AZD-3409

வேதியியல் பெயர்:

(S)-ஐசோபிரைல் 2-(2-(4-ஃப்ளோரோபெனெதில்)-5-(((2S,4S)-4-(நிகோடினோயில்தியோ)பைரோலிடின்-2-யில்)மெத்தில்)அமினோ)பென்சாமிடோ)-4-(மெத்தில்தியோ) பியூட்டோனேட்

SMILES குறியீடு:

O=C(OC(C)C)[C@@H](NC(C1=CC(NC[C@H]2NC[C@@H](SC(C3=CN=CC=C3)=O) C2)=CC=C1CCC4=CC=C(F)C=C4)=O)CCSC

InCi குறியீடு:

InChI=1S/C34H41FN4O4S2/c1-22(2)43-33(41)31(14-16-44-3)39-32(40)30 -18-27(13-10-24(30)9-6-23-7-11-26(35)12-8-23)37-20-28-17-29(21-38 -28)45-34(42)25-5-4-15-36-19-25/h4-5,7-8,10-13,15,18-19,22,28-29, 31,37-38H,6,9,14,16-17,20-21H2,1-3H3,(H,39,40)/t28-,29-,31-/m0/s1

இன்சி கீ:

HKGUHEGKBLYKHY-QMOZSOIISA-N

முக்கிய வார்த்தை:

AZD3409; AZD-3409; AZD 3409

கரைதிறன்: 

சேமிப்பு: 

விளக்கம்:

AZD-3409 ஒரு சக்திவாய்ந்த ப்ரீனைல் டிரான்ஸ்ஃபெரேஸ் தடுப்பானாகும். AZD-3409 லோனாஃபர்னிபை விட அதிக ஆற்றலைக் காட்டியது. AZD3409 இன் சைட்டோடாக்சிசிட்டிக்கான சராசரி IC(50) முறையே MEF கலங்களில் 510 ஆகவும், A549 கலங்களில் 10,600 ஆகவும், MCF7 கலங்களில் 6,170 ஆகவும் இருந்தது. இந்த கலங்களில், AZD3409 இன் FTase செயல்பாட்டிற்கான IC(50) 3.0 முதல் 14.2 nM வரையிலும், lonafarnib இன் 0.26 முதல் 31.3 nM வரையிலும் இருந்தது. AZD3409 ஜெரனில்ஜெரனைலேஷனை விட அதிக அளவில் ஃபார்னெசைலேஷனைத் தடுக்கிறது. ஃபார்னிசைலேஷன் மற்றும் ஜெரானைல்ஜெரனைலேஷன் தடுப்பு ஆகிய இரண்டும் மருந்தின் ஆண்டிப்ரோலிஃபெரேடிவ் செயல்பாட்டுடன் தொடர்புபடுத்த முடியாது. AZD3409 gefitinib-எதிர்ப்பு மார்பக புற்றுநோயில் செயலில் இருக்கலாம்.

இலக்கு: ப்ரீனைல் டிரான்ஸ்ஃபெரேஸ் இன்ஹிபிட்டர்