PRT-060318; PRT318; P142–76

रासायनिक नाव:

2-(((1R,2S)-2-aminocyclohexyl)amino)-4-(m-tolylamino)pyrimidine-5-carboxamide

स्माईल कोड:

O=C(C1=CN=C(N[C@H]2[C@@H](N)CCCC2)N=C1NC3=CC=CC(C)=C3)N

इंची कोड:

InChI=1S/C18H24N6O/c1-11-5-4-6-12(9-11)22-17-13(16(20)25)10-21-18(24-17)23-15-8- 3-2-7 -14(15)19/h4-6,9-10,14-15H,2-3,7-8,19H2,1H3,(H2,20,25)(H2,21,22,23,24)/ t14-,15+/m0/s1

इंची की:

NZNTWOVDIXCHHS-LSDHAIUSA-N

कीवर्ड:

PRT-060318,PRT318, P142–76, PRT060318, PRT 060318, PRT318, PRT-318, PRT 318, 1194961-19-7

विद्राव्यता:DMSO मध्ये विद्रव्य

स्टोरेज:अल्प मुदतीसाठी 0 - 4°C (दिवस ते आठवडे) किंवा दीर्घ मुदतीसाठी -20°C (महिने)

वर्णन:

PRT060318 हे प्लीहा टायरोसिन किनेज (Syk; IC50 = 4 nM) चे एक शक्तिशाली आणि निवडक अवरोधक आहे. हे निवडक आहे, 92% Syk क्रियाकलापांना प्रतिबंधित करते, तर इतर किनेसेस >70% क्रियाकलाप राखून ठेवतात, एका पॅनेलमध्ये 50 nM च्या एकाग्रतेवर. 270 kinases. PRT060318 विट्रोमध्ये मानवी प्लेटलेट-समृद्ध प्लाझ्मा (IC50 = 2.5 μM) चे कन्व्हल्क्सिन-प्रेरित एकत्रीकरण प्रतिबंधित करते आणि हेपरिन-प्रेरित थ्रोम्बोसाइटोपेनियाच्या ट्रान्सजेनिक माऊस मॉडेलमध्ये थ्रोम्बोसिस प्रतिबंधित करते. हे क्रॉनिक लिम्फोसाइटिक ल्युकेमिया (सीएलएल) बी सेल अपोप्टोसिसला प्रेरित करते आणि केमोकाइन्स सीसीएल3, सीसीएल4, आणि सीएक्ससीएल13.3 पीआरटी060318 चे स्राव रोखते आणि सीएलएल बी सेल केमोटॅक्सिस आणि स्यूडोएम्पेरिपोलिसिस देखील प्रतिबंधित करते.

लक्ष्य: Syk