| CAT # | Haryt ady | Düşündiriş |
| CPD100501 | UNC2541 | UNC2541, öýjükli ELISA-da kiçi mikromolýar inhibitor işjeňligini görkezýän güýçli we MerTK-a mahsus inhibitor. Mundan başga-da, 11 sany toplumda ýerleşýän MerTK belogynyň rentgen gurluşy, bu makrosiklleriň MerTK ATP jübüsinde baglanyşýandygyny görkezmek üçin çözüldi. UNC2541 IC50 MerTH = 4.4 nM görkezdi; IC50 AXL = 120 nM; IC50 TYRO3 = 220 nM; IC50 FLT3 = 320 nM. |
| CPD100745 | RU-302 | RU-302, tam ig1 ektodomain bilen gaz6 lg domeniniň arasyndaky interfeýsi petikläp, ok habarçy öýjük liniýalaryny we ýerli tam reseptorlaryny rak keseli öýjüklerini güýçli päsgel berýän täze pan-tam inhibitorydyr. |
| CPD100744 | R916562 | |
| CPD100743 | Ningetinib-Tosylat | CT-053, DE-120 diýlip hem atlandyrylýar, çygly ýaş bilen baglanyşykly makula degenerasiýasyny bejermek üçin VEGF we PDGF inhibitorydyr. |
| CPD100742 | SGI-7079 | SGI-7079 potensial antikanser işjeňligi bolan güýçli we saýlama Axl inhibitorydyr. SGI-7079, ekzogen Gas6 bagynyň barlygynda Axl işjeňleşmesini netijeli saklady. SGI-7079 dozada garaşly görnüşde çişiň ösmegini saklady. Axl, EGFR inhibitory garşylygyny ýeňip geçmek üçin potensial bejeriş maksadydyr. |
| CPD100741 | 2-D08 | 2-D08, sumoýlasiýany saklaýan sintetiki flawondyr. 2-D08 agregata garşy we newroprotektiki täsirini görkezdi |
| CPD100740 | Dubermatinib | TP-0903 diýlip hem atlandyrylýan Dubermatinib, güýçli we saýlama AXL inhibitorydyr. TP-0903, nanomolar diapazonynyň LD50 bahasy bolan CLL B öýjüklerinde uly apoptoz döredýär. TP-0903-iň BTK ingibitorlary bilen birleşmegi, CLL B öýjükli apoptoz AXL aşa aşa gysyş, dürli agentlere garşylyk gazanan köp sanly çiş görnüşinde ýüze çykýan gaýtalanýan tema. Düwürtik öýjüklerini TP-0903 bilen bejermek, mesenhimal fenotipi birnäçe modelde tersine alýar we rak kesel öýjüklerini beýleki maksatly serişdeler bilen bejergä duýgur edýär. TP-0903 administrasiýasy ýa-da bir agent hökmünde ýa-da BTK ingibitorlary bilen bilelikde CLL hassalaryny bejermekde täsirli bolup biler. |
| CPD100739 | NPS-1034 | NPS-1034, işjeňleşdirilen MET reseptoryny we esasan işjeň mutantlaryny saklaýan täze MET inhibitorydyr. NPS-1034, MET-iň dürli aktiw mutant görnüşlerini, şeýle hem HGF-işjeňleşdirilen ýabany görnüşli MET-i saklaýar. NPS-1034 işjeňleşdirilen MET-ni aňladýan öýjükleriň köpelmegini bökdedi we anti-angiogen we apoptotik hereketler arkaly syçanyň ksenograft modelinde şeýle öýjüklerden emele gelen çişleriň regressiýasyna kömek etdi. NPS-1034, şeýle hem zardyň barlygynda ýa-da ýoklugynda MGF signalynyň HGF-stimulirlenen işjeňleşmegini saklady. IPeri gelende aýtsak, NPS-1034 MET inhibitorlaryna SU11274, NVP-BVU972 we PHA665752 çydamly üç sany MET wariantyny saklady. |
| CPD100738 | Glesatinib | MGCD-265 diýlip hem atlandyrylýan Glesatinib, antineoplastiki işjeňligi bolan dilden bio elýeterli, kiçi molekulaly, köp maksatly tirozin kinaz inhibitorydyr. MGCD265 birnäçe reseptor tirozin kinazlarynyň (RTK) fosforilýasiýasyny, şol sanda c-Met reseptoryny (gepatositleriň ösüş faktorynyň reseptory) baglanyşdyrýar we saklaýar; Tek / Tie-2 reseptory; damar endotel ösüş faktoryny kabul ediji (VEGFR) 1, 2 we 3 görnüşleri; we makrofag-höweslendiriji 1 reseptor (MST1R ýa-da RON). |
| CPD100737 | CEP-40783 | CEP-40783, RXDX-106 diýlip hem atlandyrylýar, döş, ownuk öýjük öýkeninde (NSCLC) ulanmak üçin degişlilikde 7 nM we 12 nM IC50 bahasy bolan AXL we c-Met-iň güýçli, saýlama we dilden elýeterli inhibitorydyr. we aşgazan asty mäzleri. |
| CPD1725 | Bemcentinib | B4-324, R428 ýa-da Bemcentinib diýlip hem atlandyrylýar, çişiň ýaýramagynyň öňüni almak we metastatiki döş mäziniň modellerinde ömri uzaltmak üçin işjeňligi görkezýän Axl kinase-iň saýlanan ownuk molekula inhibitorydyr. Reseptor tirozin kinaz Axl, düwnük keseliniň ösmeginde, çozuşynda, metastazynda, neşe garşylygynda we näsaglaryň ölüminde möhüm rol oýnap biler. R428, az nanomolar işjeňligi bilen Axl-yň öňüni alýar we Akt fosforilýasiýa, döş mäziniň öýjüklerine çozmagy we anyklanan sitokin önümçiligi ýaly Axl-a bagly wakalary bloklaýar. |
| CPD3545 | Gilteritinib | ASP2215 ady bilen hem tanalýan Gilteritinib, FLT3 / ITD we FLT3-D835 mutasiýa bilen AML-a garşy güýçli antileukemiki işjeňligi görkezýän güýçli FLT3 / AXL inhibitorydyr. Synagda, 78 tirozin kinazynyň arasynda ASP2215 FLT3, LTK, ALK we AXL kinazlaryny 1 nM-de 50% -den gowrak, FLT3 üçin IC50 bahasy 0.29 nM, c-KIT-den takmynan 800 esse güýçli, päsgelçiligi miýelosuppressiýa howpy bilen baglanyşyklydyr. ASP2215, pFLT3, pAKT, pSTAT5, pERK we pS6 gadaganlygy bilen birlikde, FL503-ITD saklaýan, IC50 bahasy 0.92 nM bolan MV4-11 öýjükleriniň ösüşini saklady. ASP2215 süňk ýiligindäki çiş agramyny azaldyp, MV4-11 öýjükleri bilen damar bilen göçürilen syçanlaryň ömrüni uzaltdy. ASP2215 AML-ni bejermekde mümkin bolup biler. |
| CPD100734 | UNC2881 | UNC2881 güýçli Mer kinase inhibitorydyr. UNC2281, 22 nM IC50 bahasy bolan durnukly Mer kinase fosforilýasiýasyny saklaýar. UNC2281 bilen bejermek, EGFR-iň öýjükli domenine birleşdirilen Mer öýjükli domeni öz içine alýan himiki reseptoryň EGF-töwekgelçilikli gyjyndyrmasynyň öňüni almak üçin hem ýeterlikdir. Mundan başga-da, UNC2881 kollagen bilen örtülen trombositleriň birleşmegini güýçli saklaýar, bu inhibitorlar synpynyň patologiki trombozyň öňüni almak we / ýa-da bejermek üçin peýdaly bolup biljekdigini görkezýär. |
| CPD100733 | UNC2250 | UNC2250 güýçli we saýlama Mer Kinase inhibitorydyr. Janly öýjüklere ulanylanda, UNC2250 950 nM IC50 bilen endogen Meriň durnukly fosforilýasiýasyny saklady we himiki EGFR-Mer belogynyň ligand-stimulirlenen işjeňleşmesini böwetledi. UNC2250 bilen bejermek, rabdoid we NSCLC çiş öýjüklerinde koloniýa emele getiriji potensialyň peselmegine, şeýlelik bilen antitora garşy işjeňligini görkezdi. Netijeler, düwnük keseli bolan näsaglarda bejeriş amaly üçin UNC2250-ni has giňişleýin derňemek üçin esas döredýär. |
| CPD100732 | LDC1267 | LDC1267 güýçli we saýlama TAM kinase inhibitorydyr. LDC1267 Met, Aurora B, Lck, Src we CDK8 garşy has pes işjeňligi görkezýär. LDC1267, NK öýjüklerine bagly bolan murin süýdemdiriji rak we melanoma metastazlaryny ep-esli azaldy. TAM tirozin kinaz reseptorlary Tyro3, Axl we Mer (Mertk hem diýilýär) Cbl-b üçin hemme ýerde ulanylýan substratlar hökmünde kesgitlenildi. Wildabany görnüşli NK öýjüklerini täze döredilen kiçi molekula TAM kinase inhibitory bilen bejermek bejeriş mümkinçiligini berdi, wivo-de metastatiki NK öýjükleriniň işjeňligini ýokarlandyrdy. |
| CPD100731 | BMS-777607 | BMS-777607, BMS-817378 we ASLAN-002, Met tirozin kinaz inhibitory diýlip hem bilinýän, antineoplastiki işjeňligi bolan MET tirozin kinazynyň inhibitorydyr. MET tirozin kinaz inhibitory BMS-777607, C-Met belogyna ýa-da gepatositleriň ösüş faktorynyň reseptoryna (HGFR) baglanýar, gepatositleriň ösüş faktorynyň (HGF) baglanyşmagynyň öňüni alýar we MET signalizasiýa ýoluny bozýar; bu agent, C-Met-ni görkezýän çiş öýjüklerinde öýjük ölümine sebäp bolup biler. c-Met, reseptor tirozin kinaz, çiş öýjükleriniň köp görnüşinde aşa gysylan ýa-da üýtgän, çiş öýjükleriniň köpelmeginde, diri galmagynda, çozmagynda we metastazynda we çişiň angiogenezinde möhüm rol oýnaýar. |
| CPD100730 | Kabozantinib | XL-184 ýa-da BMS-907351 diýlip hem atlandyrylýan Cabozantinib, antineoplastiki işjeňligi bolan dilden bio elýeterli, ownuk molekulalary kabul ediji tirozin kinaz (RTK) inhibitorydyr. Cabozantinib birnäçe tirozin reseptor kinazlaryny berk baglanyşdyrýar we saklaýar. Hususan-da, kabozantinibiň, gepatositleriň ösüş faktoryny kabul edijisi (Met) we damar endotel ösüş faktoryny kabul ediji 2 (VEGFR2) üçin güýçli ýakynlygy bar, bu bolsa çişiň ösmegine we angiogenezine we çişiň regressiýasyna sebäp bolup biler. Cabozantinib, medullary tiroid rak keselini bejermek üçin ABŞ FDA tarapyndan 2012-nji ýylyň noýabr aýynda tassyklandy. |
