BI-3406

రసాయన పేరు:

N-((R)-1-(3-amino-5-(trifluoromethyl)phenyl)ethyl)-7-methoxy-2-methyl-6-(((S)-tetrahydrofuran-3-yl)oxy)quinazolin- 4-అమైన్

SMILES కోడ్:

C[C@H](C1=CC(N)=CC(C(F)(F)F)=C1)NC2=C3C(C=C(OC)C(O[C@H]4CCOC4)=C3 )=NC(C)=N2

InCi కోడ్:

InChI=1S/C23H25F3N4O3/c1-12(14-6-15(23(24,25)26)8-16(27)7-14)28-22-18-9-21(33-17-4- 5-32-11-17)20(31-3)10-19(18)29-13(2)30-22/h6-10,12,17H,4-5,11,27H2,1-3H3, (H,28,29,30)/t12-,17+/m1/s1

InCi కీ:

XVFDNRYZXDHT-PXAZEXFGSA-N

కీవర్డ్:

BI-3406; BI 3406; BI3406

ద్రావణీయత: 

నిల్వ: 

వివరణ:

BI-3406 అనేది శక్తివంతమైన & సెలెక్టివ్ SOS1::KRAS ఇన్హిబిటర్ (IC50=5 nM), ఇది KRAS-నడిచే కణితుల చికిత్స కోసం ఒక కొత్త విధానాన్ని తెరుస్తుంది. BI 3406 ఎంపికగా SOS1కి బంధిస్తుంది మరియు KRAS మ్యుటేషన్‌తో సంబంధం లేకుండా KRASతో పరస్పర చర్యను బ్లాక్ చేస్తుంది. BI 3406 RAS GTP మరియు pERK తగ్గింపుకు కారణమవుతుంది మరియు KRAS పరివర్తన చెందిన సెల్ లైన్ల కణాల పెరుగుదలను నిరోధిస్తుంది, చాలా సాధారణ KRAS ఉత్పరివర్తనాలను (అంటే G12D, G12V, G13D మరియు ఇతరాలు) కలిగి ఉంటుంది. BI 3406, కణితి మోసే ఎలుకలకు మౌఖికంగా ఇచ్చినప్పుడు, MEK1 నిరోధంతో కలిపినప్పుడు తిరోగమనాలుగా మార్చబడే ఒక మోతాదు ఆధారిత కణితి స్టాటిక్ ప్రభావాన్ని కలిగిస్తుంది.

లక్ష్యం: SOS1