PQR530

ਰਸਾਇਣਕ ਨਾਮ:

(S)-4-(difluoromethyl)-5-(4-(3-methylmorpholino)-6-morpholino-1,3,5-triazin-2-yl)pyridin-2-amine

ਮੁਸਕਾਨ ਕੋਡ:

NC1=NC=C(C2=NC(N3[C@@H](C)COCC3)=NC(N4CCOCC4)=N2)C(C(F)F)=C1

ਇੰਚੀ ਕੋਡ:

InChI=1S/C18H23F2N7O2/c1-11-10-29-7-4-27(11)18-24-16(13-9-22-14(21)8-12(13)15(1 9)20)23-17(25-18)26-2-5-28-6-3-26/h8-9,11,15H,2-7,10H2,1H3,(H2,21,22)/ t11-/m0/s1

ਇੰਚੀ ਕੁੰਜੀ:

SYKBZXMKAPICSO-NSHDSACASA-N

ਕੀਵਰਡ:

PQR530, PQR-530, PQR 530, 1927857-61-1

ਘੁਲਣਸ਼ੀਲਤਾ:DMSO ਵਿੱਚ ਘੁਲਣਸ਼ੀਲ

ਸਟੋਰੇਜ:ਥੋੜ੍ਹੇ ਸਮੇਂ ਲਈ 0 - 4 ਡਿਗਰੀ ਸੈਲਸੀਅਸ (ਦਿਨਾਂ ਤੋਂ ਹਫ਼ਤੇ), ਜਾਂ ਲੰਬੇ ਸਮੇਂ ਲਈ -20 ਡਿਗਰੀ ਸੈਲਸੀਅਸ (ਮਹੀਨੇ)।

ਵਰਣਨ:

PQR530 ਇੱਕ ਬਹੁਤ ਹੀ ਸ਼ਕਤੀਸ਼ਾਲੀ ਦੋਹਰਾ ਪੈਨ-PI3K/mTORC1/2 ਇਨਿਹਿਬਟਰ ਹੈ। PQR530 ਨੇ 0.07 µM ਦੇ IC50 ਮੁੱਲਾਂ ਦੇ ਨਾਲ ਪ੍ਰੋਟੀਨ ਕਿਨੇਜ਼ ਬੀ (PKB, pSer473) ਅਤੇ ਰਿਬੋਸੋਮਲ ਪ੍ਰੋਟੀਨ S6 (pS6, pSer235/236) ਫਾਸਫੋਰਿਲੇਸ਼ਨ ਨੂੰ ਰੋਕਿਆ। PQR530 ਨੇ ਕਿਨਾਸੇਜ਼ ਦੇ ਇੱਕ ਵਿਸ਼ਾਲ ਪੈਨਲ ਵਿੱਚ ਸ਼ਾਨਦਾਰ ਚੋਣਤਮਕਤਾ ਦਿਖਾਈ, ਨਾਲ ਹੀ ਗੈਰ-ਸੰਬੰਧਿਤ ਰੀਸੈਪਟਰ ਐਂਜ਼ਾਈਮ ਅਤੇ ਆਇਨ ਚੈਨਲਾਂ ਦੇ ਮੁਕਾਬਲੇ ਸ਼ਾਨਦਾਰ ਚੋਣਵਤਾ ਦਿਖਾਈ। ਇਸ ਤੋਂ ਇਲਾਵਾ, PQR530 ਨੇ ਕੈਂਸਰ ਸੈੱਲਾਂ ਦੇ ਵਿਕਾਸ ਨੂੰ ਰੋਕਣ ਲਈ 44 ਕੈਂਸਰ ਸੈੱਲ ਲਾਈਨਾਂ (NTRC OncolinesTM) ਦੇ ਇੱਕ ਪੈਨਲ ਵਿੱਚ ਸ਼ਕਤੀ ਪ੍ਰਦਰਸ਼ਿਤ ਕੀਤੀ (426 nM ਦੇ GI50 ਲਈ ਔਸਤ ਮੁੱਲ)। ਚੂਹਿਆਂ ਲਈ PQR530 ਦੀ ਮੌਖਿਕ ਵਰਤੋਂ ਦੇ ਨਤੀਜੇ ਵਜੋਂ ਖੁਰਾਕ-ਅਨੁਪਾਤਕ PK ਅਤੇ ਚੰਗੀ ਮੌਖਿਕ ਜੀਵ-ਉਪਲਬਧਤਾ ਅਤੇ ਦਿਮਾਗ ਵਿੱਚ ਸ਼ਾਨਦਾਰ ਪ੍ਰਵੇਸ਼ ਦਾ ਪ੍ਰਦਰਸ਼ਨ ਕੀਤਾ ਗਿਆ।

ਟੀਚਾ: PI3K/mTOR