Batefenterol

Emri kimik:

"(R)-1-(3-((2-kloro-4-(((2-hidroksi-2-(8-hidroksi-2-okso-1,2-dihidrokuinolin-5-il)etil)amino) metil)-5-metoksifenil)amino)-3-oksopropil)piperidin-4-il [1,1'-bifenil]-2-ilkarbamat Batefenterol Suksinat"

Kodi i SMILES:

O=C(OC1CCN(CCC(NC2=CC(OC)=C(CNC[C@H](O)C3=CC=C(O)C4=C3C=CC(N4)=O)C=C2Cl)= O)CC1)NC5=CC=CC=C5C6=CC=CC=C6

Kodi InChi:

InChI=1S/C40H42ClN5O7/c1-52-36-22-33(31(41)21-26(36)23-42-24-35(48)29-11-13-34(47)39-30( 29) 12-14-37 (49) 45-39) 43-38 (50) 17-20-46-18-15-27 (16-19-46) 53-40 (51) 44-32-10- 6-5-9-28(32)25-7-3-2-4-8-25/h2-14,21-22,27,35,42,47-48H,15-20,23-24H2, 1H3,(H,43,50)(H,44,51)(H,45,49)/t35-/m0/s1

Çelësi InChi:

URWYQGVSPQJGGB-DHUJRADRSA-N

Fjalë kyçe:

Batefenterol, TD-5959, GSK961081, 743461-65-6, GSK-961081, GSK 961081, TD5959, TD 5959, 743461-65-6

Tretshmëria:I tretshëm në DMSO

Magazinimi:0 - 4°C për afat të shkurtër (ditë në javë), ose -20°C për afat të gjatë (muaj)

Përshkrimi:

Batefenteroli është një antagonist muskarinik dhe agonist i receptorit β2-adrenergjik (β2-AR) (Kis = 1.4, 1.3 dhe 3.7 nM, për hM2, hM3 dhe hβ2-AR, respektivisht në një analizë të lidhjes së radioligandit). Batefenteroli shfaq aktivitet të fuqishëm agonist të hβ2-AR (EC50 = 0,29 nM) me selektivitet funksional 440- dhe 320-fish mbi hβ1- dhe hβ3-ARs, respektivisht. indeve dhe frenon përgjigjen bronkokonstriktor në një analizë të bronkombrojtjes së derrit gini (ED50 = 6,4 µg/mL). Formulimet që përmbajnë batefenterol janë në prova klinike për të trajtuar sëmundjen pulmonare obstruktive kronike (COPD).

Objektivi: β2-adrenoceptor