biosintezini saklaýar we makrofaglarda IL-6 mRNA aňlatmasyny kadalaşdyrýar. Agyrynyň takyk modellerinde täsirli. |
| CPD100595 | BRP-7 | BRP-7 5-LO işjeňleşdirýän belok (FLAP) inhibitorydyr. |
| CPD100594 | TT15 | TT15 GLP-1R-iň agonistidir. |
| CPD100593 | VU0453379 | VU0453379 CNS-den geçýän glýukona meňzeş peptid 1 reseptor (GLP-1R) polo positiveitel allosteriki modulýator (PAM) |
