BMS-986165

రసాయన పేరు:

6-(సైక్లోప్రొపనెకార్బాక్సామిడో)-4-((2-మెథాక్సీ-3-(1-మిథైల్-1H-1,2,4-ట్రియాజోల్-3-yl)ఫినైల్)అమినో)-N-(మిథైల్-డి3)పిరిడాజైన్-3 - కార్బాక్సమైడ్

SMILES కోడ్:

O=C(C1=NN=C(NC(C2CC2)=O)C=C1NC3=CC=CC(C4=NN(C)C=N4)=C3OC)NC([2H])([2H])[ 2H]

InCi కోడ్:

InChI=1S/C20H22N8O3/c1-21-20(30)16-14(9-15(25-26-16)24-19(29)11-7-8-11)23-13-6-4- 5-12 (17(13)31-3)18-22-10-28(2)27-18/h4-6,9-11H,7-8H2,1-3H3,(H,21,30)(H2,23 ,24,25,29)/i1D3

InCi కీ:

BZZKEPGENYLQSC-FIBGUPNXSA-N

కీవర్డ్:

1609392-27-9；CAS:1609392-27-9；CAS: 1609392-27-9;BMS-986165; BMS 986165; BMS986165; డ్యూక్రావాసిటినిబ్

ద్రావణీయత:DMSOలో కరుగుతుంది

నిల్వ:పొడి, ముదురు మరియు స్వల్పకాలిక (రోజుల నుండి వారాల వరకు) 0 - 4 సి లేదా దీర్ఘకాలిక (నెలల నుండి సంవత్సరాల వరకు) -20 సి.

వివరణ:

BMS-986165 అనేది TYK2 యొక్క అత్యంత శక్తివంతమైన మరియు ఎంపిక చేసిన అలోస్టెరిక్ ఇన్హిబిటర్. BMS-986165 బ్లాక్‌లు Il-12, IL-23 మరియు టైప్ I ఇంటర్‌ఫెరాన్ సిగ్నలింగ్ మరియు ఇన్‌ఫ్లమేటరీ పేగు వ్యాధి యొక్క ప్రీక్లినికల్ మోడల్స్‌లో బలమైన సామర్థ్యాన్ని అందిస్తుంది. MS-986165 టైక్2 సూడోకినేస్ డొమైన్ (కి = 0.02 nM)తో బంధిస్తుంది మరియు 265 కినాసెస్ మరియు సూడోకినేస్‌ల ప్యానెల్‌కు వ్యతిరేకంగా అత్యంత ఎంపికగా ఉంటుంది. సమ్మేళనం IL-23-, IL-12- మరియు టైప్ I ఇంటర్ఫెరాన్-ఆధారిత సెల్యులార్ సిగ్నలింగ్ మరియు ట్రాన్స్‌క్రిప్షనల్ ప్రతిస్పందనలను (IC50 పరిధి 2-14 nM) శక్తివంతంగా నిరోధించింది.

లక్ష్యం: TYK2