PRN1008

రసాయన పేరు:

(S)-2-(3-(4-amino-3-(2-fluoro-4-phenoxyphenyl)-1H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-1-yl)piperidine-1-carbonyl)-4 -మిథైల్-4-(4-(ఆక్సెటాన్-3-yl)పైపెరాజిన్-1-yl)పెంట్-2-ఎనినిట్రిల్

SMILES కోడ్:

NC1=C2C(N([C@H]3CCCN(C(/C(C#N))=CC(C)(N4CCN(C5COC5)CC4)C)=O)C3)N=C2C6=C(F)C =C(OC7=CC=CC=C7)C=C6)=NC=N1

InCi కోడ్:

InChI=1S/C36H40FN9O3/c1-36(2,45-15-13-43(14-16-45)26-21-48-22-26)18-24(19-38)35(47)44- 12-6-7-25(20-44)46-34-31(33(39)40-23-41-34)32(42-46)29-11-10-28(17-30(29) 37)49-27-8-4-3-5-9-27/h3-5,8-11,17-18,23,25-26H,6-7,12-16,20-22H2,1- 2H3,(H2,39,40,41)/b24-18-/t25-/m0/s1

InCi కీ:

LCFFREMLXLZNHE-IEUUHXEXSA-N

కీవర్డ్:

PRN1008, PRN-1008, PRN 1008,1575596-29-0

ద్రావణీయత:DMSOలో కరుగుతుంది

నిల్వ:స్వల్పకాలిక (రోజుల నుండి వారాల వరకు) 0 - 4°C లేదా దీర్ఘకాలిక (నెలలు) కోసం -20°C.

వివరణ:

PRN1008 అనేది వివోలో విస్తరించిన PD ప్రభావాలతో BTK ((IC50 = 1.3 ± 0.5 nM) యొక్క శక్తివంతమైన, ఎంపిక చేసిన మరియు రివర్సిబుల్ కోవాలెంట్ ఇన్హిబిటర్. PRN1008 సురక్షితమైనది మరియు మానవులలో ఒకే మరియు 10 రోజుల మోతాదు తర్వాత బాగా తట్టుకోగలదు. ఒక డోస్ తర్వాత 90% ఆక్యుపెన్సీని సాధించడానికి డోసింగ్ చేయడం వలన స్థిరమైన మరియు సుదీర్ఘమైన లక్ష్య ఆక్యుపెన్సీ ఏర్పడుతుంది. ≥300mg రోజువారీ మోతాదుతో BTK లక్ష్య కవరేజ్ ఆర్థరైటిస్ యొక్క ఎలుక నమూనాలో అనువాద అధ్యయనాల ఆధారంగా చికిత్సా స్థాయిలను చేరుకుంది. రుమటాయిడ్ ఆర్థరైటిస్‌కు చికిత్సా ఏజెంట్‌గా PRN1008 యొక్క నిరంతర అభివృద్ధికి ఈ డేటా మద్దతు ఇస్తుంది.

లక్ష్యం: BTK