PUSI # | Igoa Oloa | Fa'amatalaga |
CPD100573 | PF-05175157 | PF-05175157 o se inhibitor malosi ma filifili o le acetyl-CoA carboxylase isoform ACC1 o loʻo i totonu o le ate ma le adipose tissue ma le isoform ACC2 pule i le skeletal ma le fatu maso, ma le IC50 tau o le 27 nM ma le 33 nM, faasologa. ACC inihibitors fa'alavelave le de novo lipogenesis ma fa'ateleina le β-oxidation o ga'o ga'o umi filifili ma e mafai ona togafitia le ma'isuka ituaiga 2, steatosis ate, ma le kanesa. |
CPD100572 | ND-646 | O le ND-646-o se inhibitor allosteric o le ACC enzymes ACC1 ma le ACC2 e taofia ai le dimerization o vaega laiti o le ACC-e taofia ai le faʻaogaina o le gaʻo gaʻo i vitro ma in vivo. Ole togafitiga ole ND-646 ole xenograft ma fa'ata'ita'iga o isumu fa'ainisinia ole NSCLC na taofia ai le tuputupu a'e ole tuma. Pe a faʻaaogaina e avea o se sui e tasi pe faʻatasi ma le carboplatin faʻamaʻi masani-o-tausiga, ND-646 faʻamauina le faʻaitiitia o le tuputupu aʻe o le tuma o le mama i le Kras; Trp53-/- (faʻapitoa foi o KRAS p53) ma Kras; Stk11-/- (( fa'aigoa fo'i KRAS Lkb1) fa'ata'ita'iga isumu o le NSCLC. ND-646 na faʻaleleia atili le aoga pe a tuʻufaʻatasia ma carboplatin, o se vaega masani o chemotherapeutic regimens faʻaaogaina e togafitia ai le NSCLC tagata. |
CPD100571 | CP-640186 | O le CP-640186 o se fa'alavelave malosi o le mammalian ACCs ma e mafai ona fa'aitiitia le mamafa o le tino ma fa'aleleia atili le fa'alogoina o le inisalini i manu su'ega. CP-640186 talu ai nei na faʻaalia e avea o se inhibitor malosi o isoforms o mammalian ACCs ma IC50 tau e tusa ma le 55 nM. O le taimi nei e na'o le pau lea o le fa'atosina malosi o lo'o fa'ailoa mai o le mammalian ACCs. I totonu o aganuʻu faʻapitoa faʻapea foʻi ma faʻataʻitaʻiga manu, e mafai e le CP-640186 ona faʻaitiitia le maualuga o le malonyl-CoA, faʻalavelaveina le biosynthesis o le gaʻo, ma faʻaosofia ai le faʻamaʻiina o le gaʻo. O le mea pito sili ona taua, CP-640186 e mafai ona faʻaitiitia le gaʻo o le tino ma le mamafa o le tino, ma faʻaleleia le faʻaogaina o le inisalini, faʻamaonia ACC e avea ma sini mo vailaʻau faʻamaʻi ma antidiabetes. |
CPD1592 | ND-630 | ND-630 o le acetyl-CoA carboxylase (ACC) inhibitor; faʻalavelave ACC1 ma ACC2 tagata faʻatasi ma IC50 tau o le 2.1 ma le 6.1 nM, faasologa. |