| CPD10000 | BI-3406 | BI-3406 என்பது சக்திவாய்ந்த மற்றும் தேர்ந்தெடுக்கப்பட்ட SOS1::KRAS இன்ஹிபிட்டர் (IC50=5 nM), இது KRAS-உந்துதல் கட்டிகளுக்கு சிகிச்சையளிப்பதற்கான புதிய அணுகுமுறையைத் திறக்கிறது. BI 3406 தேர்ந்தெடுக்கப்பட்ட முறையில் SOS1 உடன் பிணைக்கிறது மற்றும் KRAS பிறழ்வைப் பொருட்படுத்தாமல் KRAS உடனான தொடர்புகளைத் தடுக்கிறது. BI 3406 ஆனது RAS GTP மற்றும் pERK குறைப்பை ஏற்படுத்துகிறது மற்றும் KRAS பிறழ்ந்த செல் கோடுகளின் செல் வளர்ச்சியைத் தடுக்கிறது, பெரும்பாலான KRAS பிறழ்வுகளை (அதாவது G12D, G12V, G13D மற்றும் பிற) கொண்டு செல்கிறது. BI 3406, கட்டி தாங்கும் எலிகளுக்கு வாய்வழியாக செலுத்தப்படும் போது, MEK1 தடுப்புடன் இணைந்தால் பின்னடைவுகளாக மாற்றப்படும் ஒரு டோஸ் சார்ந்த கட்டி நிலையான விளைவை ஏற்படுத்துகிறது. |
