GSK-461364

रासायनिक नाम:

(R)-5-(6-((4-methylpiperazin-1-yl) methyl)-1H-benzo[d]imidazol-1-yl)-3-(1-(2-(trifluoromethyl) phenyl)ethoxy) thiophene-2-carboxamide

मुस्कान कोड:

O=C(C1=C(O[C@@H](C2=CC=CC=C2C(F)(F)F)C)C=C(N3C=NC4=CC=C(CN5CCN(C)CC5 )C=C34)S1)N

Inchi कोड:

InChI=1S/C27H28F3N5O2S/c1-17(19-5-3-4-6-20(19)27(28,29)30)37-23-14-24(38-25(23)26(31) 36)35-16-32-21-8-7-18(13-22(21)35)15-34-11-9-33(2)10-12-34/h3-8,13-14, 16-17H,9-12,15H2,1-2H3,(H2,31,36)/t17-/m1/s1

InChi कुञ्जी:

ZHJGWYRLJUCMRT-QGZVFWFLSA-N

कीवर्ड:

GSK-461364, GSK461364, GSK 461364, GSK-461364A, GSK 461364A, GSK461364A, 929095-18-1

घुलनशीलता:DMSO मा घुलनशील

भण्डारण:छोटो अवधिको लागि 0 - 4 डिग्री सेल्सियस (दिनदेखि हप्ता), वा लामो अवधिको लागि -20 डिग्री सेल्सियस (महिनाहरू)

विवरण:

पोलो-जस्तै किनासेस (Plks) सेल साइक्लिङमा मुख्य भूमिका खेल्ने सेरिन/थ्रोनाइन किनेसहरू हुन्। GSK461364 Plk1 (Ki = 2.2 nM) को एक शक्तिशाली, उल्टाउन सकिने अवरोधक हो। Plk2 र Plk3 (Kis = 860 र 1,000 nM, क्रमशः) विरुद्ध कम प्रभावकारी छ र Plk1 को लागि 48 अन्य किनेसहरूको प्यानलमा कम्तिमा 1,000-गुणा चयनात्मक छ। GSK461364 खुराक-निर्भरताले विभिन्न फैलिने क्यान्सर सेल लाइनहरूमा सेल साइकल चलाउन रोक्छ र, उच्च मात्रामा, एपोप्टोसिस ट्रिगर गर्दछ। यो p53-कम ट्युमरहरू विरुद्ध अझ प्रभावकारी देखिन्छ र रगत-मस्तिष्क अवरोध पार गर्न सक्षम छ। GSK461364 vivo मा प्रभावकारी छ, ट्यूमर वृद्धि अवरोध वा मुसा मा xenograft मोडेल मा वृद्धि ढिलाइ प्रेरित।

लक्ष्य: Plk1