ਬੀਐਮਐਸ-986195

ਰਸਾਇਣਕ ਨਾਮ:

(S)-4-(3-(ਪਰ-2-ਯਨਾਮੀਡੋ)ਪਾਈਪੀਰੀਡੀਨ-1-yl)-5-ਫਲੋਰੋ-2,3-ਡਾਈਮੇਥਾਈਲ-1H-ਇੰਡੋਲ-7-ਕਾਰਬੋਸਾਮਾਈਡ

ਮੁਸਕਾਨ ਕੋਡ:

FC1=C(N2CCC[C@H](NC(C#CC)=O)C2)C3=C(NC(C)=C3C)C(C(N)=O)=C1

ਇੰਚੀ ਕੋਡ:

InChI=1S/C20H23FN4O2/c1-4-6-16(26)24-13-7-5-8-25(10-13)19-15(21)9-14(20(22)27)18- 17(19)11(2)12(3)23-18/h9,13,23H,5,7-8,10H2,1-3H3,(H2,22,27)(H,24,26)/t13 -/m0/s1

ਇੰਚੀ ਕੁੰਜੀ:

VJPPLCNBDLZIFG-ZDUSSCGKSA-N

ਕੀਵਰਡ:

BMS-986195, BMS 986195, BMS986195, 1912445-55-6

ਘੁਲਣਸ਼ੀਲਤਾ:DMSO ਵਿੱਚ ਘੁਲਣਸ਼ੀਲ

ਸਟੋਰੇਜ:ਥੋੜ੍ਹੇ ਸਮੇਂ ਲਈ 0 - 4 ਡਿਗਰੀ ਸੈਲਸੀਅਸ (ਦਿਨਾਂ ਤੋਂ ਹਫ਼ਤੇ), ਜਾਂ ਲੰਬੇ ਸਮੇਂ ਲਈ -20 ਡਿਗਰੀ ਸੈਲਸੀਅਸ (ਮਹੀਨੇ)।

ਵਰਣਨ:

BMS-986195 ਬਰੂਟਨ ਦੇ ਟਾਈਰੋਸਾਈਨ ਕਿਨੇਜ਼ (BTK) ਦਾ ਇੱਕ ਸ਼ਕਤੀਸ਼ਾਲੀ, ਸਹਿ-ਸੰਚਾਲਕ, ਅਟੱਲ ਇਨਿਹਿਬਟਰ ਹੈ, ਜੋ ਐਂਟੀਜੇਨ-ਨਿਰਭਰ ਬੀ-ਸੈੱਲ ਸਿਗਨਲਿੰਗ ਅਤੇ ਫੰਕਸ਼ਨ ਵਿੱਚ ਜ਼ਰੂਰੀ ਗੈਰ-ਰੀਸੈਪਟਰ ਟਾਈਰੋਸਾਈਨ ਕਿਨਾਜ਼ ਦੇ Tec ਪਰਿਵਾਰ ਦਾ ਇੱਕ ਮੈਂਬਰ ਹੈ। BMS-986195, Tec ਪਰਿਵਾਰ ਦੇ ਬਾਹਰਲੇ ਸਾਰੇ ਕਿਨਾਸਾਂ ਲਈ BTK ਲਈ 5000 ਗੁਣਾ ਤੋਂ ਵੱਧ ਚੋਣਵਾਂ ਹੈ, ਅਤੇ Tec ਪਰਿਵਾਰ ਦੇ ਅੰਦਰ 9- ਤੋਂ 1010-ਗੁਣਾ ਤੱਕ ਚੋਣਯੋਗਤਾ ਦੀ ਰੇਂਜ ਹੈ। BMS-986195 ਨੇ ਮਨੁੱਖੀ ਪੂਰੇ ਖੂਨ ਵਿੱਚ ਅਕਿਰਿਆਸ਼ੀਲਤਾ ਦੀ ਤੇਜ਼ ਦਰ (3.5×10-4 nM-1·min-1) ਅਤੇ ਸੰਭਾਵੀ ਤੌਰ 'ਤੇ ਰੋਕਿਆ ਐਂਟੀਜੇਨ-ਨਿਰਭਰ ਇੰਟਰਲੀਯੂਕਿਨ-6 ਉਤਪਾਦਨ, CD86 ਸਮੀਕਰਨ ਅਤੇ ਬੀ ਸੈੱਲਾਂ ਵਿੱਚ ਪ੍ਰਸਾਰਣ (IC50) ਦੇ ਨਾਲ ਅਕਿਰਿਆਸ਼ੀਲ BTK<1 nM) ਉਸੇ ਸੈੱਲਾਂ ਵਿੱਚ ਐਂਟੀਜੇਨ-ਸੁਤੰਤਰ ਉਪਾਵਾਂ 'ਤੇ ਪ੍ਰਭਾਵ ਤੋਂ ਬਿਨਾਂ.

ਟੀਚਾ: BTK