BI-2852

Emri kimik:

(S)-5-hidroksi-3-(2-((((1-((1-metil-1H-imidazol-4-il)metil)-1H-indol-6-il)metil)amino)metil) -1H-indol-3-il)izoindolin-1-on

Kodi i SMILES:

OC(C=C1)=CC([C@@H](C2=C(CNCC3=CC4=C(C=CN4CC5=CN(C)C=N5)C=C3)NC6=CC=CC=C62) N7)=C1C7=O

Kodi InChi:

InChI=1S/C31H28N6O2/c1-36-16-21(33-18-36)17-37-11-10-20-7-6-19(12-28(20)37)14-32-15- 27-29(24-4-2-3-5-26(2 4)34-27)30-25-13-22(38)8-9-23(25)31(39)35-30/h2-13,16,18,30,32,34,38H,14- 15,17H2,1H3,(H,35,39)/t30-/m0/s1

Çelësi InChi:

JYEQLXOWWLNVDX-PMERELPUSA-N

Fjalë kyçe:

Tretshmëria: 

Magazinimi: 

Përshkrimi:

BI-2852 është një frenues i fuqishëm KRAS që lidhet me afinitet nanomolar në një xhep, i cili deri më tani është perceptuar si "i papërshtatshëm" midis çelësit I dhe II në RAS. BI-2852 është mekanikisht i ndryshëm nga frenuesit kovalent KRASG12C sepse lidhet me një xhep të ndryshëm të pranishëm si në formën aktive ashtu edhe në atë joaktive të KRAS. BI-2852 bllokon ndërveprimet GEF, GAP dhe efektor me KRAS, duke çuar në frenimin e sinjalizimit në rrjedhën e poshtme dhe një efekt antiproliferativ në qelizat mutante KRAS.

Objektivi: KRAS