GLPG0187

రసాయన పేరు:

(S)-3-((2,5-డైమిథైల్-6-(4-(5,6,7,8-tetrahydro-1,8-naphthyridin-2-yl)piperidin-1-yl)పిరిమిడిన్-4- yl)అమినో-2-((4-మెథాక్సిఫెనిల్)సల్ఫోనామిడో)ప్రొపనోయిక్ ఆమ్లం

SMILES కోడ్:

O=C(O)[C@H](CNC1=NC(C)=NC(N2CCC(C3=NC4=C(CCCN4)C=C3)CC2)=C1C)NS(=O)(C5=CC= C(OC)C=C5)=O

InCi కోడ్:

InChI=1S/C29H37N7O5S/c1-18-26(31-17-25(29(37)38)35-42(39,40)23-9-7-22(41-3)8-10-23) 32-19(2)33-28(18)36-15-12-20(13 -16-36)24-11-6-21-5-4-14-30-27(21)34-24/h6-11,20,25,35H,4-5,12-17H2,1-3H3 ,(H,30,34)(H,37,38)(H,31,32,33)/t25-/m0/s1

InCi కీ:

CXHCNOMGODVIKB-VWLOTQADSA-N

కీవర్డ్:

GLPG0187, GLPG-0187, GLPG 0187, 1320346-97-1

ద్రావణీయత:DMSOలో కరుగుతుంది

నిల్వ:స్వల్పకాలిక (రోజుల నుండి వారాల వరకు) 0 - 4°C లేదా దీర్ఘకాలిక (నెలలు) కోసం -20°C.

వివరణ:

ఘన-దశ పరీక్షలో, GLPG0187 αvβ1, αvβ3, αvβ5, αvβ5, 1.3, 3.7, 2.0, 1.4, 1.2, 7.7 nM యొక్క IC50లతో అనేక RGD సమగ్ర గ్రాహకాల కోసం ఎంపికను చూపుతుంది. α5β1. GLPG0187 అనేది ఆస్టియోక్లాస్టిక్ ఎముక పునశ్శోషణం మరియు ఆంజియోజెనిసిస్ యొక్క శక్తివంతమైన నిరోధకం. GLPG0187 మోతాదు-ఆధారిత చికిత్స E-క్యాథరిన్/విమెంటిన్ నిష్పత్తిని పెంచుతుంది, కణాలను మరింత ఎపిథీలియల్, సెసైల్ ఫినోటైప్‌గా మారుస్తుంది. GLPG0187 మోతాదు-ఆధారపడి ప్రోస్టేట్ క్యాన్సర్ కణాల ఆల్డిహైడ్ డీహైడ్రోజినేస్ అధిక ఉప జనాభా పరిమాణాన్ని తగ్గిస్తుంది[1]. GLPG0187 చికిత్స సెల్ చుట్టుముట్టడం మరియు అతుక్కోవడానికి దారితీస్తుంది. GLPG0187 కణితి కణాల వలసలో మోతాదు-ఆధారిత గణనీయమైన తగ్గింపును ప్రదర్శిస్తుంది. GLPG0187 అన్ని సాంద్రతలలో కణాల విస్తరణను గణనీయంగా తగ్గిస్తుంది[2].

లక్ష్యం: αvβ1