BI-2852

Isem Kimiku:

(S)-5-idrossi-3-(2-((((1-((1-metil-1H-imidazol-4-il)metil)-1H-indol-6-il)metil)amino)metil) -1H-indol-3-il) isoindolin-1-one

Kodiċi SMILES:

OC(C=C1)=CC([C@@H](C2=C(CNCC3=CC4=C(C=CN4CC5=CN(C)C=N5)C=C3)NC6=CC=CC=C62) N7)=C1C7=O

Kodiċi InChi:

InChI=1S/C31H28N6O2/c1-36-16-21(33-18-36)17-37-11-10-20-7-6-19(12-28(20)37)14-32-15- 27-29(24-4-2-3-5-26(24)34-27)30-25-13-22(38)8-9-23(25)31(39)35-30/h2- 13,16,18,30,32,34,38H,14-15,17H2,1H3,(H,35,39)/t30-/m0/s1

InChi Key:

JYEQLXOWWLNVDX-PMERELPUSA-N

Keyword:

Solubilità: 

Ħażna: 

Deskrizzjoni:

BI-2852 huwa inibitur qawwi tal-KRAS li jingħaqad b'affinità nanomolar ma' but, s'issa pperċepit li huwa "mhux drogi," bejn is-swiċċ I u II fuq RAS. BI-2852 huwa mekkanikament distint mill-inibituri kovalenti KRASG12C minħabba li jeħel ma' but differenti preżenti kemm fil-forom attivi kif ukoll inattivi ta' KRAS. BI-2852 jimblokka GEF, GAP, u interazzjonijiet effettur ma' KRAS, li jwassal għal inibizzjoni ta 'sinjalazzjoni downstream u effett antiproliferattiv fiċ-ċelloli mutanti KRAS.

Mira: KRAS