AZD9496

रासायनिक नाम:

(E)-3-(3,5-difluoro-4-((1R,3R)-2-(2-fluoro-2-methylpropyl)-3-methyl-2,3,4,9-tetrahydro-1H- pyrido [3,4-b]indol-1-yl)फिनाइल) एक्रिलिक एसिड

मुस्कान कोड:

O=C(O)/C=C/C1=CC(F)=C([C@H]2N(CC(C)(F)C)[C@H](C)CC3=C2NC4=C3C= CC=C4)C(F)=C1

Inchi कोड:

InChI=1S/C25H25F3N2O2/c1-14-10-17-16-6-4-5-7-20(16)29-23(17)24(30(14)13-25(2,3)28) 22-18(26)11-15(12-19(22)27)8-9-21(31)32/h4-9,11-12,14,24,29H,10,13H2,1-3H3, (H,31,32)/b9-8+/t14-,24-/m1/s1

InChi कुञ्जी:

DFBDRVGWBHBJNR-BBNFHIFMSA-N

कीवर्ड:

AZD9496, AZD-9496, AZD 9496, 1639042-08-2

घुलनशीलता:DMSO मा घुलनशील

भण्डारण:छोटो अवधिको लागि 0 - 4 डिग्री सेल्सियस (दिनदेखि हप्ता), वा लामो अवधिको लागि -20 डिग्री सेल्सियस (महिनाहरू)

विवरण:

AZD 9496 एस्ट्रोजन रिसेप्टर α (ERα) डाउनरेगुलेसनको लागि 0.138 nM को IC50 मानको साथ एक शक्तिशाली र चयनात्मक एस्ट्रोजेन रिसेप्टर डाउनरेगुलेटर (SERD) हो। यो क्रमशः ERα, प्रोजेस्टेरोन रिसेप्टर (PR), ग्लुकोकोर्टिकोइड रिसेप्टर (GR), र एन्ड्रोजन रिसेप्टर (AR) को लागि 0.0008, 0.54, 9.2, र 30 μM को IC50 मानहरूको साथ अन्य आणविक हर्मोन रिसेप्टरहरूको तुलनामा ERα का लागि चयनात्मक छ। AZD 9496 ले ERα गतिविधि घटाउँछ (IC50 = 0.282 nM), डाउनस्ट्रीम PR गतिविधिको परिमाणीकरण मार्फत मापन गरिन्छ, र MCF-7 स्तन क्यान्सर कोशिकाहरू (IC50 = 0.0398 nM) को प्रसार घटाउँछ। यसले मुसामा MCF-7 xenograft वृद्धिलाई खुराक-निर्भर तरिकामा पनि रोक्छ। AZD 9496 मौखिक रूपमा जैव उपलब्ध छ र यसमा समावेश भएका सूत्रहरू ER सकारात्मक स्तन क्यान्सरको उपचारको लागि क्लिनिकल परीक्षणहरूमा अनुसन्धान अन्तर्गत छन्।

लक्ष्य: SERD