GLPG0187

Isem Kimiku:

(S)-3-((2,5-dimetil-6-(4-(5,6,7,8-tetraidro-1,8-naftiridin-2-il)piperidin-1-il)pirimidin-4- yl)amino)-2-((4-methoxyphenyl)sulfonamido)propanoic acid

Kodiċi SMILES:

O=C(O)[C@H](CNC1=NC(C)=NC(N2CCC(C3=NC4=C(CCCN4)C=C3)CC2)=C1C)NS(=O)(C5=CC= C(OC)C=C5)=O

Kodiċi InChi:

InChI=1S/C29H37N7O5S/c1-18-26(31-17-25(29(37)38)35-42(39,40)23-9-7-22(41-3)8-10-23) 32-19(2)33-28(18)36-15-12-20(13) -16-36)24-11-6-21-5-4-14-30-27(21)34-24/h6-11,20,25,35H,4-5,12-17H2,1-3H3 ,(H,30,34)(H,37,38)(H,31,32,33)/t25-/m0/s1

InChi Key:

CXHCNOMGODVIKB-VWLOTQADSA-N

Keyword:

GLPG0187, GLPG-0187, GLPG 0187, 1320346-97-1

Solubilità:Solubbli fid-DMSO

Ħażna:0 - 4°C għal żmien qasir (jiem sa ġimgħat), jew -20°C għal żmien twil (xhur).

Deskrizzjoni:

F'assaġġ ta 'fażi solida, GLPG0187 juri selettività għal diversi riċetturi tal-integrin RGD b'IC50s ta' 1.3, 3.7, 2.0, 1.4, 1.2, 7.7 nM għal αvβ1, αvβ3, αvβ5, αvβ6, αvβ1, u αvβ1, u αvβ1. GLPG0187 huwa inibitur qawwi ta 'assorbiment mill-ġdid tal-għadam osteoklastiku u anġjoġenesi. It-trattament b'GLPG0187 b'mod dipendenti fuq id-doża jżid il-proporzjon E-cadherin/vimentin, u jagħmel iċ-ċelloli fenotip aktar epiteljali u sessili. GLPG0187 tiddependi mid-doża jnaqqas id-daqs tas-sottopopolazzjoni għolja ta 'l-aldehyde dehydrogenase taċ-ċelloli tal-kanċer tal-prostata[1]. It-trattament GLPG0187 jirriżulta fl-arrotondament taċ-ċelluli u l-aggregazzjoni. GLPG0187 juri tnaqqis sinifikanti dipendenti fuq id-doża fil-migrazzjoni taċ-ċelluli tat-tumur. GLPG0187 fil-konċentrazzjonijiet kollha jnaqqas b'mod sinifikanti l-proliferazzjoni taċ-ċelluli[2].

Mira: αvβ1