GSK-461364

రసాయన పేరు:

(R)-5-(6-((4-methylpiperazin-1-yl)methyl)-1H-benzo[d]imidazol-1-yl)-3-(1-(2-(trifluoromethyl)phenyl)ethoxy) థియోఫెన్-2-కార్బాక్సమైడ్

SMILES కోడ్:

O=C(C1=C(O[C@@H](C2=CC=CC=C2C(F)(F)F)C)C=C(N3C=NC4=CC=C(CN5CCN(C)CC5 )C=C34)S1)N

InCi కోడ్:

InChI=1S/C27H28F3N5O2S/c1-17(19-5-3-4-6-20(19)27(28,29)30)37-23-14-24(38-25(23)26(31) 36)35-16-32-21-8-7-18(13-22(21)35)15-34-11-9-33(2)10-12-34/h3-8,13-14, 16-17H,9-12,15H2,1-2H3,(H2,31,36)/t17-/m1/s1

InCi కీ:

ZHJGWYRLJUCMRT-QGZVFWFLSA-N

కీవర్డ్:

GSK-461364, GSK461364, GSK 461364, GSK-461364A, GSK 461364A, GSK461364A, 929095-18-1

ద్రావణీయత:DMSOలో కరుగుతుంది

నిల్వ:స్వల్పకాలిక (రోజుల నుండి వారాల వరకు) 0 - 4°C లేదా దీర్ఘకాలిక (నెలలు) కోసం -20°C

వివరణ:

పోలో-లాంటి కినాసెస్ (Plks) సెల్ సైక్లింగ్‌లో కీలక పాత్రలు కలిగిన సెరైన్/థ్రెయోనిన్ కైనేస్‌లు. GSK461364 అనేది Plk1 (Ki = 2.2 nM) యొక్క శక్తివంతమైన, రివర్సిబుల్ ఇన్హిబిటర్. ఇది Plk2 మరియు Plk3 (వరుసగా కిస్ = 860 మరియు 1,000 nM)కి వ్యతిరేకంగా తక్కువ ప్రభావవంతంగా ఉంటుంది మరియు 48 ఇతర కైనేస్‌ల ప్యానెల్‌పై Plk1 కోసం కనీసం 1,000 రెట్లు ఎంపిక చేయబడింది. GSK461364 డోస్-డిపెండెంట్‌గా వైవిధ్యమైన క్యాన్సర్ కణ తంతువులలో సెల్ సైక్లింగ్‌ను నిలిపివేస్తుంది మరియు అధిక మోతాదులో అపోప్టోసిస్‌ను ప్రేరేపిస్తుంది. ఇది p53-లోపం ఉన్న కణితులకు వ్యతిరేకంగా మరింత ప్రభావవంతంగా కనిపిస్తుంది మరియు రక్త-మెదడు అవరోధాన్ని దాటగలదు. GSK461364 వివోలో ప్రభావవంతంగా ఉంటుంది, ఎలుకలలో జెనోగ్రాఫ్ట్ మోడల్‌లలో కణితి పెరుగుదల నిరోధం లేదా పెరుగుదల ఆలస్యాన్ని ప్రేరేపిస్తుంది.

లక్ష్యం: Plk1