BS-181

రసాయన పేరు:

N5-(6-అమినోహెక్సిల్)-N7-బెంజైల్-3-ఐసోప్రొపైల్పైరజోలో[1,5-a]పిరిమిడిన్-5,7-డైమైన్ హైడ్రోక్లోరైడ్

SMILES కోడ్:

CC(C1=C2N=C(NCCCCCCN)C=C(NCC3=CC=CC=C3)N2N=C1)C.[H]Cl

InCi కోడ్:

InChI=1S/C22H32N6.ClH/c1-17(2)19-16-26-28-21(25-15-18-10-6-5-7-11-18)14-20(27-22( 19)28)24-13-9-4-3-8-12-23;/h5-7,10-11,14,16-17,25H,3-4,8-9,12-13,15 ,23H2,1-2H3,(H,24,27);1H

InCi కీ:

NVIJWMOQODWNFN-UHFFFAOYSA-N

కీవర్డ్:

ద్రావణీయత: 

నిల్వ: 

వివరణ:

BS-181 అనేది 21 nmol/L యొక్క IC(50)తో CDK7 కోసం అత్యంత ఎంపిక చేయబడిన CDK నిరోధకం. ఇతర CDKలు మరియు మరో 69 కైనేస్‌ల పరీక్షలో BS-181 CDK2ని 1 మైక్రోమోల్/L కంటే తక్కువ సాంద్రతలలో మాత్రమే నిరోధించిందని, CDK2 CDK7 కంటే 35 రెట్లు తక్కువ శక్తివంతంగా (IC(50) 880 nmol/L) నిరోధించబడుతుందని తేలింది. MCF-7 కణాలలో, BS-181 CDK7 సబ్‌స్ట్రేట్‌ల ఫాస్ఫోరైలేషన్‌ను నిరోధించింది, క్యాన్సర్ కణ తంతువుల పెరుగుదలను నిరోధించడానికి సెల్ సైకిల్ అరెస్ట్ మరియు అపోప్టోసిస్‌ను ప్రోత్సహించింది మరియు వివోలో యాంటిట్యూమర్ ప్రభావాలను చూపించింది.

లక్ష్యం: CDK7