GLPG0187

रासायनिक नाम:

(S)-3-((2,5-dimethyl-6-(4-(5,6,7,8-tetrahydro-1,8-naphthyridin-2-yl)piperidin-1-yl)pyrimidin-4- yl)एमिनो)-2-(4-मेथोक्सीफेनिल) सल्फोनामिडो) प्रोपानोइक एसिड

मुस्कान कोड:

O=C(O)[C@H](CNC1=NC(C)=NC(N2CCC(C3=NC4=C(CCCN4)C=C3)CC2)=C1C)NS(=O)(C5=CC= C(OC)C=C5)=O

Inchi कोड:

InChI=1S/C29H37N7O5S/c1-18-26(31-17-25(29(37)38)35-42(39,40)23-9-7-22(41-3)8-10-23) ३२-१९(२)३३-२८(१८)३६-१५-१२-२०(१३) -16-36)24-11-6-21-5-4-14-30-27(21)34-24/h6-11,20,25,35H,4-5,12-17H2,1-3H3 ,(H,30,34)(H,37,38)(H,31,32,33)/t25-/m0/s1

InChi कुञ्जी:

CXHCNOMGODVIKB-VWLOTQADSA-N

कीवर्ड:

GLPG0187, GLPG-0187, GLPG 0187, 1320346-97-1

घुलनशीलता:DMSO मा घुलनशील

भण्डारण:छोटो अवधिको लागि 0 - 4 डिग्री सेल्सियस (दिनदेखि हप्ता), वा लामो अवधि (महिनाहरू) को लागि -20 डिग्री सेल्सियस।

विवरण:

ठोस-चरण परखमा, GLPG0187 ले 1.3, 3.7, 2.0, 1.4, 1.2, 7.7 nM को αvβ1, αvβ3, αvβ5, αvβ,β16, αvβ6, αvβ1 को IC50s को साथ धेरै RGD इन्टिग्रिन रिसेप्टरहरूको लागि चयनशीलता देखाउँछ। GLPG0187 ओस्टियोक्लास्टिक हड्डी रिसोर्प्शन र एंजियोजेनेसिसको एक शक्तिशाली अवरोधक हो। GLPG0187 खुराक-निर्भरताको साथ उपचारले E-cadherin/vimentin अनुपात बढाउँछ, कोशिकाहरूलाई थप उपकला, सेसाइल फेनोटाइप प्रदान गर्दछ। GLPG0187 खुराक-निर्भरताले प्रोस्टेट क्यान्सर कोशिकाहरूको उच्च उप-जनसंख्या एल्डिहाइड डिहाइड्रोजनेजको आकार घटाउँछ[1]। GLPG0187 उपचारले सेल राउन्डिङ र क्लम्पिङमा परिणाम दिन्छ। GLPG0187 ले ट्यूमर सेल माइग्रेसनमा खुराक-निर्भर महत्वपूर्ण कमी देखाउँछ। GLPG0187 सबै सांद्रतामा महत्त्वपूर्ण रूपमा सेल प्रसार कम गर्दछ [2]।

लक्ष्य: αvβ1