GLPG0187

ਰਸਾਇਣਕ ਨਾਮ:

(S)-3-((2,5-ਡਾਈਮਾਈਥਾਈਲ-6-(4-(5,6,7,8-ਟੈਟਰਾਹਾਈਡ੍ਰੋ-1,8-ਨੈਫਥਾਈਰੀਡਿਨ-2-yl)ਪਾਈਪੀਰੀਡੀਨ-1-yl)ਪਾਈਰੀਮੀਡਿਨ-4- yl)ਐਮੀਨੋ)-2-(4-ਮੇਥੋਕਸੀਫੇਨਾਇਲ) ਸਲਫੋਨਾਮਿਡੋ) ਪ੍ਰੋਪੈਨੋਇਕ ਐਸਿਡ

ਮੁਸਕਾਨ ਕੋਡ:

O=C(O)[C@H](CNC1=NC(C)=NC(N2CCC(C3=NC4=C(CCCN4)C=C3)CC2)=C1C)NS(=O)(C5=CC= C(OC)C=C5)=O

ਇੰਚੀ ਕੋਡ:

InChI=1S/C29H37N7O5S/c1-18-26(31-17-25(29(37)38)35-42(39,40)23-9-7-22(41-3)8-10-23) 32-19(2)33-28(18)36-15-12-20(13) -16-36)24-11-6-21-5-4-14-30-27(21)34-24/h6-11,20,25,35H,4-5,12-17H2,1-3H3 ,(H,30,34)(H,37,38)(H,31,32,33)/t25-/m0/s1

ਇੰਚੀ ਕੁੰਜੀ:

CXHCNOMGODVIKB-VWLOTQADSA-N

ਕੀਵਰਡ:

GLPG0187, GLPG-0187, GLPG 0187, 1320346-97-1

ਘੁਲਣਸ਼ੀਲਤਾ:DMSO ਵਿੱਚ ਘੁਲਣਸ਼ੀਲ

ਸਟੋਰੇਜ:ਥੋੜ੍ਹੇ ਸਮੇਂ ਲਈ 0 - 4 ਡਿਗਰੀ ਸੈਲਸੀਅਸ (ਦਿਨਾਂ ਤੋਂ ਹਫ਼ਤੇ), ਜਾਂ ਲੰਬੇ ਸਮੇਂ ਲਈ -20 ਡਿਗਰੀ ਸੈਲਸੀਅਸ (ਮਹੀਨੇ)।

ਵਰਣਨ:

ਇੱਕ ਠੋਸ-ਪੜਾਅ ਦੇ ਪਰਖ ਵਿੱਚ, GLPG0187 αvβ1, αvβ3, αvβ5, αvβ,β16 ਅਤੇα ਲਈ 1.3, 3.7, 2.0, 1.4, 1.2, 7.7 nM ਦੇ IC50s ਦੇ ਨਾਲ ਕਈ RGD ਇੰਟਗ੍ਰੀਨ ਰੀਸੈਪਟਰਾਂ ਲਈ ਚੋਣਵਤਾ ਦਿਖਾਉਂਦਾ ਹੈ। GLPG0187 ਓਸਟੀਓਕਲਾਸਟਿਕ ਬੋਨ ਰੀਸੋਰਪਸ਼ਨ ਅਤੇ ਐਂਜੀਓਜੇਨੇਸਿਸ ਦਾ ਇੱਕ ਸ਼ਕਤੀਸ਼ਾਲੀ ਇਨ੍ਹੀਬੀਟਰ ਹੈ। GLPG0187 ਖੁਰਾਕ-ਨਿਰਭਰ ਨਾਲ ਇਲਾਜ E-cadherin/vimentin ਅਨੁਪਾਤ ਨੂੰ ਵਧਾਉਂਦਾ ਹੈ, ਜਿਸ ਨਾਲ ਸੈੱਲਾਂ ਨੂੰ ਵਧੇਰੇ ਉਪਕਲਾ, sessile phenotype ਪੇਸ਼ ਕੀਤਾ ਜਾਂਦਾ ਹੈ। GLPG0187 ਖੁਰਾਕ-ਨਿਰਭਰ ਐਲਡੀਹਾਈਡ ਡੀਹਾਈਡ੍ਰੋਜਨੇਸ ਪ੍ਰੋਸਟੇਟ ਕੈਂਸਰ ਸੈੱਲਾਂ ਦੀ ਉੱਚ ਉਪ-ਜਨਸੰਖਿਆ ਦੇ ਆਕਾਰ ਨੂੰ ਘਟਾਉਂਦੀ ਹੈ[1]। GLPG0187 ਇਲਾਜ ਦੇ ਨਤੀਜੇ ਵਜੋਂ ਸੈੱਲ ਰਾਊਂਡਿੰਗ ਅਤੇ ਕਲੰਪਿੰਗ ਹੁੰਦੇ ਹਨ। GLPG0187 ਟਿਊਮਰ ਸੈੱਲ ਮਾਈਗ੍ਰੇਸ਼ਨ ਵਿੱਚ ਖੁਰਾਕ-ਨਿਰਭਰ ਮਹੱਤਵਪੂਰਨ ਕਮੀ ਨੂੰ ਦਰਸਾਉਂਦਾ ਹੈ। GLPG0187 ਸਾਰੀਆਂ ਗਾੜ੍ਹਾਪਣ ਵਿੱਚ ਮਹੱਤਵਪੂਰਨ ਤੌਰ 'ਤੇ ਸੈੱਲ ਦੇ ਪ੍ਰਸਾਰ ਨੂੰ ਘਟਾਉਂਦਾ ਹੈ[2]।

ਟੀਚਾ: αvβ1