Poziotinib

රසායනික නාමය:

1-(4-(4-((3,4-dichloro-2-fluorophenyl)amino)-7-methoxyquinazolin-6-yl)oxy)piperidin-1-yl)prop-2-en-1-one

SMILES කේතය:

C=CC(N1CCC(OC2=CC3=C(NC4=CC=C(Cl)C(Cl)=C4F)N=CN=C3C=C2OC)CC1)=O

InChi කේතය:

InChI=1S/C23H21Cl2FN4O3/c1-3-20(31)30-8-6-13(7-9-30)33-19-10-14-17(11-18(19)32-2)27- 12-28-23(14)29-16-5-4-15(24)21(25)22(16)26/h3-5,10-13H,1,6-9H2,2H3,(H,27 ,28,29)

InChi යතුර:

LPFWVDIFUFFKJU-UHFFFAOYSA-N

මූල පදය:

Poziotinib, HM-781-36, HM-781-36B, NOV-1201, NOV-120101, 1092364-38-9

ද්රාව්යතාව:DMSO හි ද්‍රාව්‍ය වේ

ගබඩා:කෙටි කාලීන (දින සිට සති) සඳහා 0 - 4 ° C හෝ දිගු කාලීන (මාස) සඳහා -20 ° C

විස්තරය:

Poziotinib යනු වල්-වර්ගයේ EGFR, HER2, HER4, EGFRT790M, සහ EGFRL790 සඳහා පිළිවෙලින් 3.2, 5.3, 23.5, 4.2, සහ 2.2 nM හි IC50 අගයන් සහිත EGFR පවුලේ කයිනේස් වල ප්‍රබල නිෂේධකයකි. එය EGFR kinases සඳහා 100- 1,000 ගුණයකට වඩා වැඩි තෝරා ගැනීමේ හැකියාවක් ඇත. Poziotinib වල් වර්ගයේ සහ විකෘති EGFR kinase මත යැපෙන පෙනහළු, පියයුරු සහ ආමාශයික පිළිකා සෛල රේඛා (GI50s = 0.6-5.7 nM) වර්ධනය වීම වළක්වන අතර EGFR පොස්පරීකරණය වළක්වන අතර vitro තුළ ඇපොප්ටෝසිස් ඇති කරයි. vivo හි, poziotinib HCC827 කුඩා නොවන සෛල පෙනහළු පිළිකා මවුස් xenograft ආකෘතියේ ගෙඩියක ප්‍රමාණය අඩු කරයි. EGFR-විකෘති පෙනහළු ඇඩිනොකාර්සිනෝමා සඳහා ප්‍රතිකාර කිරීම සඳහා සායනික පරීක්ෂණ වලදී poziotinib අඩංගු සංයෝග විමර්ශනය වෙමින් පවතී.

ඉලක්කය: EGFR