BMS-986195

රසායනික නාමය:

(S)-4-(3-(නමුත්-2-ynamido)piperidin-1-yl)-5-fluoro-2,3-dimethyl-1H-indole-7-carboxamide

SMILES කේතය:

FC1=C(N2CCC[C@H](NC(C#CC)=O)C2)C3=C(NC(C)=C3C)C(C(N)=O)=C1

InChi කේතය:

InChI=1S/C20H23FN4O2/c1-4-6-16(26)24-13-7-5-8-25(10-13)19-15(21)9-14(20(22)27)18- 17(19)11(2)12(3)23-18/h9,13,23H,5,7-8,10H2,1-3H3,(H2,22,27)(H,24,26)/t13 -/m0/s1

InChi යතුර:

VJPPLCNBDLZIFG-ZDUSSCGKSA-N

මූල පදය:

BMS-986195, BMS 986195, BMS986195, 1912445-55-6

ද්රාව්යතාව:DMSO හි ද්‍රාව්‍ය වේ

ගබඩා:කෙටි කාලීන (දින සිට සති) සඳහා 0 - 4 ° C හෝ දිගු කාලීන (මාස) සඳහා -20 ° C.

විස්තරය:

BMS-986195 යනු Bruton's tyrosine kinase (BTK) හි ප්‍රබල, සහසංයුජ, ආපසු හැරවිය නොහැකි නිෂේධනයකි, ප්‍රතිදේහජනක B-සෛල සංඥා සහ ක්‍රියාකාරීත්වය සඳහා අත්‍යවශ්‍ය වන ප්‍රතිග්‍රාහක නොවන tyrosine kinases හි Tec පවුලේ සාමාජිකයෙකි. BMS-986195, Tec පවුලෙන් පිටත සියලුම kinases වලට වඩා BTK සඳහා 5000-ගුණයකට වඩා වරණීය වන අතර, Tec පවුල තුළ තේරීම් භාවය 9- සිට 1010 ගුණයකින් පරාසයක පවතී. BMS-986195 ශීඝ්‍ර අක්‍රිය වීමේ වේගයකින් (3.5×10-4 nM-1·min-1) මිනිස් සම්පූර්ණ රුධිරයේ BTK අක්‍රිය කළ අතර ප්‍රතිදේහජනක මත යැපෙන ඉන්ටර්ලියුකින්-6 නිෂ්පාදනය, CD86 ප්‍රකාශනය සහ B සෛලවල ප්‍රගුණනය (IC50) ප්‍රබල ලෙස වළක්වයි.<1 nM) එකම සෛලවල ප්‍රතිදේහජනක-ස්වාධීන පියවරයන්ට බලපෑමක් නොමැතිව.

ඉලක්කය: BTK