PRN1008

ਰਸਾਇਣਕ ਨਾਮ:

(S)-2-(3-(4-ਅਮੀਨੋ-3-(2-ਫਲੋਰੋ-4-ਫੇਨੋਕਸੀਫੇਨਾਇਲ)-1H-ਪਾਇਰਾਜ਼ੋਲੋ[3,4-d]ਪਾਈਰੀਮੀਡਿਨ-1-yl) ਪਾਈਪਰੀਡੀਨ-1-ਕਾਰਬੋਨੀਲ)-4 -ਮਿਥਾਈਲ-4-(4-(ਆਕਸੇਟਨ-3-yl)ਪਾਈਪੇਰਾਜ਼ਿਨ-1-yl)ਪੈਂਟ-2-ਏਨਿਟ੍ਰਾਇਲ

ਮੁਸਕਾਨ ਕੋਡ:

NC1=C2C(N([C@H]3CCCN(C(/C(C#N)=CC(C)(N4CCN(C5COC5)CC4)C)=O)C3)N=C2C6=C(F)C =C(OC7=CC=CC=C7)C=C6)=NC=N1

ਇੰਚੀ ਕੋਡ:

InChI=1S/C36H40FN9O3/c1-36(2,45-15-13-43(14-16-45)26-21-48-22-26) 18-24(19-38)35(47)44-12-6-7-25(20-44)46-34-31(33(39)40-23-41-34)32 (42-46)29-11-10-28(17-30(29)37)49-27-8-4-3-5-9-27/h3-5,8-11,17-18, 23,25-26H,6-7,12-16,20-22H2,1-2H3,(H2,39,40,41)/b24-18-/t25-/m0/s1

ਇੰਚੀ ਕੁੰਜੀ:

LCFFREMLXLZNHE-IEUUHXEXSA-N

ਕੀਵਰਡ:

PRN1008, PRN-1008, PRN 1008,1575596-29-0

ਘੁਲਣਸ਼ੀਲਤਾ:DMSO ਵਿੱਚ ਘੁਲਣਸ਼ੀਲ

ਸਟੋਰੇਜ:ਥੋੜ੍ਹੇ ਸਮੇਂ ਲਈ 0 - 4 ਡਿਗਰੀ ਸੈਲਸੀਅਸ (ਦਿਨਾਂ ਤੋਂ ਹਫ਼ਤੇ), ਜਾਂ ਲੰਬੇ ਸਮੇਂ ਲਈ -20 ਡਿਗਰੀ ਸੈਲਸੀਅਸ (ਮਹੀਨੇ)।

ਵਰਣਨ:

PRN1008 ਵੀਵੋ ਵਿੱਚ ਵਿਸਤ੍ਰਿਤ PD ਪ੍ਰਭਾਵਾਂ ਦੇ ਨਾਲ BTK (IC50 = 1.3 ± 0.5 nM) ਦਾ ਇੱਕ ਸ਼ਕਤੀਸ਼ਾਲੀ, ਚੋਣਤਮਕ ਅਤੇ ਉਲਟਾਣ ਯੋਗ ਸਹਿ-ਸੰਚਾਲਕ ਇਨ੍ਹੀਬੀਟਰ ਹੈ। PRN1008 ਮਨੁੱਖਾਂ ਵਿੱਚ ਸਿੰਗਲ ਅਤੇ 10 ਦਿਨਾਂ ਦੀ ਖੁਰਾਕ ਤੋਂ ਬਾਅਦ ਸੁਰੱਖਿਅਤ ਅਤੇ ਚੰਗੀ ਤਰ੍ਹਾਂ ਬਰਦਾਸ਼ਤ ਕੀਤਾ ਗਿਆ ਸੀ। ਇੱਕ ਖੁਰਾਕ ਤੋਂ ਬਾਅਦ > 90% ਕਿੱਤਾ ਪ੍ਰਾਪਤ ਕਰਨ ਲਈ ਖੁਰਾਕ ਦਾ ਨਤੀਜਾ ਨਿਰੰਤਰ ਅਤੇ ਲੰਬੇ ਸਮੇਂ ਤੱਕ ਟੀਚੇ ਦੇ ਕਬਜ਼ੇ ਵਿੱਚ ਹੁੰਦਾ ਹੈ। ≥300mg ਦੀ ਰੋਜ਼ਾਨਾ ਖੁਰਾਕ ਦੇ ਨਾਲ BTK ਟੀਚਾ ਕਵਰੇਜ ਗਠੀਏ ਦੇ ਇੱਕ ਚੂਹੇ ਦੇ ਮਾਡਲ ਵਿੱਚ ਅਨੁਵਾਦਕ ਅਧਿਐਨਾਂ ਦੇ ਅਧਾਰ ਤੇ ਇਲਾਜ ਦੇ ਪੱਧਰਾਂ 'ਤੇ ਪਹੁੰਚ ਗਈ ਹੈ। ਇਹ ਡੇਟਾ ਰਾਇਮੇਟਾਇਡ ਗਠੀਏ ਲਈ ਇੱਕ ਇਲਾਜ ਏਜੰਟ ਵਜੋਂ PRN1008 ਦੇ ਨਿਰੰਤਰ ਵਿਕਾਸ ਦਾ ਸਮਰਥਨ ਕਰਦਾ ਹੈ।

ਟੀਚਾ: BTK