BLU-285

ਰਸਾਇਣਕ ਨਾਮ:

(S)-1-(4-ਫਲੋਰੋਫੇਨਾਇਲ)-1-(2-(4-(6-(1-ਮਿਥਾਇਲ-1H-ਪਾਇਰਾਜ਼ੋਲ-4-yl)ਪਾਈਰੋਲੋ[2,1-f][1,2,4 ਟ੍ਰਾਈਜ਼ਿਨ-4-ਵਾਈਐਲ) ਪਾਈਪੇਰਾਜ਼ਿਨ-1-ਵਾਈਐਲ) ਪਾਈਰੀਮੀਡਿਨ-5-ਵਾਈਐਲ) ਈਥਾਨ-1-ਅਮਾਈਨ

ਮੁਸਕਾਨ ਕੋਡ:

CN1N=CC(C2=CN3C(C(N4CCN(C5=NC=C([C@@](C)(N)C6=CC=C(F)C=C6)C=N5)CC4)=NC= N3)=C2)=C1

ਇੰਚੀ ਕੋਡ:

InChI=1S/C26H27FN10/c1-26(28,20-3-5-22(27)6-4-20)21-13-29-25(30-14-21)36-9-7-35( 8-10-36) 2 4-23-11-18(16-37(23)33-17-31-24)19-12-32-34(2)15-19/h3-6,11-17H,7-10,28H2, 1-2H3/t26-/m0/s1

ਇੰਚੀ ਕੁੰਜੀ:

ਦ੍ਵਿਰਿਵੁਜਿਝਿਖਕਕ-ਸਨਮਲਟਨੇਸਾ-ਐਨ

ਕੀਵਰਡ:

BLU-285, BLU 285, BLU285, Avapritinib

ਘੁਲਣਸ਼ੀਲਤਾ:DMSO ਵਿੱਚ ਘੁਲਣਸ਼ੀਲ

ਸਟੋਰੇਜ:ਥੋੜ੍ਹੇ ਸਮੇਂ ਲਈ 0 - 4 ਡਿਗਰੀ ਸੈਲਸੀਅਸ (ਦਿਨਾਂ ਤੋਂ ਹਫ਼ਤੇ), ਜਾਂ ਲੰਬੇ ਸਮੇਂ ਲਈ -20 ਡਿਗਰੀ ਸੈਲਸੀਅਸ (ਮਹੀਨੇ)।

ਵਰਣਨ:

Avapritinib (BLU-285) ਨੇ KIT ਐਕਸੋਨ 17 ਮਿਊਟੈਂਟ ਐਂਜ਼ਾਈਮ, KIT D816V (IC50=0.27 nM) 'ਤੇ ਬਾਇਓਕੈਮੀਕਲ ਇਨ ਵਿਟਰੋ ਗਤੀਵਿਧੀ ਦਾ ਪ੍ਰਦਰਸ਼ਨ ਕੀਤਾ ਹੈ। KIT D816 ਮਿਊਟੈਂਟਸ 'ਤੇ ਅਵਾਪ੍ਰੀਟਿਨਿਬ ਦੀ ਸੈਲੂਲਰ ਗਤੀਵਿਧੀ ਨੂੰ ਕ੍ਰਮਵਾਰ IC50=4 ਅਤੇ 22 nM ਨਾਲ ਮਨੁੱਖੀ ਮਾਸਟ ਸੈੱਲ ਲਿਊਕੇਮੀਆ ਸੈੱਲ ਲਾਈਨ HMC1.2, ਅਤੇ P815 ਮਾਊਸ ਮਾਸਟੋਸਾਈਟੋਮਾ ਸੈੱਲ ਲਾਈਨ ਵਿੱਚ ਆਟੋਫੋਸਫੋਰਿਲੇਸ਼ਨ ਦੁਆਰਾ ਮਾਪਿਆ ਜਾਂਦਾ ਹੈ। ਕਾਸੁਮੀ-1 ਸੈੱਲਾਂ ਵਿੱਚ, ਇੱਕ KIT ਐਕਸੋਨ 17 N822K ਪਰਿਵਰਤਨ ਦੇ ਨਾਲ (8;21)-ਸਕਾਰਾਤਮਕ AML ਸੈੱਲ ਲਾਈਨ ਵਿੱਚ, ਅਵਾਪ੍ਰੀਟਿਨਿਬ KIT N822K ਮਿਊਟੈਂਟ ਆਟੋਫਾਸਫੋਰਿਲੇਸ਼ਨ (IC50=40 nM), ਡਾਊਨਸਟ੍ਰੀਮ ਸਿਗਨਲਿੰਗ, ਅਤੇ ਨਾਲ ਹੀ ਸੈਲੂਲਰ ਪ੍ਰਸਾਰ (IC50=) ਨੂੰ ਰੋਕਦਾ ਹੈ। 75 nM) [1].

ਟੀਚਾ: ਕੇ.ਆਈ.ਟੀ