Flibanserin

ਰਸਾਇਣਕ ਨਾਮ:

1-(2-(4-(3-(ਟ੍ਰਾਈਫਲੂਓਰੋਮੇਥਾਈਲ)ਫੀਨਾਇਲ) ਪਾਈਪੇਰਾਜ਼ਿਨ-1-yl)ਈਥਾਈਲ)-1H-ਬੈਂਜ਼ੋ[d]ਇਮੀਡਾਜ਼ੋਲ-2(3H)-ਵਨ ਹਾਈਡ੍ਰੋਕਲੋਰਾਈਡ

ਮੁਸਕਾਨ ਕੋਡ:

O=C1NC2=CC=CC=C2N1CCN3CCN(C4=CC=CC(C(F)(F)F)=C4)CC3

ਇੰਚੀ ਕੋਡ:

InChI=1S/C20H21F3N4O/c21-20(22,23)15-4-3-5-16(14-15)26-11-8-25(9-12) -26)10-13-27-18-7-2-1-6-17(18)24-19(27)28/h1-7,14H,8-13H2,(H,24,28)

ਇੰਚੀ ਕੁੰਜੀ:

PPRRDFIXUUSXRA-UHFFFAOYSA-N

ਕੀਵਰਡ:

Flibanserin, 167933-07-5

ਘੁਲਣਸ਼ੀਲਤਾ:DMSO ਵਿੱਚ ਘੁਲਣਸ਼ੀਲ

ਸਟੋਰੇਜ:ਥੋੜ੍ਹੇ ਸਮੇਂ ਲਈ 0 - 4 ਡਿਗਰੀ ਸੈਲਸੀਅਸ (ਦਿਨਾਂ ਤੋਂ ਹਫ਼ਤੇ), ਜਾਂ ਲੰਬੇ ਸਮੇਂ ਲਈ -20 ਡਿਗਰੀ ਸੈਲਸੀਅਸ (ਮਹੀਨੇ)।

ਵਰਣਨ:

Flibanserin 5-HT1A ਰੀਸੈਪਟਰ (Ki = 1 nM) ਦਾ ਇੱਕ ਪੂਰਾ ਐਗੋਨਿਸਟ ਹੈ ਅਤੇ, ਹੇਠਲੇ ਸਬੰਧਾਂ ਦੇ ਨਾਲ, 5-HT2A ਰੀਸੈਪਟਰ (Ki = 49 nM) ਦੇ ਵਿਰੋਧੀ ਅਤੇ ਵਿਰੋਧੀ ਜਾਂ D4 ਰੀਸੈਪਟਰ ਦੇ ਬਹੁਤ ਕਮਜ਼ੋਰ ਅੰਸ਼ਕ ਐਗੋਨਿਸਟ ( ਕੀ = 4–24 nM)। 5-HT1A ਰੀਸੈਪਟਰ ਲਈ ਫਲਿਬਨਸੇਰਿਨ ਦੀ ਬਹੁਤ ਜ਼ਿਆਦਾ ਸਾਂਝ ਦੇ ਬਾਵਜੂਦ, ਅਤੇ ਅਣਜਾਣ ਕਾਰਨਾਂ ਕਰਕੇ, ਫਲਿਬਨਸੇਰਿਨ ਵੀਵੋ ਵਿੱਚ 5-HT1A ਅਤੇ 5-HT2A ਰੀਸੈਪਟਰਾਂ ਨੂੰ ਸਮਾਨ ਪ੍ਰਤੀਸ਼ਤਾਂ ਦੇ ਨਾਲ ਰੱਖਦਾ ਹੈ। ਫਲਿਬਨਸੇਰਿਨ ਦੀ 5-HT2B ਰੀਸੈਪਟਰ (Ki = 89.3 nM) ਅਤੇ 5-HT2C ਰੀਸੈਪਟਰ (Ki = 88.3 nM) ਲਈ ਵੀ ਘੱਟ ਸਾਂਝ ਹੈ, ਜਿਸ ਦੇ ਦੋਨੋਂ ਇਹ ਇੱਕ ਵਿਰੋਧੀ ਵਜੋਂ ਵਿਹਾਰ ਕਰਦਾ ਹੈ। Flibanserin ਤਰਜੀਹੀ ਤੌਰ 'ਤੇ ਪ੍ਰੀਫ੍ਰੰਟਲ ਕਾਰਟੈਕਸ ਵਿੱਚ 5-HT1A ਰੀਸੈਪਟਰਾਂ ਨੂੰ ਸਰਗਰਮ ਕਰਦਾ ਹੈ, ਖੇਤਰੀ ਚੋਣ ਨੂੰ ਦਰਸਾਉਂਦਾ ਹੈ, ਅਤੇ ਡੋਪਾਮਾਈਨ ਅਤੇ ਨੋਰੇਪਾਈਨਫ੍ਰਾਈਨ ਦੇ ਪੱਧਰਾਂ ਨੂੰ ਵਧਾਉਣ ਅਤੇ ਚੂਹੇ ਦੇ ਪ੍ਰੀਫ੍ਰੰਟਲ ਕਾਰਟੈਕਸ ਵਿੱਚ ਸੇਰੋਟੋਨਿਨ ਦੇ ਪੱਧਰ ਨੂੰ ਘਟਾਉਣ ਲਈ ਪਾਇਆ ਗਿਆ ਹੈ, ਉਹ ਕਿਰਿਆਵਾਂ ਜੋ ਟੀ 1-ਏ 5 ਦੇ ਸਰਗਰਮ ਹੋਣ ਦੁਆਰਾ ਵਿਚੋਲਗੀ ਕਰਨ ਲਈ ਨਿਰਧਾਰਤ ਕੀਤੀਆਂ ਗਈਆਂ ਸਨ। ਰੀਸੈਪਟਰ [12] ਜਿਵੇਂ ਕਿ, ਫਲਿਬਨਸੇਰਿਨ ਨੂੰ ਨੋਰੇਪਾਈਨਫ੍ਰਾਈਨ-ਡੋਪਾਮਾਈਨ ਡਿਸਨਹਿਬੀਟਰ (ਐਨਡੀਡੀਆਈ) ਵਜੋਂ ਦਰਸਾਇਆ ਗਿਆ ਹੈ। Flibanserin ਨੂੰ ਹਾਈਪੋਐਕਟਿਵ ਜਿਨਸੀ ਇੱਛਾ ਵਿਕਾਰ (HSDD) ਵਾਲੀਆਂ ਪ੍ਰੀ-ਮੇਨੋਪੌਜ਼ਲ ਔਰਤਾਂ ਦੇ ਇਲਾਜ ਲਈ ਅਗਸਤ 2015 ਵਿੱਚ ਮਨਜ਼ੂਰੀ ਦਿੱਤੀ ਗਈ ਸੀ।

ਟੀਚਾ: 5HT