| CPDB0099 | Quizartinib; AC-010220; AC-220 | Quizartinib, FMS bilen baglanyşykly tirozin kinaz 3 (FLT3; Kd = 1,6 nM) inhibitory bolup, 227 goşmaça kinaz panelinde synag edilende FLT3 üçin ýokary seçimliligini görkezýär. Birmeňzeş FLT3-ITD mutasiýa saklaýan, adamda leýkoz öýjük liniýasynyň köpelmegini saklaýar, IC50 bahasy 0,56 nM.1 Günde 1 mg / kg-da, kwizartinibiň syçanjygyň ömrüni uzaldýandygy görkezildi. FLT3-ITD ýiti mieloid leýkozynyň modeli we FLT3 bagly syçan ksenograft modelinde 10 mg / kg derejesinde çişleri ýok etmek. |
