CAT # | தயாரிப்பு பெயர் | விளக்கம் |
CPD100603 | MDK36122 | MDK36122, H-PGDS இன்ஹிபிட்டர் I என்றும் அழைக்கப்படுகிறது, இது ஒரு புரோஸ்டாக்லாண்டின் டி சின்தேஸ் (ஹீமாடோபாய்டிக் வகை) தடுப்பானாகும். MDK36122 க்கு குறியீட்டு பெயர் இல்லை, மேலும் CAS#1033836-12-2 உள்ளது. கடைசி 5-இலக்கமானது எளிதான தொடர்புக்கு பெயராகப் பயன்படுத்தப்பட்டது. MDK36122 HPGDS ஐத் தேர்ந்தெடுத்துத் தடுக்கிறது (முறையே என்சைம் மற்றும் செல்லுலார் மதிப்பீடுகளில் IC50s = 0.7 மற்றும் 32 nM) L-PGDS, mPGES, COX-1, COX-2 மற்றும் 5-LOX ஆகியவற்றிற்கு எதிரான சிறிய செயல்பாடுகளுடன். |
CPD100602 | டெபோக்சலின் | டெபோக்சலின், ORF-20485 என்றும் அழைக்கப்படுகிறது; RWJ-20485; ஆஸ்துமா, கீல்வாதம் (OA) சிகிச்சைக்கான 5-லிபோக்சிஜனேஸ் தடுப்பானாகும். டெபோக்சலின் COX-1, COX-2, மற்றும் 5-LOX ஆகியவற்றிற்கு எதிராக தற்போதைய அங்கீகரிக்கப்பட்ட பரிந்துரைக்கப்பட்ட அளவுகளில் நாய்களில் விவோ தடுப்பு செயல்பாட்டைக் கொண்டுள்ளது. டெபோக்சலின் வீக்கம் மற்றும் எலிகளில் வயிற்று கதிர்வீச்சினால் தூண்டப்பட்ட நுண்ணுயிர் செயலிழப்பைத் தடுக்கிறது. டெபோக்சலின், WEHI 164 செல்களில் கட்டி நெக்ரோசிஸ் காரணி ஆல்பா-தூண்டப்பட்ட அப்போப்டொசிஸைத் தணிப்பதில், பைரோலிடின் டிதியோகார்பமேட் என்ற ஆன்டிஆக்ஸிடன்ட்டின் செயல்பாட்டை மேம்படுத்துகிறது. |
CPD100601 | டெனிடாப் | CP-66248 என்றும் அழைக்கப்படும் டெனிடாப், ஒரு COX/5-LOX தடுப்பான் மற்றும் சைட்டோகைன்-மாடுலேட்டிங் அழற்சி எதிர்ப்பு மருந்து வேட்பாளர் ஆகும், இது முடக்கு வாதத்திற்கான ஒரு நம்பிக்கைக்குரிய சாத்தியமான சிகிச்சையாக ஃபைசரால் உருவாக்கப்பட்டது, ஆனால் சந்தைப்படுத்தல் அனுமதி நிராகரிக்கப்பட்ட பிறகு ஃபைசர் வளர்ச்சியை நிறுத்தியது. கல்லீரல் மற்றும் சிறுநீரக நச்சுத்தன்மையின் காரணமாக 1996 இல் எஃப்.டி.ஏ ஆல் ஆக்சிஜனேற்ற சேதத்தை ஏற்படுத்திய தியோபீன் பகுதியுடன் கூடிய மருந்தின் வளர்சிதை மாற்றங்களுக்கு காரணமாக இருந்தது. |
CPD100600 | PF-4191834 | PF-4191834 என்பது ஒரு புதுமையான, சக்திவாய்ந்த மற்றும் தேர்ந்தெடுக்கப்பட்ட ரெடாக்ஸ் அல்லாத 5-லிபோக்சிஜனேஸ் தடுப்பானாகும், இது வீக்கம் மற்றும் வலியில் பயனுள்ளதாக இருக்கும். PF-4191834 என்சைம் மற்றும் செல் அடிப்படையிலான மதிப்பீடுகளிலும், அதே போல் கடுமையான அழற்சியின் எலி மாதிரியிலும் நல்ல ஆற்றலை வெளிப்படுத்துகிறது. என்சைம் மதிப்பீடு முடிவுகள் PF-4191834 ஒரு சக்திவாய்ந்த 5-LOX தடுப்பானாகும், IC(50) = 229 +/- 20 nM உடன் உள்ளது. மேலும், இது 12-LOX மற்றும் 15-LOX க்கு மேல் 5-LOX க்கு தோராயமாக 300-மடங்கு தெரிவுநிலையை நிரூபித்தது மற்றும் சைக்ளோஆக்சிஜனேஸ் என்சைம்களை நோக்கி எந்த செயல்பாட்டையும் காட்டவில்லை. கூடுதலாக, PF-4191834 மனித இரத்த அணுக்களில் 5-LOX ஐத் தடுக்கிறது, IC(80) = 370 +/- 20 nM உடன். |
CPD100599 | எம்.கே-886 | MK-886, L 663536 என்றும் அழைக்கப்படுகிறது, இது ஒரு லுகோட்ரியன் எதிரியாகும். இது 5-லிபோக்சிஜனேஸ் செயல்படுத்தும் புரதத்தை (FLAP) தடுப்பதன் மூலம் இதைச் செய்யலாம், இதனால் 5-லிபோக்சிஜனேஸை (5-LOX) தடுக்கிறது, மேலும் பெருந்தமனி தடிப்புத் தோல் அழற்சிக்கு சிகிச்சையளிப்பதில் உதவலாம். MK-886 சைக்ளோஆக்சிஜனேஸ்-1 செயல்பாட்டைத் தடுக்கிறது மற்றும் பிளேட்லெட் திரட்டலை அடக்குகிறது. MK-886 செல் சுழற்சியில் மாற்றங்களைத் தூண்டுகிறது மற்றும் ஹைபரிசினுடன் ஃபோட்டோடைனமிக் சிகிச்சைக்குப் பிறகு அப்போப்டொசிஸை அதிகரிக்கிறது. MK-886 கட்டி நசிவு காரணி-ஆல்ஃபா-தூண்டப்பட்ட வேறுபாடு மற்றும் அப்போப்டொசிஸை மேம்படுத்துகிறது. |
CPD100598 | எல்-691816 | எல் 691816 என்பது விட்ரோ மற்றும் விவோ மாடல்களின் வரம்பில் 5-எல்ஓ வினையின் ஒரு சக்திவாய்ந்த தடுப்பானாகும். |
CPD100597 | சிஎம்ஐ-977 | CMI-977, LPD-977 மற்றும் MLN-977 என்றும் அறியப்படுகிறது, இது ஒரு சக்திவாய்ந்த 5-லிபோக்சிஜனேஸ் தடுப்பானாகும், இது லுகோட்ரியன்களின் உற்பத்தியில் தலையிடுகிறது மற்றும் தற்போது நாள்பட்ட ஆஸ்துமா சிகிச்சைக்காக உருவாக்கப்படுகிறது. சிஎம்ஐ-977 5-லிபோக்சிஜனேஸ் (5-எல்ஓ) செல்லுலார் அழற்சி பாதையைத் தடுக்கிறது, இது லுகோட்ரியன்களின் தலைமுறையைத் தடுக்கிறது, இது மூச்சுக்குழாய் ஆஸ்துமாவைத் தூண்டுவதில் முக்கிய பங்கு வகிக்கிறது. |
CPD100596 | CJ-13610 | CJ-13610 என்பது 5-லிபோக்சிஜனேஸ் (5-LO) இன் வாய்வழி செயலில் உள்ள தடுப்பானாகும். CJ-13610 லுகோட்ரைன் B4 இன் உயிரியக்கத் தொகுப்பைத் தடுக்கிறது மற்றும் மேக்ரோபேஜ்களில் IL-6 mRNA வெளிப்பாட்டைக் கட்டுப்படுத்துகிறது. வலியின் முன்கூட்டிய மாதிரிகளில் இது பயனுள்ளதாக இருக்கும். |
CPD100595 | பிஆர்பி-7 | BRP-7 என்பது 5-LO செயல்படுத்தும் புரதம் (FLAP) தடுப்பானாகும். |