BMS-986195

రసాయన పేరు:

(S)-4-(3-(కానీ-2-ynamido)piperidin-1-yl)-5-fluoro-2,3-dimethyl-1H-ఇండోల్-7-కార్బాక్సమైడ్

SMILES కోడ్:

FC1=C(N2CCC[C@H](NC(C#CC)=O)C2)C3=C(NC(C)=C3C)C(C(N)=O)=C1

InCi కోడ్:

InChI=1S/C20H23FN4O2/c1-4-6-16(26)24-13-7-5-8-25(10-13)19-15(21)9-14(20(22)27)18- 17(19)11(2)12(3)23-18/h9,13,23H,5,7-8,10H2,1-3H3,(H2,22,27)(H,24,26)/t13 -/m0/s1

InCi కీ:

VJPPLCNBDLZIFG-ZDUSSCGKSA-N

కీవర్డ్:

BMS-986195, BMS 986195, BMS986195, 1912445-55-6

ద్రావణీయత:DMSOలో కరుగుతుంది

నిల్వ:స్వల్పకాలిక (రోజుల నుండి వారాల వరకు) 0 - 4°C లేదా దీర్ఘకాలిక (నెలలు) కోసం -20°C.

వివరణ:

BMS-986195 అనేది బ్రూటన్ యొక్క టైరోసిన్ కినేస్ (BTK) యొక్క శక్తివంతమైన, సమయోజనీయమైన, కోలుకోలేని నిరోధకం, ఇది యాంటిజెన్-ఆధారిత B-సెల్ సిగ్నలింగ్ మరియు పనితీరులో అవసరమైన నాన్-రిసెప్టర్ టైరోసిన్ కైనేస్‌ల యొక్క Tec కుటుంబంలో సభ్యుడు. BMS-986195 Tec కుటుంబం వెలుపల ఉన్న అన్ని కైనేస్‌ల కంటే BTK కోసం 5000 రెట్లు ఎక్కువ ఎంపిక చేయబడింది మరియు Tec కుటుంబంలో ఎంపిక 9- నుండి 1010 రెట్లు వరకు ఉంటుంది. BMS-986195 మానవ రక్తంలో BTKని క్రియారహితం చేసే వేగవంతమైన రేటుతో (3.5×10-4 nM-1·min-1) మరియు యాంటిజెన్-ఆధారిత ఇంటర్‌లుకిన్-6 ఉత్పత్తి, CD86 వ్యక్తీకరణ మరియు B కణాలలో విస్తరణను శక్తివంతంగా నిరోధించింది (IC50<1 nM) అదే కణాలలో యాంటిజెన్-స్వతంత్ర చర్యలపై ప్రభావం లేకుండా.

లక్ష్యం: BTK