| PUSI # | Igoa Oloa | Fa'amatalaga |
| CPD100501 | UNC2541 | O le UNC2541 o se inhibitor malosi ma le MerTK-faʻapitoa e faʻaalia ai le faʻaogaina o le sub-micromolar i le ELISA faʻavae. E le gata i lea, o le X-ray fausaga o le MerTK protein i le lavelave ma le 11 na faʻamautuina e faʻaalia ai o nei macrocycles e fusifusia i totonu o le MerTK ATP taga. UNC2541 fa'aalia IC50 MerTH=4.4 nM; IC50 AXL = 120 nM; IC50 TYRO3 = 220 nM; IC50 FLT3 = 320 nM. |
| CPD100745 | RU-302 | O le RU-302 o se tala fou pan-tam inhibitors, polokaina le fesoʻotaʻiga i le va o le tam ig1 ectodomain ma le gas6 lg domain, faʻalavelave faʻafefe axl reporter laina sela ma tagata masani tam receptors laina sela sela. |
| CPD100744 | R916562 | |
| CPD100743 | Ningetinib-Tosylate | CT-053, lea e taʻua foi o DE-120, o se VEGF ma PDGF inhibitor e ono mafai ona togafitia ai le susu o le macular degeneration. |
| CPD100742 | SGI-7079 | SGI-7079 o se fa'atosina malosi ma filifili Axl fa'atasi ai ma gaioiga fa'amasani fa'amasani. O le SGI-7079 na faʻamalosia lelei le faʻamalosia o le Axl i le i ai o le gas6 ligand exogenous. SGI-7079 taofia le tuputupu aʻe o le tuma i se fua faʻalagolago. O le Axl o se faʻamoemoega faʻapitoa mo togafitiga mo le faʻatoʻilaloina o le tetee o le inhibitor EGFR. |
| CPD100741 | 2-D08 | 2-D08 o se flavone synthetic e taofia sumoylation. 2-D08 na faʻaalia ai le anti-aggregatory ma le neuroprotective effect |
| CPD100740 | Dubermatinib | Dubermatinib, lea e lauiloa foi o le TP-0903, o se faʻamalosi malosi ma le filifilia o le AXL. TP-0903 fa'aoso apoptosis tele i sela CLL B ma LD50 tau o laina nanomolar. O le tu'ufa'atasiga o le TP-0903 ma le BTK inhibitors fa'aopoopoina le CLL B-cell apoptosis AXL overexpression o se autu toe fa'afouina o lo'o matauina i le tele o ituaiga tumo lea na maua ai le tete'e atu i vaila'au eseese. Togafitiga o sela o le kanesa i le TP-0903 e fesuia'i ai le mesenchymal phenotype i le tele o fa'ata'ita'iga ma fa'alauiloa sela o le kanesa i togafitiga ma isi sui fa'atatau. Fa'atonuina o le TP-0903 pe o se sui e tasi pe fa'atasi ma BTK inhibitors e mafai ona aoga i le togafitia o tagata mama'i ma le CLL. |
| CPD100739 | NPS-1034 | O le NPS-1034 o se tala fou o le inhibitor MET, lea e taofia ai le faʻaogaina o le MET faʻaogaina ma ona mutants malosi. NPS-1034, fa'asalaina ituaiga mutant fa'atosina malosi o le MET fa'apea fo'i ma le HGF-fa'agaoioia ituaiga MET. O le NPS-1034 na faʻalavelaveina le faʻateleina o sela e faʻaalia ai le MET faʻagaoioia ma faʻamalosia le toe faʻafoʻisia o tumo na faia mai ia sela i se faʻataʻitaʻiga xenograft kiore e ala i gaioiga anti-angiogenic ma pro-apoptotic. NPS-1034 na faʻalavelaveina foi le faʻamalosia o le HGF o le MET faʻailoga i le i ai poʻo le leai o se serum. O le mea moni, o le NPS-1034 na faʻalavelaveina ni suiga MET e tolu e tetee atu i le MET inhibitors SU11274, NVP-BVU972, ma le PHA665752. |
| CPD100738 | Glesatinib | Glesatinib, e ta'ua fo'i o le MGCD-265, ose fa'ato'aga fa'atosina o le tyrosine kinase e mafai ona tu'u tautala, e mafai ona maua i le gutu, ma le fa'aogaina o le tyrosine kinase. O le MGCD265 e fusifusia ma taofia le phosphorylation o le tele o le receptor tyrosine kinases (RTKs), e aofia ai le c-Met receptor (hepatocyte growth factor receptor); le Tek/Tie-2 talitali; vascular endothelial growth factor receptor (VEGFR) ituaiga 1, 2, ma le 3; ma le macrophage-stimulating 1 receptor (MST1R poʻo le RON). |
| CPD100737 | CEP-40783 | CEP-40783, e taʻua foi o le RXDX-106, o se inhibitor malosi, filifilia ma tautala tautala o AXL ma c-Met faʻatasi ai ma IC50 tau o 7 nM ma 12 nM, faʻasologa mo le faʻaogaina i le fatafata, le mama sela (NSCLC) , ma kanesa pancreatic. |
| CPD1725 | Bemcentinib | BGB-324, e taʻua foi o le R428 poʻo le Bemcentinib, o se faʻaiʻuga mole mole laiti filifilia o Axl kinase, lea na faʻaalia ai le gaioiga e poloka ai le salalau o le tuma ma faʻaumiina ai le ola i faʻataʻitaʻiga o le kanesa o le susu metastatic. O le receptor tyrosine kinase Axl e mafai ona iai sona sao taua i le alualu i luma o le kanesa, osofaʻiga, metastasis, teteʻeina o vailaʻau, ma le maliu o tagata maʻi. O le R428 e taofia ai le Axl ma le maualalo o le nanomolar gaioiga ma poloka mea e faalagolago i le Axl, e aofia ai le Akt phosphorylation, osofaʻiga o le kanesa o le susu, ma le gaosiga o le cytokine proinflammatory. |
| CPD3545 | Gilteritinib | Gilteritinib, e taʻua foi o le ASP2215, o se faʻalavelave malosi FLT3 / AXL, lea na faʻaalia ai le malosi o le antileukemic faʻasaga i le AML faʻatasi ma suiga uma FLT3-ITD ma FLT3-D835. I le invitro, i totonu o le 78 tyrosine kinases na suʻeina, ASP2215 faʻasaina FLT3, LTK, ALK, ma AXL kinases e sili atu i le 50% i le 1 nM ma le IC50 tau o le 0.29 nM mo FLT3, e tusa ma le 800-sili atu le malosi nai lo le c-KIT, o le faʻalavelave lea e fesoʻotaʻi ma se tulaga lamatia o le myelosuppression. O le ASP2215 na taofia le tuputupu aʻe o sela MV4-11, lea o loʻo i ai le FLT3-ITD, faʻatasi ai ma le IC50 tau o le 0.92 nM, faʻatasi ma le faʻasaina o pFLT3, pAKT, pSTAT5, pERK, ma pS6. O le ASP2215 na faʻaitiitia ai le mamafa o le tuma i le gaʻo ponaivi ma faʻaumiumi ai le ola o isumu na totoina faʻatasi ma sela MV4-11. ASP2215 e ono mafai ona fa'aoga ile togafitia ole AML. |
| CPD100734 | UNC2881 | O le UNC2881 o se fa'amalosi malosi Mer kinase. UNC2281 fa'alavelave fa'amautu Mer kinase phosphorylation fa'atasi ai ma le tau IC50 o le 22 nM. Togafitiga ma le UNC2281 ua lava foi e poloka ai le EGF-mediated stimulation o se chimeric receptor o loʻo i ai le intracellular domain o Mer fused i le extracellular domain o le EGFR. E le gata i lea, o le UNC2881 e mafai ona faʻalavelaveina le faʻapipiʻiina o platelet e mafua mai i le collagen, e faʻapea o lenei vasega o inhibitors e mafai ona aoga mo le puipuia ma / poʻo le togafitia o le thrombosis pathologic. |
| CPD100733 | UNC2250 | O le UNC2250 o se fa'atosina malosi ma le filifilia o Mer Kinase. Pe a faʻaaogaina i sela ola, UNC2250 faʻasaina le phosphorylation o le endogenous Mer ma le IC50 o le 9.8 nM ma poloka le faʻamalosia o le ligand-stimulated activation o le chimeric EGFR-Mer protein. Togafitiga ma le UNC2250 na i'u ai fo'i i le fa'aitiitia o le fa'atupuina o kolone i sela tumo o le rhabdoid ma le NSCLC, ma fa'aalia ai le fa'atinoina o le antitumor. O fa'ai'uga e maua ai se fa'atatau mo su'esu'ega atili o le UNC2250 mo le fa'aogaina o togafitiga i tagata mama'i e maua i le kanesa. |
| CPD100732 | LDC1267 | LDC1267 ose malosi ma filifilia TAM kinase inhibitor. LDC1267 fa'aalia le gaioiga maualalo e faasaga i Met, Aurora B, Lck, Src, ma CDK8. LDC1267 fa'aitiitia le kanesa mammary murine ma metastases melanoma fa'alagolago i sela NK. O le TAM tyrosine kinase receptors Tyro3, Axl ma Mer (lea e taʻua o Mertk) na faʻailoaina o ni mea faʻapitoa mo le Cbl-b. Togafitiga o sela NK ituaiga vao fa'atasi ai ma se mole fa'ato'a fa'atupuina o le TAM kinase inhibitor na tu'uina atu ai le malosi fa'afoma'i, fa'aleleia lelei le gaioiga o le cell NK anti-metastatic i vivo. |
| CPD100731 | BMS-777607 | BMS-777607, faʻapitoa foi o le BMS-817378 ma le ASLAN-002, o le Met tyrosine kinase inhibitor, o se faʻalavelave ole MET tyrosine kinase ma le gaioiga antineoplastic. MET tyrosine kinase inhibitor BMS-777607 e fusifusia i le c-Met protein, poʻo le faʻaogaina o le faʻatupuina o le hepatocyte (HGFR), e taofia ai le fusifusia o le mea e tupu aʻe ai le hepatocyte (HGF) ma faʻalavelaveina le ala faʻailoga MET; e mafai e lenei sooupu ona fa'aosoina le oti i totonu o sela tumo fa'aalia c-Met. c-Met, o le receptor tyrosine kinase overexpressed pe suia i le tele o ituaiga sela tumo, e iai sona sao taua i le tuputupu aʻe o le tumo cell, ola, osofaʻiga, ma metastasis, ma i le tumo angiogenesis. |
| CPD100730 | Cabozantinib | Cabozantinib, e lauiloa foi o XL-184 poʻo BMS-907351, o se mea e mafai ona tuʻuina atu i luga o le gutu, o le faʻaogaina o le tyrosine kinase (RTK) faʻamaʻi mole mole ma le gaioiga faʻamalosi. O le Cabozantinib e malosi le fusifusia ma faʻalavelaveina le tele o tyrosine receptor kinases. Aemaise lava, o le cabozantinib e foliga mai o loʻo i ai se fesoʻotaʻiga malosi mo le faʻapipiʻi o le mea e tupu aʻe ai le hepatocyte (Met) ma le vascular endothelial growth factor receptor 2 (VEGFR2), lea e ono mafua ai le taofiofia o le tuputupu aʻe o le tumo ma le angiogenesis, ma le toe faʻaleleia o le tumo. Cabozantinib na faʻamaonia e le US FDA ia Novema 2012 mo togafitiga o le kanesa thyroid medullary. |
