PRN1008

රසායනික නාමය:

(S)-2-(3-(4-amino-3-(2-fluoro-4-phenoxyphenyl)-1H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-1-yl)piperidine-1-carbonyl)-4 -methyl-4-(4-(oxetan-3-yl)piperazin-1-yl)pent-2-enenitrile

SMILES කේතය:

NC1=C2C(N([C@H]3CCCN(C(/C(C#N))=CC(C)(N4CCN(C5COC5)CC4)C)=O)C3)N=C2C6=C(F)C =C(OC7=CC=CC=C7)C=C6)=NC=N1

InChi කේතය:

InChI=1S/C36H40FN9O3/c1-36(2,45-15-13-43(14-16-45)26-21-48-22-26)18-24(19-38)35(47)44- 12-6-7-25(20-44)46-34-31(33(39)40-23-41-34)32(42-46)29-11-10-28(17-30(29) 37)49-27-8-4-3-5-9-27/h3-5,8-11,17-18,23,25-26H,6-7,12-16,20-22H2,1- 2H3,(H2,39,40,41)/b24-18-/t25-/m0/s1

InChi යතුර:

LCFREMLXLZNHE-IEUUHXEXSA-N

මූල පදය:

PRN1008, PRN-1008, PRN 1008,1575596-29-0

ද්රාව්යතාව:DMSO හි ද්‍රාව්‍ය වේ

ගබඩා:කෙටි කාලීන (දින සිට සති) සඳහා 0 - 4 ° C හෝ දිගු කාලීන (මාස) සඳහා -20 ° C.

විස්තරය:

PRN1008 යනු vivo තුළ දීර්ඝ PD බලපෑම් සහිත BTK ((IC50 = 1.3 ± 0.5 nM) හි ප්‍රබල, වරණීය සහ ප්‍රතිවර්ත කළ හැකි සහසංයුජ නිෂේධනයකි. PRN1008 මිනිසුන් තුළ තනි සහ දින 10 ක මාත්‍රාවකින් පසු ආරක්ෂිත සහ හොඳින් ඉවසාගත හැකි විය. මාත්‍රාවකට පසු 90% ට වැඩි පදිංචිය ලබා ගැනීම සඳහා මාත්‍රා කිරීම ස්ථාවර සහ දිගු ඉලක්කගත පදිංචියට හේතු වේ. ≥300mg දෛනික මාත්‍රාවක් සහිත BTK ඉලක්ක ආවරණය ආතරයිටිස් මීයන් ආකෘතියක පරිවර්තන අධ්‍යයනයන් මත පදනම්ව චිකිත්සක මට්ටම් කරා ළඟා විය. රූමැටොයිඩ් ආතරයිටිස් සඳහා චිකිත්සක කාරකයක් ලෙස PRN1008 අඛණ්ඩව සංවර්ධනය කිරීම සඳහා මෙම දත්ත සහාය දක්වයි.

ඉලක්කය: BTK