ਰੇਵੇਫੇਨਾਸਿਨ

ਰਸਾਇਣਕ ਨਾਮ:

1-(2-(3-((4-carbamoylpiperidin-1-yl)methyl)-N-methylbenzamido)ethyl)piperidin-4-yl [1,1'-biphenyl] -2-ylcarbamate

ਮੁਸਕਾਨ ਕੋਡ:

O=C(OC1CCN(CCN(C)C(C2=CC=C(CN3CCC(C(N)=O)CC3)C=C2)=O)CC1)NC4=CC=CC=C4C5=CC=CC= C5

ਇੰਚੀ ਕੋਡ:

InChI=1S/C35H43N5O4/c1-38(34(42)29-13-11-26(12-14-29)25-40-19-15-28(16-20-40)33(36)41) 23-24-39-21-17-30(18-22-39)44-35(43)37-32-10-6-5-9-31(32)27-7-3-2-4- 8-27/h2-14,28,30H,15-25H2,1H3,(H2,36,41)(H,37,43)

ਇੰਚੀ ਕੁੰਜੀ:

FYDWDCIFZSGNBU-UHFFFAOYSA-N

ਕੀਵਰਡ:

Revefenacin, TD-4208, GSK-1160724, TD4208, TD 4208, GSK1160724, GSK 1160724, 864750-70-9

ਘੁਲਣਸ਼ੀਲਤਾ:DMSO ਵਿੱਚ ਘੁਲਣਸ਼ੀਲ

ਸਟੋਰੇਜ:ਥੋੜ੍ਹੇ ਸਮੇਂ ਲਈ 0 - 4 ਡਿਗਰੀ ਸੈਲਸੀਅਸ (ਦਿਨਾਂ ਤੋਂ ਹਫ਼ਤੇ), ਜਾਂ ਲੰਬੇ ਸਮੇਂ ਲਈ -20 ਡਿਗਰੀ ਸੈਲਸੀਅਸ (ਮਹੀਨੇ)।

ਵਰਣਨ:

ਵਿਟਰੋ ਵਿੱਚ: ਮਨੁੱਖੀ M1, M2, M3, M4 ਅਤੇ M5 ਰੀਸੈਪਟਰਾਂ ਵਿੱਚ ਕ੍ਰਮਵਾਰ ਰੀਵੇਫੇਨਾਸੀਨ ਦਾ ਕੀਸ 0.42, 0.32, 0.18, 0.56, ਅਤੇ 6.7 nM ਹੈ। ਇੱਕ ਫੰਕਸ਼ਨਲ ਪਰਖ ਵਿੱਚ, ਰੇਵੇਫੇਨਾਸੀਨ ਨੂੰ ਬਾਈਡਿੰਗ ਕੀ ਦੇ ਸਮਾਨ ਨਿਰੋਧਕ ਸਥਿਰਾਂਕਾਂ ਦੇ ਨਾਲ ਇੱਕ ਕਾਰਜਸ਼ੀਲ ਵਿਰੋਧੀ ਵਜੋਂ ਦਿਖਾਇਆ ਗਿਆ ਹੈ। ਰੇਵੇਫੇਨਾਸੀਨ ਗਿੰਨੀ ਪਿਗ ਆਈਸੋਲੇਟਿਡ ਟ੍ਰੈਚਲ ਰਿੰਗ ਦੀ ਤਿਆਰੀ ਦੇ ਐਗੋਨਿਸਟ-ਪ੍ਰੇਰਿਤ ਸੰਕੁਚਨ ਨੂੰ ਵੀ ਰੋਕਦਾ ਹੈ, 0.1 nM ਦੀ ਇੱਕ ਅਨੁਕੂਲਤਾ ਦੇ ਨਾਲ, ਮਾਪਿਆ M3 ਬਿਡਿੰਗ ਕੀ[1] ਦੇ ਸਮਾਨ ਹੈ। ਵੀਵੋ ਵਿੱਚ: ਬੇਹੋਸ਼ ਕਰਨ ਵਾਲੇ ਕੁੱਤਿਆਂ ਵਿੱਚ, ਟਿਓਟ੍ਰੋਪੀਅਮ ਅਤੇ ਗਲਾਈਕੋਪਾਈਰੋਨਿਅਮ ਦੇ ਨਾਲ, ਰੀਵੇਫੇਨਾਸੀਨ, 24 ਘੰਟਿਆਂ ਤੱਕ ਐਸੀਟਿਲਕੋਲੀਨ-ਪ੍ਰੇਰਿਤ ਬ੍ਰੌਨਕੋਕੰਸਟ੍ਰਕਸ਼ਨ ਦੀ ਨਿਰੰਤਰ ਰੋਕਥਾਮ ਪੈਦਾ ਕਰਦੇ ਹਨ। ਬੇਹੋਸ਼ ਕਰਨ ਵਾਲੇ ਚੂਹਿਆਂ ਵਿੱਚ, ਸਾਹ ਰਾਹੀਂ ਅੰਦਰ ਲਿਆ ਗਿਆ ਰੇਵੇਫੇਨਾਸੀਨ ਮੈਥਾਕੋਲਿਨ-ਪ੍ਰੇਰਿਤ ਬ੍ਰੌਨਕੋਕੰਸਟ੍ਰਕਸ਼ਨ ਦੇ ਵਿਰੁੱਧ ਖੁਰਾਕ-ਨਿਰਭਰ 24-ਘੰਟੇ ਬ੍ਰੌਨਕੋਪ੍ਰੋਟੈਕਸ਼ਨ ਨੂੰ ਪ੍ਰਦਰਸ਼ਿਤ ਕਰਦਾ ਹੈ। ਅਨੁਮਾਨਿਤ 24-ਘੰਟੇ ਦੀ ਸਮਰੱਥਾ 45.0 µg/mL ਹੈ ਅਤੇ ਬ੍ਰੌਨਕੋਪ੍ਰੋਟੈਕਟਿਵ ਸਮਰੱਥਾ 7 ਦਿਨਾਂ ਦੀ ਇੱਕ ਵਾਰ-ਰੋਜ਼ਾਨਾ ਖੁਰਾਕ ਤੋਂ ਬਾਅਦ ਬਣਾਈ ਰੱਖੀ ਜਾਂਦੀ ਹੈ[2]।

ਟੀਚਾ: mAChR