| CAT # | Haryt ady | Düşündiriş |
| CPD100567 | GW501516 | GW501516, PPARδ (Ki = 1.1 nM) üçin PPARα we PPARγ-dan 1000 esse saýlama bilen ýokary ýakynlygy görkezýän sintetiki PPARδ aýratyn agonistdir. |
| CPD100566 | GFT505 | GFT-505 diýlip hem atlandyrylýan Elafibranor, goşa PPARα / δ agonistdir. Elafibranoris häzirki wagtda süýji keseli, insuline garşylyk, dislipidemiýa we alkogolsyz ýagly bagyr keseli (NAFLD) ýaly kardiometabolik keselleri bejermek üçin öwrenilýär. |
| CPD100565 | Bawachinina | Bawachinina, Hytaýyň adaty glýukozany peseldýän ösümlik malaytea skurfpeasynyň miwesinden täze tebigy pan-PPAR agonistidir. PPAR-with bilen PPAR-α we PPAR-β / δ (EC50? =? 0.74 olmol / l, 4.00 μmol / l we 293T öýjüklerinde 8.07 olmol / l) bilen deňeşdirilende has güýçli işjeňlik görkezýär. |
| CPD100564 | Troglitazon | CI991 diýlip hem atlandyrylýan Troglitazon, güýçli PPAR agonistidir. Troglitazon antidiabetiki we çişmä garşy derman, tiazolidinedionlaryň neşe synpynyň agzasy. Japanaponiýada 2-nji süýji keseli bolan näsaglar üçin, beýleki tiazolidinedionlar (pioglitazon we rosiglitazon) ýaly, Troglitazon peroksizom proliferator işjeňleşdirilen reseptorlary (PPAR) işjeňleşdirmek arkaly bellendi. Troglitazon, PPARα we has güýçli - PPARγ üçin baglanyşykdyr |
| CPD100563 | Glabridin | Ygtybarly ekstraktdaky işjeň fitohimiki maddalaryň biri bolan Glabridin, PPARγ-yň baglaýjy domenini, şeýle hem doly uzynlyk reseptoryny baglanyşdyrýar we işjeňleşdirýär. Şeýle hem, ýag kislotasynyň okislenmegini we öwrenmegi we ýadyny gowulandyrýan GABAA reseptor polo positiveitel modulýator. |
| CPD100561 | Pseudoginsenoside-F11 | Amerikan ginsenginde tapylan, ýöne Aziýa ginsenginde däl tebigy önüm bolan Pseudoginsenoside F11, bölekleýin PPARγ agonistidir. |
| CPD100560 | Bezafibrate | Bezafibrate, antilipidemiki işjeňligi bolan peroksizom proliferator-işjeňleşdirilen reseptor alfa (PPARalpha) agonistidir. Bezafibrate giperlipidemi bejermek üçin ulanylýan süýümli derman. Bezafibrate trigliserid derejesini peseldýär, ýokary dykyzlykly lipoprotein holesteriniň derejesini ýokarlandyrýar we umumy we pes dykyzlykly lipoprotein holesteriniň derejesini peseldýär. Adatça Bezalip hökmünde satylýar |
| CPD100559 | GW0742 | GW0742, GW610742 we GW0742X hem diýilýär, PPARδ / β agonist. GW0742 Kortikaldan soňky mitotik neýronlaryň irki neýronal ýetişmegine sebäp bolýar. GW0742 gipertoniýanyň, damar çişmesiniň we oksidleýji ýagdaýyň, iýmitlenýän semizlikde endotel disfunksiýasynyň öňüni alýar. GW0742 sag ýürek gipertrofiýasyna göni goraýjy täsir edýär. GW0742 wivo we vitro görnüşinde ýürekdäki lipid alyş-çalşyny güýçlendirip biler. |
| CPD100558 | Pioglitazone | Piýoglitazon Gidroklorid, antiinflamatuar we antiarteriosklerotik täsirleri öndürmek üçin beýan edilen tiazolidinedion birleşmesidir. Piýoglitazon L-NAME bilen örtülen koronar çişmäniň we arteriosklerozyň öňüni almak we aspirin bilen örtülen aşgazan mukozasynyň şikeslenmegi netijesinde öndürilen TNF-R mRNA-ny basyp ýatyrmak üçin görkezilýär. Piýoglitazon Gidroklorid PPAR activ işjeňleşdirijisidir |
| CPD100557 | Rosiglitazone | Rosiglitazon, tiazolidinedion dermanlar synpynda antidiabetiki derman. Fatag öýjüklerindäki PPAR reseptorlaryny baglap, öýjükleri insuline has täsirli edip, insuline duýgurlaýjy hökmünde işleýär. Rosiglitazone, tiazolidinedion neşe synpynyň agzasy. Tiazolidinedionlar insuline duýgurlaýjy hökmünde çykyş edýär. Glyukoza, ýag kislotasy we insuliniň ganyň konsentrasiýasyny azaldýarlar. Peroksisoma köpelýän işjeňleşdirilen reseptorlary (PPAR) baglanyşdyrmak arkaly işleýärler. PPAR-lar ýadroda ýaşaýan we tiazolidinedionlar ýaly baglar bilen işjeňleşýän transkripsiýa faktorlarydyr. Tiazolidinedionlar öýjüge girýär, ýadro reseptorlary bilen baglanyşýar we genleriň görnüşini üýtgedýär. |
| CPD100556 | GSK0660 | GSK0660, saýlanan PPARδ garşydaş. GSK0660, diňe TNFα bilen deňeşdirilende, TNFα bejergisi öýjüklerinde 273 transkripsiýany diferensial tertipleşdirdi. Analysisol seljermesi sitokin-sitokin reseptor signalynyň baýlaşdyrylandygyny ýüze çykardy. Hususan-da, GSK0660, leýkositleri işe alýan himokin bolan CCL8-iň TNFα-induksiýa düzgünleşdirmesini bloklaýar. GSK0660, TNFα-iň CCL8, CCL17 we CXCL10 ýaly leýkositleri işe alýan sitokinleriň täsirine böwet bolýar we şonuň üçin TNFα bilen örtülen retinal leýkostazyň öňüni alyp biler. |
| CPD100555 | Oroxin-A | Oroxylum indum (L.) Kurz ösümliginden izolirlenen işjeň komponent bolan Oroxin A, PPARγ işjeňleşdirýär we antioksidant işjeňligi bilen α-glýukozidazy saklaýar. |
| CPD100546 | AZ-6102 | AZ6102, beýleki PARP maşgala fermentlerine garşy 100 esse saýlama we DLD-1 öýjüklerinde 5 nM Wnt ýol inhibisiýasyny görkezýän güýçli TNKS1 / 2 inhibitorydyr. AZ6102, kliniki taýdan degişli wena damar ergininde 20 mg / ml-de gowy düzülip bilner, kliniki görnüşlerde gowy farmakokinetikany görkezdi we çişe garşylyk mehanizmleriniň öňüni almak üçin pes Caco2 effektini görkezýär. Düwünçegiň ösmeginde, ulularyň dokumalarynyň gomeostazynda we rak keselinde kanoniki Wnt ýoly möhüm rol oýnaýar. Axin, APC we? -Katenin ýaly birnäçe Wnt ýol bölekleriniň germin mutasiýalary onkogeneziň döremegine sebäp bolup biler. Tankirazalaryň (TNKS1 we TNKS2) poli (ADP-riboza) polimeraza (PARP) katalitik domeniniň gadagan edilmegi, Axiniň durnuklaşmagy arkaly Wnt ýoluny bökdeýär. |
| CPD100545 | KRP297 | MK-0767 we MK-767 diýlip hem atlandyrylýan KRP297, 2-nji görnüşli süýji we dislipidemiýany bejermek üçin PPAR agonistidir. Ob / ob syçanlara berlende, KRP-297 (0,3-10 mg / kg) plazma glýukozasynyň we insuliniň derejesini peseldip, soleus myşsasynda insulini stimulirleýän 2DG mukdaryny dozalara baglylykda gowulaşdyrdy. KRP-297 bejergisi, skelet myşsasyndaky bozulan glýukoza transportyny gowulaşdyrmakdan başga-da, süýji keseli sindromlarynyň ösmeginiň öňüni almak üçin peýdalydyr. |
| CPD100543 | Inolitazon | Efatutazone, CS-7017 we RS5444 diýlip hem atlandyrylýan inolitazon, antineoplastiki işjeňligi bolan dilden bio-elýeterli PAPR-gamma inhibitorydyr. Inolitazon, peroksizomyň köpelmegi bilen işjeňleşdirilen reseptor gamma (PPAR-gamma) bilen baglanyşýar we işjeňleşdirýär, bu bolsa çiş öýjükleriniň tapawudynyň we apoptozynyň induksiýasyna, şeýle hem çiş öýjükleriniň köpelmegine sebäp bolup biler. PPAR-gamma, tapawutlandyryş, apoptoz, öýjük sikline gözegçilik, kanserogenez we çişme ýaly öýjükli proseslere gatnaşýan gen aňlatmasyna gözegçilik edýän ýadro gormonyny kabul ediji we ligand bilen işjeňleşdirilen transkripsiýa faktorydyr. Bu serişdäni ulanyp, işjeň kliniki synaglary ýa-da ýapyk kliniki synaglary barlaň. (NCI tezisi) |
| CPD100541 | GW6471 | GW6471 PPAR α garşydaşdyr (IC50 = 0.24 μ M). GW6471, PPAR ig baglaýjy domeniň birleşdiriji repressor beloklary SMRT we NCoR bilen baglanyşdyrýar. |
| CPDD1537 | Lanifibranor | Lanifibranor, IVA-337 diýlip hem tanalýar, peroksisoma köpelýän işjeňleşdirilen reseptorlar (PPAR) agonistidir. |
