GLPG0187

வேதியியல் பெயர்:

(S)-3-((2,5-டைமிதில்-6-(4-(5,6,7,8-tetrahydro-1,8-naphthyridin-2-yl)piperidin-1-yl)பைரிமிடின்-4- yl)அமினோ-2-((4-மெத்தாக்சிபீனைல்)சல்போனமிடோ)புரோபனோயிக் அமிலம்

SMILES குறியீடு:

O=C(O)[C@H](CNC1=NC(C)=NC(N2CCC(C3=NC4=C(CCCN4)C=C3)CC2)=C1C)NS(=O)(C5=CC= C(OC)C=C5)=O

InCi குறியீடு:

InChI=1S/C29H37N7O5S/c1-18-26(31-17-25(29(37)38)35-42(39,40)23-9-7-22(41-3)8-10-23 32-19(2)33-28(18)36-15-12-20(13 -16-36)24-11-6-21-5-4-14-30-27(21)34-24/h6-11,20,25,35H,4-5,12-17H2,1-3H3 ,(H,30,34)(H,37,38)(H,31,32,33)/t25-/m0/s1

இன்சி கீ:

CXHCNOMGODVIKB-VWLOTQADSA-N

முக்கிய வார்த்தை:

GLPG0187, GLPG-0187, GLPG 0187, 1320346-97-1

கரைதிறன்:டிஎம்எஸ்ஓவில் கரையக்கூடியது

சேமிப்பு:குறுகிய காலத்திற்கு (நாட்கள் முதல் வாரங்கள் வரை) 0 - 4°C அல்லது நீண்ட காலத்திற்கு -20°C (மாதங்கள்).

விளக்கம்:

ஒரு திட-கட்ட மதிப்பீட்டில், GLPG0187 ஆனது αvβ1, αvβ3, αvβ5, αvβ5, αvβ5, 1.3, 3.7, 2.0, 1.4, 1.2, 7.7 nM இன் IC50கள் கொண்ட பல RGD ஒருங்கிணைப்பு ஏற்பிகளுக்கான தேர்வைக் காட்டுகிறது. α5β1. GLPG0187 என்பது ஆஸ்டியோகிளாஸ்டிக் எலும்பு மறுஉருவாக்கம் மற்றும் ஆஞ்சியோஜெனீசிஸ் ஆகியவற்றின் சக்திவாய்ந்த தடுப்பானாகும். GLPG0187 உடன் சிகிச்சையானது டோஸ்-சார்ந்து ஈ-கேதரின்/விமென்டின் விகிதத்தை அதிகரிக்கிறது, செல்களை அதிக எபிடெலியல், செசில் பினோடைப்பை உருவாக்குகிறது. GLPG0187 டோஸ்-சார்பு ஆல்டிஹைட் டீஹைட்ரோஜினேஸ் அதிக எண்ணிக்கையிலான புரோஸ்டேட் புற்றுநோய் உயிரணுக்களின் அளவைக் குறைக்கிறது[1]. GLPG0187 சிகிச்சையானது செல் ரவுண்டிங் மற்றும் கிளம்பிங்கை ஏற்படுத்துகிறது. GLPG0187, கட்டி செல் இடம்பெயர்வில் டோஸ் சார்ந்த குறிப்பிடத்தக்க குறைப்பை நிரூபிக்கிறது. அனைத்து செறிவுகளிலும் GLPG0187 செல் பெருக்கத்தைக் கணிசமாகக் குறைக்கிறது[2].

இலக்கு: αvβ1