పోజియోటినిబ్

రసాయన పేరు:

1-(4-(4-((3,4-డైక్లోరో-2-ఫ్లోరోఫెనిల్)అమినో)-7-మెథాక్సిక్వినాజోలిన్-6-yl)ఆక్సి)పిపెరిడిన్-1-yl)ప్రాప్-2-ఎన్-1-వన్

SMILES కోడ్:

C=CC(N1CCC(OC2=CC3=C(NC4=CC=C(Cl)C(Cl)=C4F)N=CN=C3C=C2OC)CC1)=O

InCi కోడ్:

InChI=1S/C23H21Cl2FN4O3/c1-3-20(31)30-8-6-13(7-9-30)33-19-10-14-17(11-18(19)32-2)27- 12-28-23(14)29-16-5-4-15(24)21(25)22(16)26/h3-5,10-13H,1,6-9H2,2H3,(H,27 ,28,29)

InCi కీ:

LPFWVDIFUFFKJU-UHFFFAOYSA-N

కీవర్డ్:

పోజియోటినిబ్, HM-781-36, HM-781-36B, NOV-1201,NOV-120101, 1092364-38-9

ద్రావణీయత:DMSOలో కరుగుతుంది

నిల్వ:స్వల్పకాలిక (రోజుల నుండి వారాల వరకు) 0 - 4°C లేదా దీర్ఘకాలిక (నెలలు) కోసం -20°C

వివరణ:

పోజియోటినిబ్ అనేది వైల్డ్-టైప్ EGFR, HER2, HER4, EGFRT790M, మరియు EGFRL780కి వరుసగా 3.2, 5.3, 23.5, 4.2, మరియు 2.2 nM యొక్క IC50 విలువలతో EGFR ఫ్యామిలీ కినేస్‌ల యొక్క శక్తివంతమైన నిరోధకం. ఇది విట్రోలో 30 ఇతర పరీక్షించిన కైనేస్‌లకు పైగా EGFR కైనేస్‌ల కోసం 100- నుండి 1,000 రెట్లు ఎక్కువ ఎంపికను కలిగి ఉంది. పోజియోటినిబ్ వైల్డ్-టైప్ మరియు మ్యూటాంట్ EGFR కినేస్-ఆధారిత ఊపిరితిత్తుల, రొమ్ము మరియు గ్యాస్ట్రిక్ క్యాన్సర్ సెల్ లైన్ల (GI50s = 0.6-5.7 nM) పెరుగుదలను నిరోధిస్తుంది మరియు EGFR ఫాస్ఫోరైలేషన్‌ను నిరోధిస్తుంది మరియు విట్రోలో అపోప్టోసిస్‌ను ప్రేరేపిస్తుంది. వివోలో, పోజియోటినిబ్ HCC827 నాన్-స్మాల్ సెల్ లంగ్ క్యాన్సర్ మౌస్ జెనోగ్రాఫ్ట్ మోడల్‌లో కణితి పరిమాణాన్ని తగ్గిస్తుంది. EGFR-మ్యూటాంట్ లంగ్ అడెనోకార్సినోమా చికిత్స కోసం క్లినికల్ ట్రయల్స్‌లో పోజియోటినిబ్‌ను కలిగి ఉన్న ఫార్ములేషన్‌లు పరిశోధనలో ఉన్నాయి.

లక్ష్యం: EGFR