Batefenterol

Isem Kimiku:

"(R)-1-(3-((2-chloro-4-(((2-hydroxy-2-(8-hydroxy-2-oxo-1,2-dihydroquinolin-5-yl)ethyl)amino) metil)-5-metossifenil)amino)-3-oxopropil)piperidin-4-il [1,1'-bifenil]-2-ilkarbamat Batefenterol Succinate"

Kodiċi SMILES:

O=C(OC1CCN(CCC(NC2=CC(OC))=C(CNC[C@H](O)C3=CC=C(O)C4=C3C=CC(N4)=O)C=C2Cl)= O)CC1)NC5=CC=CC=C5C6=CC=CC=C6

Kodiċi InChi:

InChI=1S/C40H42ClN5O7/c1-52-36-22-33(31(41)21-26(36)23-42-24-35(48)29-11-13-34(47)39-30( 29)12-14-37(49)45-39)43-38(50)17-20-46-18-15-27(16-19-46)53-40(51)44-32-10- 6-5-9-28(32)25-7-3-2-4-8-25/h2-14,21-22,27,35,42,47-48H,15-20,23-24H2, 1H3,(H,43,50)(H,44,51)(H,45,49)/t35-/m0/s1

InChi Key:

URWYQGVSPQJGGB-DHUJRADRSA-N

Keyword:

Batefenterol, TD-5959, GSK961081, 743461-65-6, GSK-961081, GSK 961081, TD5959, TD 5959, 743461-65-6

Solubilità:Solubbli fid-DMSO

Ħażna:0 - 4°C għal żmien qasir (jiem sa ġimgħat), jew -20°C għal żmien twil (xhur)

Deskrizzjoni:

Batefenterol huwa antagonist muskarinic u agonist tar-riċettur β2-adrenerġiku (β2-AR) (Kis = 1.4, 1.3, u 3.7 nM, għal hM2, hM3, u hβ2-AR, rispettivament f'assaġġ ta' rabta radjoligand). Batefenterol juri attività qawwija ta' agonist ta' hβ2-AR (EC50 = 0.29 nM) b'selettività funzjonali ta' 440 u 320 darba fuq hβ1- u hβ3-ARs, rispettivament. tessut u jinibixxi r-rispons tal-bronkokostrizzjoni f'assaġġ ta' protezzjoni tal-bronko tal-fniek tal-Indi (ED50 = 6.4 µg/mL). Formulazzjonijiet li fihom batefenterol jinsabu fi provi kliniċi biex jittrattaw mard pulmonari ostruttiv kroniku (COPD).

Mira: β2-adrenoceptor